trans-1-Amino-3-phenylcyclobutan | 1570-99-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: trans-1-Amino-3-phenylcyclobutan
• 英文别名: trans-3-phenylcyclobutan-1-amine；trans 3-phenylcyclobutylamine；trans-3-Phenyl-cyclobutylamin
• CAS: 1570-99-6
• 化学式: C₁₀H₁₃N
• 分子量: 147.22
• InChiKey: VJXKVDLXKYYYBX-MGCOHNPYSA-N

物化性质

• 沸点：
  70.0-70.5 °C(Press: 0.75 Torr)
• 密度：
  1.031±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.71
• 重原子数：
  11.0
• 可旋转键数：
  1.0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  26.02
• 氢给体数：
  1.0
• 氢受体数：
  1.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  trans-1-Amino-3-phenylcyclobutan 在 三氟甲磺酸 、 sodium hydride 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂， 反应 14.5h， 生成 trans-N-(2-phenoxyethyl)-3-phenylcyclobutan-1-amine
  参考文献：
  名称：

  发现一种亚胺还原酶，用于羰基化合物与空间挑战胺的还原胺化

  摘要：

  由于生物活性分子中普遍存在胺基序，结构多样的胺的合成在制药工业中具有根本意义。用于胺生产的生物催化还原胺化由于其合成优势而引起了人们的极大兴趣。在此，我们报道了通过使用亚胺还原酶对羰基底物和大胺亲核试剂进行还原胺化，直接合成了各种空间要求较高的仲胺，包括几种重要的活性药物成分和药物中间体。该路线成功的关键是从卡门贝尔青霉中鉴定出具有不寻常底物特异性的亚胺还原酶及其进一步的工程设计，从而能够适应各种空间要求高的胺亲核试剂，包括直链烷基和（杂）芳族（氧基）烷基取代基和最终胺产物的形成，转化率高达 >99%。该生物催化路线的实用性已通过其在抗甲状旁腺功能亢进药物西那卡塞的制备合成中的应用得到证明。

  DOI：

  10.1021/jacs.2c11354
• 作为产物：
  描述：

  3-苯基环丁酮 在 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 乙醚 为溶剂， 生成 trans-1-Amino-3-phenylcyclobutan
  参考文献：
  名称：

  3-Phenylcyclobutylamine. II

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jo01052a039

文献信息

• [EN] QUINOLIN-4-ONE AND 4(1H)-CINNOLINONE COMPOUNDS AND METHODS OF USING SAME<br/>[FR] COMPOSÉS DE QUINOLIN-4-ONE ET DE 4(1H)-CINNOLINONE ET PROCÉDÉS D'UTILISATION ASSOCIÉS
  申请人：FREQUENCY THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2020163816A1

  公开（公告）日：2020-08-13

  The present disclosure relates to quinolin-4-one and 4(1H)-cinnolinone compounds and methods of using them to induce self-renewal of stem/progenitor supporting cells, including inducing the stem/progenitor cells to proliferate while maintaining, in the daughter cells, the capacity to differentiate into tissue cells.

  本公开涉及喹啉-4-酮和4(1H)-喹啉酮化合物，以及使用它们诱导干/祖细胞支持细胞自我更新的方法，包括诱导干/祖细胞增殖，同时在子细胞中保持分化为组织细胞的能力。
• Oxidative Fluorination of Cyclopropylamides through Organic Photoredox Catalysis
  作者：Ming‐Ming Wang、Jérôme Waser

  DOI：10.1002/anie.202007864

  日期：2020.9.14

  We report an oxidative ring‐opening strategy to transform cyclopropylamides and cyclobutylamides into fluorinated imines. The imines can be isolated in their more stable hemiaminal form, with the fluorine atom installed selectively at the γ or δ position. Both inexpensive benzophenone with UVA light or organic and inorganic dyes with blue light could be used as photoredox catalysts to promote this

  我们报道了一种氧化性开环策略，可将环丙基酰胺和环丁基酰胺转变为氟化亚胺。亚胺可以更稳定的血红素形式分离，氟原子选择性地安装在γ或δ位置。廉价的二苯甲酮与UVA光或有机和无机染料与蓝光都可以用作光氧化还原催化剂来促进这一过程。然后通过在一个锅中对半胱氨酸的亲核攻击获得了各种氟化胺，从而获得了广泛的药用化学有用结构单元。
• [EN] MINERALOCORTICOID RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] ANTAGONISTES DE RÉCEPTEUR DES MINÉRALOCORTICOÏDES
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2013055606A1

  公开（公告）日：2013-04-18

  The present invention is directed to compounds of the Formula (I) as well as pharmaceutically acceptable salts thereof, that are potentially useful for treating aldosterone-mediated diseases. The invention furthermore relates to processes for preparing compounds of the Formula (I), to their possible use in the treatment of the above mentioned diseases and for preparing pharmaceuticals for this purpose, and to pharmaceutical compositions which comprise compounds of the Formula (I).

  本发明涉及式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，这些化合物可能有用于治疗醛固酮介导的疾病。本发明还涉及制备式（I）的化合物的过程，以及它们在治疗上述疾病和制备药物目的中的可能用途，以及包括式（I）的化合物的药物组合物。
• MINERALOCORTICOID RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：MERCK SHARP & DOHME CORP.

  公开号：US20150166490A1

  公开（公告）日：2015-06-18

  The present invention is directed to compounds of the Formula I as well as pharmaceutically acceptable salts thereof, that are potentially useful for treating aldosterone-mediated diseases. The invention furthermore relates to processes for preparing compounds of the Formula I, to their possible use in the treatment of the abovementioned diseases and for preparing pharmaceuticals for this purpose, and to pharmaceutical compositions which comprise compounds of the Formula I.

  本发明涉及式I化合物及其药学上可接受的盐，这些化合物可能有助于治疗醛固酮介导的疾病。此外，本发明还涉及制备式I化合物的方法，其可能用于治疗上述疾病和制备药物，以及包含式I化合物的药物组合物。
• US9505730B2
  申请人：——

  公开号：US9505730B2

  公开（公告）日：2016-11-29