N⁹-[(2R,6S)-6-hydroxymethyl-4-tritylmorpholin-2-yl]-N²-(phenoxyacetyl)-O⁶-(2-cyanoethyl)guanine | 1370348-34-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 三苯基化合物
• 英文名称: N⁹-[(2R,6S)-6-hydroxymethyl-4-tritylmorpholin-2-yl]-N²-(phenoxyacetyl)-O⁶-(2-cyanoethyl)guanine
• 英文别名: N-[6-(2-cyanoethoxy)-9-[(2R,6S)-6-(hydroxymethyl)-4-tritylmorpholin-2-yl]purin-2-yl]-2-phenoxyacetamide
• CAS: 1370348-34-7
• 化学式: C₄₀H₃₇N₇O₅
• 分子量: 695.778
• InChiKey: SAFXWGIACPEGIY-QWOOXDRHSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5
• 重原子数：
  52
• 可旋转键数：
  13
• 环数：
  7.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.23
• 拓扑面积：
  148
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  10

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N⁹-[(2R,6S)-6-hydroxymethyl-4-tritylmorpholin-2-yl]-N²-(phenoxyacetyl)-O⁶-(2-cyanoethyl)guanine 、 N,N-二甲基磷氨基二氯化物 在 N-乙基吗啉 、 N-甲基咪唑 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 3.0h， 以70.7%的产率得到[(2S,6R)-6-{N²-(phenoxyacetyl)-O⁶-(2-cyanoethyl)guanin-9-yl}-4-tritylmorpholin-2-yl]methyl dimethylphosphoramidochloridate
  参考文献：
  名称：

  Morpholino Nucleic Acid Derivatives

  摘要：

  本发明提供了一种用于合成吗啉核酸寡聚体的有用吗啉核酸衍生物。本发明提供了以下一般式（1）或其盐所代表的化合物。 在这里，R1代表氢、三苯甲基等。 R2代表酰胺或亚胺。 R3代表一个羟基，可能被三烷基硅基等保护，或者由以下一般式（5）所代表的基团： （其中X代表O或S，Y代表二烷基氨基或烷氧基，Z代表氯）。

  公开号：

  US20130197220A1
• 作为产物：
  描述：

  N2-苯氧基乙酰基鸟苷 在 1-甲基吡咯烷 、 咪唑 、 盐酸 、 4-二甲氨基吡啶 、 sodium periodate 、 triethylamine tris(hydrogen fluoride) 、 三乙胺 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 26.33h， 生成 N⁹-[(2R,6S)-6-hydroxymethyl-4-tritylmorpholin-2-yl]-N²-(phenoxyacetyl)-O⁶-(2-cyanoethyl)guanine
  参考文献：
  名称：

  Morpholino Nucleic Acid Derivatives

  摘要：

  本发明提供了一种用于合成吗啉核酸寡聚体的有用吗啉核酸衍生物。本发明提供了以下一般式（1）或其盐所代表的化合物。 在这里，R1代表氢、三苯甲基等。 R2代表酰胺或亚胺。 R3代表一个羟基，可能被三烷基硅基等保护，或者由以下一般式（5）所代表的基团： （其中X代表O或S，Y代表二烷基氨基或烷氧基，Z代表氯）。

  公开号：

  US20130197220A1

文献信息

• ANTISENSE NUCLEIC ACID FOR TREATING AMYOTROPHY
  申请人：Nippon Shinyaku Co., Ltd.

  公开号：EP3351634A1

  公开（公告）日：2018-07-25

  There has been a demand for a novel antisense nucleic acid or the like capable of inhibiting myostatin at the mRNA level. The present invention provides a specific antisense oligomer which allows exon 2 skipping in the myostatin gene or induces degradation of mRNA of the myostatin gene.

  人们一直需要一种能够在 mRNA 水平抑制肌生长抑素的新型反义核酸或类似物。 本发明提供了一种特异性反义寡聚体，它可以跳过肌生长抑素基因的第 2 号外显子或诱导肌生长抑素基因 mRNA 的降解。
• Antisense nucleic acids
  申请人：NIPPON SHINYAKU CO., LTD.

  公开号：US10144931B2

  公开（公告）日：2018-12-04

  The present invention provides an oligomer which allows exon 45 skipping in the human dystrophin gene.

  本发明提供了一种可跳过人类肌营养不良蛋白基因第 45 号外显子的寡聚物。
• Antisense nucleic acid for treating amyotrophy
  申请人：NIPPON SHINYAKU CO., LTD.

  公开号：US10563199B2

  公开（公告）日：2020-02-18

  There has been a demand for a novel antisense nucleic acid or the like capable of inhibiting myostatin at the mRNA level. The present invention provides a specific antisense oligomer which allows exon 2 skipping in the myostatin gene or induces degradation of mRNA of the myostatin gene.

  人们一直需要一种能够在 mRNA 水平抑制肌生长抑素的新型反义核酸或类似物。本发明提供了一种特异性反义寡聚体，它可以跳过肌生长抑素基因的第 2 号外显子或诱导肌生长抑素基因 mRNA 的降解。
• ANTISENSE NUCLEIC ACID
  申请人：Nippon Shinyaku Co., Ltd.

  公开号：EP3351633B1

  公开（公告）日：2020-06-24
• ANTISENSE NUCLEIC ACIDS
  申请人：NIPPON SHINYAKU CO., LTD.

  公开号：US20180265866A1

  公开（公告）日：2018-09-20

  The present invention provides an oligomer which allows exon 45 skipping in the human dystrophin gene.