2-bromo-6-phenylcyclohexanone

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-bromo-6-phenylcyclohexanone
• 英文别名: 2-bromo-6-phenyl-cyclohexanone；2-bromo-6-phenylcyclohexan-1-one
• 化学式: C₁₂H₁₃BrO
• 分子量: 253.139
• InChiKey: NHQHKAJHEKEFEL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  17.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-bromo-6-phenylcyclohexanone 以2.69 g (80%)的产率得到2-phenylcyclohex-2-enone
  参考文献：
  名称：

  Alicyclic compounds as tachykinin receptor antagonists

  摘要：

  通式为：##STR1## 的替代脂环化合物是一种治疗炎症性疾病、疼痛或偏头痛以及哮喘的速激肽受体拮抗剂。

  公开号：

  US05387595A1
• 作为产物：
  描述：

  2-苯基环己酮 在 溴 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 2-bromo-6-phenylcyclohexanone
  参考文献：
  名称：

  氨基噻唑作为γ-分泌酶调节剂

  摘要：

  我们在此报告了从HTS命中开始具有氨基噻唑核心的新型γ-分泌酶调节剂类别的发现（3）。讨论了该系列的合成和比吸收率。这些新型化合物在抑制淀粉样β（Aβ）肽产生方面显示出中等到良好的体外效力。总体上，γ-分泌酶没有被抑制，但是聚集的，有毒的Aβ42肽的形成转移到了较小的非聚集的Aβ肽上。化合物15以30 mg / kg po的剂量在APPSwe转基因小鼠体内降低了大脑Aβ42的含量

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2011.08.060

文献信息

• HETEROARYL SUBSTITUTED PIPERIDINES
  申请人：Baumann Karlheinz

  公开号：US20110201605A1

  公开（公告）日：2011-08-18

  The invention relates to compounds of formula where hetaryl I, hetaryl II, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , m, n, and o are as defined in the specification or to pharmaceutically active acid addition salts thereof. The compounds of formula I are modulators for amyloid beta and thus may be useful for the treatment or prevention of a disease associated with the deposition of β-amyloid in the brain, in particular Alzheimer's disease, and other diseases such as cerebral amyloid angiopathy, hereditary cerebral hemorrhage with amyloidosis, Dutch-type (HCHWA-D), multi-infarct dementia, dementia pugilistica and Down syndrome.

  该发明涉及以下式的化合物 其中hetaryl I，hetaryl II， R 1 ， R 2 ， R 3 ，R 4 ，m，n和o如规范中所定义 或其药用活性酸盐。式I的化合物是淀粉样蛋白β的调节剂，因此可能对与大脑中β-淀粉样蛋白沉积相关的疾病的治疗或预防有用，特别是阿尔茨海默病，以及其他疾病，如脑淀粉样血管病，遗传性脑出血伴淀粉样变性，荷兰型（HCHWA-D），多梗塞性痴呆，拳击性痴呆和唐氏综合征。
• [EN] BICYCLIC COMPOUNDS FOR THE REDUCTION OF BETA-AMYLOID PRODUCTION<br/>[FR] COMPOSÉS BICYCLIQUES DESTINÉS À LA RÉDUCTION DE LA PRODUCTION DE BÉTA-AMYLOÏDES
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2010083141A1

  公开（公告）日：2010-07-22

  The present disclosure provides a series of compounds of the formula (I) which reduce β-amyloid peptide (β-AP) production and are useful in the treatment of Alzheimer's Disease and other conditions affected by β-amyloid peptide (β-AP) production, wherein A is a five- or six-membered heteroaromatic ring containing from one to three heteroatoms independently selected from nitrogen, oxygen, and sulfur; B is selected from phenyl and pyridinyl, D is selected from (II) E is selected from Ci-ealkyl, d-ecycloalkyl, benzyl, phenyl, and a five- to six- membered heteroaromatic ring containing one or two nitrogen atoms.

  本公开提供了一系列化合物，其具有式(I)，能够减少β-淀粉样肽(β-AP)的产生，并可用于治疗阿尔茨海默病及其他受β-淀粉样肽(β-AP)产生影响的病症。其中，A为含有一至三个独立选自氮、氧和硫的杂原子的五元或六元杂芳香环；B选自苯基和吡啶基；D选自(II)；E选自C1-6烷基、C3-6环烷基、苄基、苯基以及含有一或两个氮原子的五元至六元杂芳香环。
• [EN] IMIDAZO-OXADIAZOLE AND IMIDAZO-THIADIAZOLE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS D'IMIDAZO-OXYDIAZOLE ET D'IMIDAZO-THIADIAZOLE
  申请人：ARES TRADING SA

  公开号：WO2013182274A1

  公开（公告）日：2013-12-12

  The present invention provides compounds of Formula (I) used as Amyloid beta lowering agent for the treatment of neurodegenerative diseases.

  本发明提供了Formula (I)的化合物，用作降低淀粉样蛋白β的药物，用于治疗神经退行性疾病。
• MODULATORS FOR AMYLOID BETA
  申请人：Baumann Karlheinz

  公开号：US20090181965A1

  公开（公告）日：2009-07-16

  The invention relates to compounds of formula wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , X and Y are as defined herein and to pharmaceutically active acid addition salts thereof. The compounds can be used for the treatment of Alzheimer's disease, cerebral amyloid angiopathy, hereditary cerebral hemorrhage with amyloidosis, Dutch-type (HCHWA-D), multi-infarct dementia, dementia pugilistica or Down syndrome.

  该发明涉及以下式中的化合物，其中R1、R2、R3、R4、X和Y的定义如本文所述，并且涉及其药用活性酸盐。这些化合物可用于治疗阿尔茨海默病、脑淀粉样血管病、遗传性脑出血伴淀粉样病变（荷兰型）、多梗塞性痴呆、拳击性痴呆或唐氏综合征。
• [EN] MODULATORS FOR AMYLOID BETA<br/>[FR] MODULATEURS POUR L'AMYLOÏDE-BÊTA
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2009087127A1

  公开（公告）日：2009-07-16

  The invention relates to compounds of formula (I) R1 is -C(O)O-lower alkyl, cyano or is hetaryl; hetaryl is a five-or six membered heteraryl group, optionally substituted by R'; R' is halogen, lower alkyl, lower alkyl substituted by halogen, lower alkoxy or lower alkoxy substituted by halogen; R2 is hydrogen, lower alkoxy, lower alkyl, halogen or cyano; R3 is -(CH2)n-C(O)O-lower alkyl, lower alkyl, lower alkoxy, hydroxy, -O-Si(CH3)2-lower alkyl, -C(O)-N(lower alkyl)2, -O-S(O)2-lower alkyl, C3-7-cycloalkyl, S(O)2-aryl, heterocyclyl, -C(O)-heterocyclyl, or is aryl or hetaryl, which aryl or hetaryl rings are optionally substituted by one or more R'; R4 is hydrogen, lower alkyl, hydroxy or CH2CN; X is S or -N=C(R5)-; R5 is hydrogen, lower alkyl or hydroxy, is a bond, -O-, -CH2-, -CH2-CH2-, formula (II) or or -N(R)-; R is hydrogen, lower alkyl, C(O)O-lower alkyl, C(O)-lower alkyl, S(O)2-lower alkyl, or benzyl; n is 0 or 1 or to pharmaceutically active acid addition salts. The compounds may be used for the treatment of Alzheimer's disease, cerebral amyloid angiopathy, hereditary cerebral hemorrhage with amyloidosis, Dutch-type (HCHWA-D), multi-infarct dementia, dementia pugilistica or Down syndrome.

  本发明涉及式(I)的化合物，其中R1为-C（O）O-较低烷基，氰基或是杂芳基；杂芳基是五元或六元的杂芳基团，可选择性地由R'取代；R'为卤素，较低烷基，由卤素取代的较低烷基，较低烷氧基或由卤素取代的较低烷氧基；R2为氢，较低烷氧基，较低烷基，卤素或氰基；R3为-(CH2)n-C（O）O-较低烷基，较低烷基，较低烷氧基，羟基，-O-Si（CH3）2-较低烷基，-C（O）-N(较低烷基)2，-O-S（O）2-较低烷基，C3-7-环烷基，S（O）2-芳基，杂环基，-C（O）-杂环基，或是芳基或杂芳基，其中芳基或杂芳基环可以选择性地由一个或多个R'取代；R4为氢，较低烷基，羟基或CH2CN；X为S或-N=C（R5）-；R5为氢，较低烷基或羟基，是一个键，-O-，-CH2-，-CH2-CH2-，式（II）或或-N（R）-；R为氢，较低烷基，C（O）O-较低烷基，C（O）-较低烷基，S（O）2-较低烷基或苄基；n为0或1或是药物活性酸盐。这些化合物可用于治疗阿尔茨海默病、脑淀粉样血管病、遗传性脑出血伴有淀粉样蛋白病、荷兰型（HCHWA-D）、多发性脑梗死、拳击性痴呆或唐氏综合症。