(7-amino-9H-fluoren-2-yl)-carbamic acid tert-butyl ester | 1007864-24-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• 英文名称: (7-amino-9H-fluoren-2-yl)-carbamic acid tert-butyl ester
• 英文别名: tert-butyl N-(7-amino-9H-fluoren-2-yl)carbamate
• CAS: 1007864-24-5
• 化学式: C₁₈H₂₀N₂O₂
• 分子量: 296.369
• InChiKey: VBRRPQXPNGDUTL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.28
• 拓扑面积：
  64.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (7-amino-9H-fluoren-2-yl)-carbamic acid tert-butyl ester 、 1-碘代丙烷 在 potassium carbonate 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 4.0h， 以45%的产率得到(7-dipropylamino-9H-fluoren-2-yl)-carbamic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  WO2008/22204

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  二碳酸二叔丁酯 、 2,7-二氨基芴 在 水 、 sodium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 以41%的产率得到(7-amino-9H-fluoren-2-yl)-carbamic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  一系列构象受限的硫脲类似物作为新型丙型肝炎病毒抑制剂的合成，活性和药代动力学特性

  摘要：

  设计，合成并评估了一系列新颖的构象限制的硫脲类似物的抗HCV活性。在这里，我们报告了这种新型的硫脲化合物的合成，结构-活性关系（SAR）和药代动力学特性，这些硫脲化合物在基于细胞的亚基因组HCV复制子测定中显示出对HCV的有效抑制活性。 与相应的芴酮化合物4c相比，在所测试的化合物中，发现芴化合物4b具有最强的活性（EC 50  = 0.3μM），较低的细胞毒性（CC 50 > 50μM）和显着更好的药代动力学特性。

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2010.07.002

文献信息

• Treatment of Neurodegenerative Disorders with Thiourea Compounds
  申请人：Shie Feng-Shiun

  公开号：US20090275596A1

  公开（公告）日：2009-11-05

  A method for treating a neurodegenerative disorder. The method includes administering to a subject in need thereof an effective amount of one or more thiourea compounds of formula (I) or (II): Each variable in formula (I) or (II) is defined herein. Also disclosed is use of these thiourea compounds to reduce microglia-mediated neuro-inflammation or enhancing microglial phagocytosis of Aβ.

  一种治疗神经退行性疾病的方法。该方法包括向需要的受试者施用一种或多种硫脲化合物的有效量，其化学式为(I)或(II)：化学式(I)或(II)中的每个变量在此有定义。还公开了利用这些硫脲化合物来减少微胶质细胞介导的神经炎症或增强微胶质细胞对Aβ的吞噬能力。
• THIOUREA COMPOUNDS
  申请人：Chern Jyh-Haur

  公开号：US20080096875A1

  公开（公告）日：2008-04-24

  This invention relates to thiourea compounds of formula (II) shown below: Each variable in formula (I) is defined in the specification. These compounds can be used to treat hepatitis C virus infection.

  本发明涉及以下公式（II）的硫脲化合物：公式（I）中的每个变量在说明书中有定义。这些化合物可用于治疗丙型肝炎病毒感染。
• US8198284B2
  申请人：——

  公开号：US8198284B2

  公开（公告）日：2012-06-12
• [EN] THIOUREA COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS DE THIO-URÉE
  申请人：NAT HEALTH RESEARCH INSTITUTES

  公开号：WO2008022204A2

  公开（公告）日：2008-02-21

  [EN] This invention relates to thiourea compounds described herein. These thiourea compounds can be used to treat hepatitis C virus infection.
  [FR] La présente invention concerne des composés de thio-urée décrits dans le présent document. Ces composés de thio-urée peuvent être employés pour traiter l'infection par le virus de l'hépatite C.
• Synthesis, activity, and pharmacokinetic properties of a series of conformationally-restricted thiourea analogs as novel hepatitis C virus inhibitors
  作者：Iou-Jiun Kang、Li-Wen Wang、Teng-Kuang Yeh、Chung-Chi Lee、Yen-Chun Lee、Sheng-Ju Hsu、Yen-Shian Wu、Jing-Chyi Wang、Yu-Sheng Chao、Andrew Yueh、Jyh-Haur Chern

  DOI：10.1016/j.bmc.2010.07.002

  日期：2010.9

  evaluated for their anti-HCV activity. Herein we report the synthesis, structure–activity relationships (SARs), and pharmacokinetic properties of this new class of thiourea compounds that showed potent inhibitory activities against HCV in the cell-based subgenomic HCV replicon assay. Among compounds tested, the fluorene compound 4b was found to possess the most potent activity (EC50 = 0.3 μM), lower cytotoxicity

  设计，合成并评估了一系列新颖的构象限制的硫脲类似物的抗HCV活性。在这里，我们报告了这种新型的硫脲化合物的合成，结构-活性关系（SAR）和药代动力学特性，这些硫脲化合物在基于细胞的亚基因组HCV复制子测定中显示出对HCV的有效抑制活性。 与相应的芴酮化合物4c相比，在所测试的化合物中，发现芴化合物4b具有最强的活性（EC 50  = 0.3μM），较低的细胞毒性（CC 50 > 50μM）和显着更好的药代动力学特性。