1-(4-fluorobenzyl)-azetidine-3-ol | 111043-49-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-(4-fluorobenzyl)-azetidine-3-ol
• 英文别名: 1-(p-fluorobenzyl)-3-hydroxyazetidine；1-(4-fluorobenzyl)azetidin-3-ol；1-[(4-Fluorophenyl)methyl]azetidin-3-ol
• CAS: 111043-49-3
• 化学式: C₁₀H₁₂FNO
• mdl: MFCD12406961
• 分子量: 181.21
• InChiKey: JKNYOFXNAYHDJV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  23.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(4-fluorobenzyl)-azetidine-3-ol 以8%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  Higgins Robert H., Faircloth William J., Baughman Russell G., Eaton Quent+, J. Org. Chem, 59 (1994) N 8, S 2172-2178

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  1-chloro-3-(4-fluorobenzylamino)propane-2-ol 在 碳酸氢钠 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 10.0h， 以89.2%的产率得到1-(4-fluorobenzyl)-azetidine-3-ol
  参考文献：
  名称：

  ACID ADDITION SALTS OF SYNTHETIC INTERMEDIATES FOR CARBAPENEM ANTIBIOTICS AND PROCESSES FOR PREPARING THE SAME

  摘要：

  本发明提供了一种用于制备碳青霉烯抗生素的合成中间体的酸性加成盐的方法，以及通过该方法获得的新的碳青霉烯抗生素合成中间体的酸性加成盐。本发明还提供了一种使用该酸性加成盐制备碳青霉烯抗生素的方法。根据本发明的过程，可以在不进行柱色谱的情况下，以高收率和高度纯净地制备碳青霉烯抗生素的合成中间体的酸性加成盐。因此，本发明的过程适用于工业规模的大规模生产。而且，由于酸性加成盐具有固态形式，因此在制造现场易于处理和保存。

  公开号：

  US20100274003A1

文献信息

• Pyrimidine derivatives
  申请人：Nisshin Flour Milling Co., Ltd.

  公开号：US05736550A1

  公开（公告）日：1998-04-07

  Pyrimidine derivatives useful as a gastrointestinal prokinetic agent, represented by formula ##STR1## wherein X is O or NR.sup.5, Y is O, S or NR.sup.5 wherein R.sup.5 is a hydrogen atom, a C.sub.1 -C.sub.6 alkyl group or the like; R.sup.1 and R.sup.2 may be the same or different and each is a hydrogen atom, a C.sub.1 -C.sub.6 alkyl group or the like; R.sup.3 is CN, or COOR.sup.6 wherein R.sup.6 is a C.sub.1 -C.sub.6 alkyl group, a C.sub.3 -C.sub.6 cycloalkyl group, an aryl group or the like; R.sup.4 is --SR.sup.7 or --NR.sup.8 R.sup.9 wherein R.sup.7 is a C.sub.1 -C.sub.6 alkyl group; R.sup.8 is a C.sub.1 -C.sub.6 alkyl group or the like; R.sup.9 is a hydrogen atom, a C.sub.1 -C.sub.6 alkyl group or the like, or R.sup.8 and R.sup.9 may represent, together with the nitrogen atom to which they are attached, an N-substituted piperazine ring of formula (X) ##STR2## wherein R.sup.10 represents a C.sub.1 -C.sub.6 alkyl group or the like or a pharmacologically acceptable salt thereof. The above-mentioned compounds are useful as a gastrointestinal prokinetic agent used for the therapy of digestive tract diseases.

  嘧啶衍生物可用作胃肠促动力药物，其化学式表示为##STR1##其中X为O或NR.sup.5，Y为O、S或NR.sup.5，其中R.sup.5为氢原子、C.sub.1 -C.sub.6烷基或类似物；R.sup.1和R.sup.2可以相同也可以不同，每个都是氢原子、C.sub.1 -C.sub.6烷基或类似物；R.sup.3为CN，或COOR.sup.6，其中R.sup.6为C.sub.1 -C.sub.6烷基、C.sub.3 -C.sub.6环烷基、芳基或类似物；R.sup.4为--SR.sup.7或--NR.sup.8 R.sup.9，其中R.sup.7为C.sub.1 -C.sub.6烷基；R.sup.8为C.sub.1 -C.sub.6烷基或类似物；R.sup.9为氢原子、C.sub.1 -C.sub.6烷基或类似物，或R.sup.8和R.sup.9可以与它们连接的氮原子一起表示为化学式(X)的N-取代哌嗪环，其中R.sup.10代表C.sub.1 -C.sub.6烷基或类似物，或其药理学上可接受的盐。上述化合物可用作治疗消化道疾病的胃肠促动力药物。
• [EN] 2-ARYLMETHYLAZETIDINE CARBAPENEM DERIVATIVES AND PREPARATION THEREOF<br/>[FR] DERIVES DE 2-ARYLMETHYLAZETIDINE CARBAPENEM ET PREPARATION DE CEUX-CI
  申请人：KOREA RES INST CHEM TECH

  公开号：WO2006025634A1

  公开（公告）日：2006-03-09

  A 2-arylmethylazetidine carbapenem derivative of formula ( I ) or a pharmaceutically acceptable salt thereof exhibits a wide spectrum of antibacterial activities against Gram-positive and Gram-negative bacteria and excellent antibacterial activities against resistant bacteria such as methicillin­resistant Staphylococcus aureus (MRSA) and quinolone-resistant strains (QRS).

  具有公式（I）或其药用可接受盐的2-芳基甲基氮杂环丁烷碳青霉烯衍生物对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌表现出广泛的抗菌活性，并对耐药细菌如耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）和喹诺酮类耐药菌株（QRS）具有卓越的抗菌活性。
• 2- Arylmethylazetidine Carbapenem Derivatives and Preparation Thereof
  申请人：Kim Bong-Jin

  公开号：US20070244089A1

  公开（公告）日：2007-10-18

  A 2-arylmethylazetidine carbapenem derivative of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof exhibits a wide spectrum of antibacterial activities against Gram-positive and Gram-negative bacteria and excellent antibacterial activities against resistant bacteria such as methicillinresistant Staphylococcus aureus (MRSA) and quinolone-resistant strains (QRS).

  式（I）的2-芳基甲基氮杂丙烯基头孢菌素衍生物或其药学上可接受的盐，对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌表现出广谱的抗菌活性，对甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌（MRSA）和喹诺酮耐药菌株（QRS）表现出优异的抗菌活性。
• NOVEL PYRIMIDINE DERIVATIVE
  申请人：NISSHIN FLOUR MILLING CO., LTD.

  公开号：EP0760368A1

  公开（公告）日：1997-03-05

  Pyrimidine derivatives useful as a gastrointestinal prokinetic agent, represented by formula (I) wherein X is O or NR5, Y is O, S or NR5 wherein R5 is a hydrogen atom, a C1-C6 alkyl group or the like; R1 and R2 may be the same or different and each is a hydrogen atom, a C1-C6 alkyl group or the like; R3 is CN, or COOR6 wherein R6 is a C1-C6 alkyl group, a C3-C6 cycloalkyl group, an aryl group or the like; R4 is -SR7 or -NR8R9 wherein R7 is a C1-C6 alkyl group; R8 is a C1-C6 alkyl group or the like; R9 is a hydrogen atom, a C1-C6 alkyl group or the like, or R8 and R9 may represent, together with the nitrogen atom to which they are attached, an N-substituted piperazine ring of formula (X) wherein R10 represents a C1-C6 alkyl group or the like or a pharmacologically acceptable salt thereof. The above-mentioned compounds are useful as a gastrointestinal prokinetic agent used for the therapy of digestive tract diseases.

  可用作胃肠促动力药的嘧啶衍生物，由式（I）表示 其中 X 是 O 或 NR5，Y 是 O、S 或 NR5，其中 R5 是氢原子、C1-C6 烷基或类似物； R1 和 R2 可以相同或不同，各自为氢原子、C1-C6 烷基或类似物； R3 是 CN 或 COOR6，其中 R6 是 C1-C6 烷基、C3-C6 环烷基、芳基或类似基团； R4 是-SR7 或-NR8R9，其中 R7 是 C1-C6 烷基； R8 是 C1-C6 烷基或类似基团； R9是氢原子、C1-C6烷基或类似基团，或R8和R9可与它们所连接的氮原子一起代表式(X)的N-取代的哌嗪环 其中 R10 代表 C1-C6 烷基或类似基团或其药理学上可接受的盐。 上述化合物可用作治疗消化道疾病的胃肠促动力药。
• [EN] ACID ADDITION SALTS OF SYNTHETIC INTERMEDIATES FOR CARBAPENEM ANTIBIOTICS AND PROCESSES FOR PREPARING THE SAME<br/>[FR] SELS D'ADDITION D'ACIDE D'INTERMÉDIAIRES SYNTHÉTIQUES POUR ANTIBIOTIQUES AU CARBAPÉNÈME ET PROCÉDÉS D'ÉLABORATION
  申请人：KUKJE PHARM IND CO LTD

  公开号：WO2009038328A3

  公开（公告）日：2009-05-07