4-chloro-thieno[3,2-c]pyridine-2-sulfonyl chloride | 205055-17-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻吩并吡啶类
• 英文名称: 4-chloro-thieno[3,2-c]pyridine-2-sulfonyl chloride
• 英文别名: 4-chlorothieno[3,2-c]pyridine-2-sulfonyl chloride
• CAS: 205055-17-0
• 化学式: C₇H₃Cl₂NO₂S₂
• 分子量: 268.144
• InChiKey: ZRNNPKANLTZQHK-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  435.6±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.731±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  83.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-chloro-thieno[3,2-c]pyridine-2-sulfonyl chloride 、 3-((S)-3-Amino-pyrrolidin-1-ylmethyl)-benzonitrile 在 TEA 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 4-chloro-thieno[3,2-c]pyridine-2-sulfonic acid [1-(3-cyano-benzyl)-pyrrolidin-3-yl]-amide
  参考文献：
  名称：

  新型噻吩并吡啶磺酰胺吡咯烷酮作为Xa因子抑制剂的合成，SAR和体内活性。

  摘要：

  发现噻吩并吡啶磺酰胺吡咯烷酮是凝血级联酶因子Xa的有效和选择性抑制剂。SAR研究导致选择了几种化合物进行进一步的体内研究。这些新颖的芳基结合口袋部分代表了一系列fXa抑制剂的结构修饰。几种化合物被证明是有效的静脉抗血栓药。

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(99)00466-7
• 作为产物：
  描述：

  [(4-chlorothieno[3,2-c]pyridin-2-yl)sulfonyl]lithium 、 [(2-bromo-4-chlorothieno[3,2-c]pyridin-3-yl)sulfonyl]lithium 在 N-氯代丁二酰亚胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 2-bromo-4-chlorothieno[3,2-c]pyridine-3-sulfonyl chloride 、 4-chloro-thieno[3,2-c]pyridine-2-sulfonyl chloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] NEW COMPOUNDS USEFUL FOR THE TREATMENT OF OBESITY, TYPE II DIABETES AND CNS DISORDERS
  [FR] COMPOSES UTILES POUR LE TRAITEMENT DE L'OBESITE, DU DIABETE DE TYPE II ET DES TROUBLES DU SYSTEME NERVEUX CENTRAL

  摘要：

  本发明涉及一般式（I）的化合物，其中P为砜或磺酰胺；A、B、W、X、Y和R3如描述中定义；含有这些化合物的药物组合物；以及利用这些化合物预防和治疗与肥胖、2型糖尿病和/或中枢神经系统疾病有关的医疗状况，以实现减轻体重和减少体重增加。

  公开号：

  WO2004000828A1

文献信息

• Substituted sulfonic acid
  申请人：Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc.

  公开号：US06034093A1

  公开（公告）日：2000-03-07

  The compounds of formula I exhibit useful pharmacological activity and accordingly are incorporated into pharmaceutical compositions and used in the treatment of patients suffering from certain medical disorders. More specifically, they are inhibitors of the activity of Factor Xa. The present invention is directed to compounds of formula I, compositions containing compounds of formula I, and their use, which are for treating a patient suffering from, or subject to, physiological condition which can be ameliorated by the administration of an inhibitor of the activity of Factor Xa.

  公式I的化合物表现出有用的药理活性，因此被纳入药物组合物中，并用于治疗患有某些医学疾病的患者。更具体地说，它们是凝血因子Xa活性的抑制剂。本发明涉及公式I的化合物、含有公式I化合物的组合物，以及它们的用途，用于治疗患有或受到可通过给予凝血因子Xa活性抑制剂而得到改善的生理状况的患者。
• New compounds
  申请人：——

  公开号：US20040024210A1

  公开（公告）日：2004-02-05

  The present invention relates to compounds of the general formula (I), 1 wherein P is sulfone or sulfonamide; and A, B, W, X, Y and R 3 are as defined in the description; to pharmaceutical compositions comprising these compounds, and to the use of the compounds for the prophylaxis and treatment of medical conditions relating to obesity, type II diabetes, and/or CNS disorders, to achieve reduction of body weight and of body weight gain.

  本发明涉及一般式(I)的化合物，其中P是磺酮或磺酰胺；A、B、W、X、Y和R3如描述中所定义；以及包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物预防和治疗与肥胖、2型糖尿病和/或中枢神经系统疾病相关的医疗状况，以实现减轻体重和减缓体重增加。
• Compounds
  申请人：Proximagen Limited

  公开号：US07943639B2

  公开（公告）日：2011-05-17

  The present invention relates to compounds of the general formula (I), wherein P is sulfone or sulfonamide; and A, B, W, X, Y and R3 are as defined in the description; to pharmaceutical compositions comprising these compounds, and to the use of the compounds for the prophylaxis and treatment of medical conditions relating to obesity, type II diabetes, and/or CNS disorders, to achieve reduction of body weight and of body weight gain.

  本发明涉及一般式（I）的化合物，其中P是磺酮或磺酰胺；而A、B、W、X、Y和R3如描述中所定义；以及包含这些化合物的制药组合物，以及这些化合物用于预防和治疗与肥胖、2型糖尿病和/或中枢神经系统疾病相关的医疗状况，以实现减轻体重和减少体重增加。
• Compounds useful for the treatment of obesity, type II diabetes and CNS disorders
  申请人：Biovitrum AB (publ)

  公开号：EP1897881A2

  公开（公告）日：2008-03-12

  The present invention relates to compounds of the general formula (I), wherein P is sulfone or sulfonamide; and A, B, W, X, Y and R3 are as defined in the description; to pharmaceutical compositions comprising these compounds, and to the use of the compounds for the prophylaxis and treatment of medical conditions relating to obesity, type II diabetes, and/or CNS disorders, to achieve reduction of body weight and of body weight gain.

  本发明涉及通式 (I) 的化合物、 其中 P 是砜或磺酰胺；以及 A、B、W、X、Y 和 R3 如描述中所定义； 本发明涉及包含这些化合物的药物组合物，以及这些化合物用于预防和治疗与肥胖、II 型糖尿病和/或中枢神经系统疾病有关的病症，以达到减轻体重和防止体重增加的目的。
• Solid-phase parallel synthesis of azarene pyrrolidinones as factor Xa inhibitors
  作者：Yong Gong、Michael Becker、Yong Mi Choi-Sledeski、Roderick S Davis、Joseph M Salvino、Valeria Chu、Karen D Brown、Henry W Pauls

  DOI：10.1016/s0960-894x(00)00151-7

  日期：2000.5

  A focused library (4 x 14) prepared from 4-aminopyridine and 4-, 5-, and 6-azoindole templates was synthesized using 14 polymer supported 4-amido-2,3,5,6-tetrafluorophenyl (TFP) sulfonate esters inputs. Several compounds were identified as factor Xa inhibitors (IC(50)less than or equal to 0.1 mu M) helping to establish the SAR among these four series of azarene pyrrolidinones. (C) 2000 Elsevier Science Ltd. All rights reserved.