Sulfamic acid 3-(dimethylamino)phenyl ester

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: Sulfamic acid 3-(dimethylamino)phenyl ester
• 英文别名: 3-(Dimethylamino)phenyl sulfamate；[3-(dimethylamino)phenyl] sulfamate
• 化学式: C₈H₁₂N₂O₃S
• 分子量: 216.261
• InChiKey: FOIKMLXDIRVSGY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  81
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  氨基磺酰氯 、 3-羟基-N,N-二甲基苯胺 在 盐酸 、 三乙胺 作用下， 以 methanol (charcoal) 、 乙腈 为溶剂， 生成 Sulfamic acid 3-(dimethylamino)phenyl ester
  参考文献：
  名称：

  Sulfamates as antiglaucoma agents

  摘要：

  Sulfamate酯的化学式为(HO).sub.p --A--[OSO.sub.2 NR.sup.1 R.sup.2 ].sub.z，其中A为芳基氧烷基，p为烷基部分上存在的未反应羟基的数量，可以为零，z为连接到烷基部分碳上的--OS(O).sub.2 NR.sup.1 R.sup.2基团的数量，始终至少为一；R.sup.1和R.sup.2从氢、低烷基、羧基等中选择，在治疗青光眼方面是有用的。

  公开号：

  US05192785A1

文献信息

• Compounds having one or more aminosulfonyloxy radicals useful as pharmaceuticals
  申请人：A.H. ROBINS COMPANY, INCORPORATED

  公开号：EP0403185A2

  公开（公告）日：1990-12-19

  The invention concerns known and novel compounds which fall under the general formula: wherein A encompasses a wide range of values including but not limited to aryl, loweralkyl, cycloalkyl, and carbohydrates including sucrose and fructose; p is equal to the number of hydroxy groups on A and may be zero; z is the number of -OS(O)2NR1R2 groups and is always at least one; R1 and R2 are selected from hydrogen, loweralkyl, carboxy and the like; which compounds are useful for treating chronic arthritis and osteoporosis. A novel process for preparing the compounds is provided wherein an appropriate sulfamic acid aryl ester is reacted with a a hydroxy substituted A radical which may or may not contain thereon protected carboxyl, amino or hydroxy substituents, in an aprotic solvent containing a tertiary amine base. Pharmaceutical compositions for the treatment of chronic arthritis and osteoporosis are also provided.

  本发明涉及属于通式的已知和新型化合物： 其中，A 的数值范围很广，包括但不限于芳基、低级烷基、环烷基以及包括蔗糖和果糖在内的碳水化合物；p 等于 A 上羟基的数目，可以是零；z 是 -OS(O)2NR1R2 基团的数目，总是至少一个；R1 和 R2 选自氢、低级烷基、羧基等；这些化合物可用于治疗慢性关节炎和骨质疏松症。本发明提供了一种制备这些化合物的新工艺，即在含有叔胺基的钝溶剂中，将适当的氨基磺酸芳基酯与羟基取代的 A 基反应，A 基上可以含有或不含有受保护的羧基、氨基或羟基取代基。此外，还提供了用于治疗慢性关节炎和骨质疏松症的药物组合物。
• US5025031A
  申请人：——

  公开号：US5025031A

  公开（公告）日：1991-06-18
• US5192785A
  申请人：——

  公开号：US5192785A

  公开（公告）日：1993-03-09
• US5194446A
  申请人：——

  公开号：US5194446A

  公开（公告）日：1993-03-16
• US5273993A
  申请人：——

  公开号：US5273993A

  公开（公告）日：1993-12-28