2-hydroxy-2-(4-hydroxy-1-benzothiophen-7-yl)acetic acid | 817586-34-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并噻吩类
• 英文名称: 2-hydroxy-2-(4-hydroxy-1-benzothiophen-7-yl)acetic acid
• 英文别名: 2-Hydroxy-2-(4-hydroxybenzo[b]thiophen-7-yl)acetic acid
• CAS: 817586-34-8
• 化学式: C₁₀H₈O₄S
• 分子量: 224.237
• InChiKey: UDWWLZPFOGNOJD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  106
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-hydroxy-2-(4-hydroxy-1-benzothiophen-7-yl)acetic acid 在 iron(III) sulfate 、 硫酸 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 5.0h， 以53%的产率得到4-羟基-苯并[b]噻吩-7-羧醛
  参考文献：
  名称：

  [EN] ISOTHIAZOLE DERIVATIVES AS GPR120 AGONISTS FOR THE TREATMENT OF TYPE II DIABETES
  [FR] DÉRIVÉS ISOTHIAZOLE UTILES EN TANT QU'AGONISTES DE GPR120 POUR LE TRAITEMENT DU DIABÈTE DE TYPE II

  摘要：

  揭示了一种通过调节GPR120受体而影响的疾病的化合物、组合物和治疗方法。这些化合物由以下式（I）表示：其中R1、G和Q在此处定义。

  公开号：

  WO2015134039A1
• 作为产物：
  描述：

  苯并[B]噻吩-4-醇 、 乙醛酸 在 水 、 potassium hydroxide 作用下， 以61.6 %的产率得到2-hydroxy-2-(4-hydroxy-1-benzothiophen-7-yl)acetic acid
  参考文献：
  名称：

  자가-희생기를 포함하는 화합물 및 이를 포함하는 리간드-약물 접합체

  摘要：

  本发明提供一种包含自牺牲基团的化合物，以及包含该化合物的配体-药物缀合物。通过该发明，活性物质能够被稳定运输至目标部位，并在目标部位迅速释放，从而提高活性物质的效果，并抑制活性物质在目标部位以外的位置产生副作用。

  公开号：

  KR20240002203A

文献信息

• [EN] ISOTHIAZOLE DERIVATIVES AS GPR120 AGONISTS FOR THE TREATMENT OF TYPE II DIABETES<br/>[FR] DÉRIVÉS ISOTHIAZOLE UTILES EN TANT QU'AGONISTES DE GPR120 POUR LE TRAITEMENT DU DIABÈTE DE TYPE II
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2015134039A1

  公开（公告）日：2015-09-11

  Disclosed are compounds, compositions and methods for treating of disorders that are affected by the modulation of the GPR120 receptor. Such compounds are represented by Formula (I) as follows: wherein R1, G, and Q are defined herein.

  揭示了一种通过调节GPR120受体而影响的疾病的化合物、组合物和治疗方法。这些化合物由以下式（I）表示：其中R1、G和Q在此处定义。
• Isothiazole derivatives as GPR120 agonists for the treatment of type II diabetes
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：US09067898B1

  公开（公告）日：2015-06-30

  Disclosed are compounds, compositions and methods for treating of disorders that are affected by the modulation of the GPR120 receptor. Such compounds are represented by Formula (I) as follows: wherein R1, G, and Q are defined herein.

  揭示了一种通过调节GPR120受体来治疗受影响疾病的化合物、组合物和方法。这些化合物由以下式（I）表示：其中R1、G和Q在此处定义。
• Novel process for the preparation of the insulin sensitizer
  申请人：——

  公开号：US20040267023A1

  公开（公告）日：2004-12-30

  A novel process for the preparation of compounds of formula I 1 and optionally converting a compound of formula I into a pharmaceutically acceptable salt is disclosed. The compounds of formula I and the corresponding salts, e.g. the sodium salts, are pharmaceutically active substances. Processes for the creation of intermediates are also disclosed.

  公开了一种制备化合物I1的新方法，并可选择将化合物I转化为药用可接受的盐。化合物I及其相应的盐，如钠盐，是药用活性物质。还公开了中间体的制备方法。
• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF INSULIN SENSITIZER AND INTERMEDIATE COMPOUND THEREOF<br/>[FR] PROCEDE DE PREPARATION D'UN SENSIBILISATEUR A L'INSULINE ET D'UN COMPOSE INTERMEDIAIRE DE CELUI-CI
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2005000844A1

  公开（公告）日：2005-01-06

  The present invention is concerned with a novel process for the preparation of compounds of formula (I) and optionally converting a compound of formula (I) into a pharmaceutically acceptable salt, wherein R1 and R 2 are as defined in the description and claims. The compounds of formula (I) and the corresponding salts, e.g. the sodium salts, are pharmaceutically active substances.

  本发明涉及一种新型的制备式(I)化合物的方法，并可选地将式(I)化合物转化为药学上可接受的盐，其中R1和R2如描述和权利要求中所定义。式(I)化合物及其相应的盐，例如钠盐，是药理活性物质。
• GPR120 agonists for the treatment of type II diabetes
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：US10118922B2

  公开（公告）日：2018-11-06

  Disclosed are compounds, compositions and methods for treating of disorders that are affected by the modulation of the GPR120 receptor. Such compounds are represented by Formula (I) and Formula (II) as follows: wherein Y, R1, G, and Q are defined herein; and wherein R11, R21, R41, RB1 and G1, are defined herein.

  公开了用于治疗受 GPR120 受体调节影响的疾病的化合物、组合物和方法。此类化合物由如下式（I）和式（II）表示： 其中 Y、R1、G 和 Q 在本文中定义； 和 其中 R11、R21、R41、RB1 和 G1 在本文中定义。