6-hydroxy-N-(2-morpholin-4-ylethyl)-1-naphthamide | 847802-86-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: 6-hydroxy-N-(2-morpholin-4-ylethyl)-1-naphthamide
• 英文别名: 6-hydroxy-N-(2-morpholin-4-ylethyl)naphthalene-1-carboxamide
• CAS: 847802-86-2
• 化学式: C₁₇H₂₀N₂O₃
• 分子量: 300.357
• InChiKey: CIFVSUMWOLLUOB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  587.4±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.233±0.06 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.35
• 拓扑面积：
  61.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,4-二氯嘧啶 、 6-hydroxy-N-(2-morpholin-4-ylethyl)-1-naphthamide 在 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 1.0h， 以95%的产率得到6-[(2-chloropyrimidin-4-yl)oxy]-N-(2-morpholin-4-ylethyl)-1-naphthamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] NAPHTHALENE CARBOXAMIDES AND THEIR DERIVATIVES USEFUL AS NEW ANTI-ANGIOGENIC AGENTS
  [FR] CARBOXAMIDES DE NAPHTALENE ET LEURS DERIVES UTILES COMME NOUVEAUX AGENTS ANTI-ANGIOGENIQUES

  摘要：

  该发明涉及由化学式（I）表示的化合物，以及这些化合物或其前药、药学上可接受的盐或溶剂，其中R1a-d、R2a-b、R3和X1中的每一个在此处被定义。该发明还涉及含有化合物的药物组合物的制备方法，并通过给予化合物治疗哺乳动物的高增殖性疾病的方法。

  公开号：

  WO2005021553A1
• 作为产物：
  描述：

  N-(2-氨基乙基)吗啉 、 6-羟基-1-萘甲酸 在 N-甲基吗啉 、 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 DMF (N,N-dimethyl-formamide) 为溶剂， 反应 18.0h， 以75%的产率得到6-hydroxy-N-(2-morpholin-4-ylethyl)-1-naphthamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] NAPHTHALENE CARBOXAMIDES AND THEIR DERIVATIVES USEFUL AS NEW ANTI-ANGIOGENIC AGENTS
  [FR] CARBOXAMIDES DE NAPHTALENE ET LEURS DERIVES UTILES COMME NOUVEAUX AGENTS ANTI-ANGIOGENIQUES

  摘要：

  该发明涉及由化学式（I）表示的化合物，以及这些化合物或其前药、药学上可接受的盐或溶剂，其中R1a-d、R2a-b、R3和X1中的每一个在此处被定义。该发明还涉及含有化合物的药物组合物的制备方法，并通过给予化合物治疗哺乳动物的高增殖性疾病的方法。

  公开号：

  WO2005021553A1

文献信息

• Napthalene carboxamides and their derivatives useful as new anti-angiogenic agents
  申请人：Lou Jihong

  公开号：US20050070508A1

  公开（公告）日：2005-03-31

  The invention relates to compounds represented by Formula (I): and to prodrugs thereof, pharmaceutically acceptable salts or solvates of said compounds or said prodrugs, wherein each of R 1a-d , R 2a-b , R 3 , and X 1 are defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing the compounds of Formula (I) and to methods of treating hyperproliferative disorders in a mammal by administering compounds of Formula (I).

  本发明涉及由公式（I）表示的化合物，以及它们的前药、所述化合物或前药的药学上可接受的盐或溶剂，其中R1a-d、R2a-b、R3和X1在此被定义。本发明还涉及含有公式（I）化合物的制药组合物，并通过给哺乳动物施用公式（I）化合物的方法治疗增生性疾病。
• NAPHTHALENE CARBOXAMIDES AND THEIR DERIVATIVES USEFUL AS NEW ANTI-ANGIOGENIC AGENTS
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：EP1660503A1

  公开（公告）日：2006-05-31