6-trimethylstannylphthalazine | 1621915-68-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 6-trimethylstannylphthalazine
• 英文别名: Trimethyl(phthalazin-6-yl)stannane；trimethyl(phthalazin-6-yl)stannane
• CAS: 1621915-68-1
• 化学式: C₁₁H₁₄N₂Sn
• 分子量: 292.956
• InChiKey: FIZPHLKQMSNMEC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.17
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  25.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-trimethylstannylphthalazine 、 在 四(三苯基膦)钯 、 copper(l) chloride 、 lithium chloride 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 1.0h， 以85%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  [EN] CORTISTATIN ANALOGUES AND SYNTHESES AND USES THEREOF
  [FR] ANALOGUES DE CORTISTATINE ET SYNTHÈSES ET UTILISATIONS ASSOCIÉES

  摘要：

  本文提供了公式（A）、（B）、（C）、（D）和（E）的化合物、药用可接受的盐、季铵盐和N-氧化物，以及它们的药物组合物。公式（A）、（B）、（C）、（D）和（E）的化合物被认为是有用的治疗剂，用于治疗各种疾病，例如，包括但不限于，与血管生成和与CDK8和/或CDK19激酶活性相关的疾病。还提供了抑制CDK8和/或CDK19激酶活性的方法，调节β-连环蛋白途径的方法，调节STAT1活性的方法，调节TGFβ/BMP途径的方法，调节细胞中HIF-1α活性的方法，以及使用公式（A）、（B）、（C）、（D）或（E）的化合物增加BIM表达以诱导凋亡的方法。还提供了CDK8和CDK19点突变体及其使用方法。

  公开号：

  WO2015100420A1
• 作为产物：
  描述：

  6-phthalazinol 在 4-二甲氨基吡啶 、 四(三苯基膦)钯 、 三乙胺 、 lithium chloride 作用下， 以 氯仿 、 苯 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 6-trimethylstannylphthalazine
  参考文献：
  名称：

  [EN] CORTISTATIN ANALOGUES AND SYNTHESES AND USES THEREOF
  [FR] ANALOGUES DE CORTISTATINE ET SYNTHÈSES ET UTILISATIONS ASSOCIÉES

  摘要：

  本文提供了公式（A）、（B）、（C）、（D）和（E）的化合物、药用可接受的盐、季铵盐和N-氧化物，以及它们的药物组合物。公式（A）、（B）、（C）、（D）和（E）的化合物被认为是有用的治疗剂，用于治疗各种疾病，例如，包括但不限于，与血管生成和与CDK8和/或CDK19激酶活性相关的疾病。还提供了抑制CDK8和/或CDK19激酶活性的方法，调节β-连环蛋白途径的方法，调节STAT1活性的方法，调节TGFβ/BMP途径的方法，调节细胞中HIF-1α活性的方法，以及使用公式（A）、（B）、（C）、（D）或（E）的化合物增加BIM表达以诱导凋亡的方法。还提供了CDK8和CDK19点突变体及其使用方法。

  公开号：

  WO2015100420A1

文献信息

• [EN] ANTI-CANCER AND ANTI-HIV COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS ANTICANCÉREUX ET ANTI-VIH
  申请人：SIRENAS MARINE DISCOVERY

  公开号：WO2014123900A1

  公开（公告）日：2014-08-14

  Disclosed herein are compounds useful as anti-cancer and anti-HIV agents. Also disclosed are pharmaceutical compositions and methods of treatment. The compounds disclosed herein can be used to treat a variety of conditions, diseases and ailments such as bladder cancer, breast cancer, colon cancer, rectal cancer, endometrial cancer, kidney cancer, lung cancer, melanoma, non-Hodgkin lymphoma, glioblastoma, pancreatic cancer, prostate cancer, and thyroid cancer, and HIV related disorders.

  本文披露了作为抗癌和抗HIV药物有用的化合物。还披露了药物组合物和治疗方法。本文披露的化合物可用于治疗多种疾病和疾病，如膀胱癌、乳腺癌、结肠癌、直肠癌、子宫内膜癌、肾癌、肺癌、黑色素瘤、非霍奇金淋巴瘤、胶质母细胞瘤、胰腺癌、前列腺癌和甲状腺癌，以及HIV相关疾病。
• [EN] CORTISTATIN ANALOGUES AND SYNTHESES AND USES THEREOF<br/>[FR] ANALOGUES DE CORTISTATINE ET SYNTHÈSES ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
  申请人：HARVARD COLLEGE

  公开号：WO2015100420A1

  公开（公告）日：2015-07-02

  Provided herein are compounds of Formula (A), (B), (C), (D) and (E), pharmaceutically acceptable salts, quaternary amine salts, and N-oxides thereof, and pharmaceutical compositions thereof. Compounds of Formula (A), (B), (C), (D), and (E) are contemplated useful as therapeutics for treating a wide variety of conditions, e.g., including but not limited to, conditions associated with angiogenesis and with CDK8 and/or CDK19 kinase activity. Further provided are methods of inhibiting CDK8 and/or CDK19 kinase activity, methods of modulating the β-catenin pathway, methods of modulating STAT1 activity, methods of modulating the TGFβ/BMP pathway, methods of modulating HIF-1 -alpha activity in a cell, and methods of increasing BIM expression to induce apoptosis, using a compound of Formula (A), (B), (C), (D), or (E). Further provided are CDK8 and CDK19 point mutants and methods of use thereof.

  本文提供了公式（A）、（B）、（C）、（D）和（E）的化合物、药用可接受的盐、季铵盐和N-氧化物，以及它们的药物组合物。公式（A）、（B）、（C）、（D）和（E）的化合物被认为是有用的治疗剂，用于治疗各种疾病，例如，包括但不限于，与血管生成和与CDK8和/或CDK19激酶活性相关的疾病。还提供了抑制CDK8和/或CDK19激酶活性的方法，调节β-连环蛋白途径的方法，调节STAT1活性的方法，调节TGFβ/BMP途径的方法，调节细胞中HIF-1α活性的方法，以及使用公式（A）、（B）、（C）、（D）或（E）的化合物增加BIM表达以诱导凋亡的方法。还提供了CDK8和CDK19点突变体及其使用方法。