利法利嗪 | 119514-66-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 利法利嗪
• 英文名称: Lifarizine
• 英文别名: [3H]-Lifarizine；1-diphenylmethyl-4-[(2-(4-methylphenyl)-4-methyl-1H-imidazol-5-yl)methyl]piperazine；1-benzhydryl-4-[[5-methyl-2-(4-methylphenyl)-1H-imidazol-4-yl]methyl]piperazine
• CAS: 119514-66-8
• 化学式: C₂₉H₃₂N₄
• 分子量: 436.6
• InChiKey: HTDFEXRUDGWNHA-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  612.9±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.153±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.4
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.28
• 拓扑面积：
  35.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  二苯甲基哌嗪 、 4-(chloromethyl)-5-methyl-2-(p-tolyl)-1H-imidazole hydrochloride 在 sodium hydroxide 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 生成 利法利嗪
  参考文献：
  名称：

  Substituted imidazolyl-alkyl-piperazine and -diazepine derivatives

  摘要：

  Formula A的咪唑基-烷基-哌嗪和二氮杂环衍生物：##STR1##其中：R.sup.1为芳基，较低烷基，环烷基或氢；R.sup.2为芳基，较低烷基或氢；R.sup.3为较低烷基，羟基或氢；R.sup.4为芳基或氢；R.sup.5为芳基或氢；m为二或三；n为零，一或二，但当R.sup.3为羟基时，n为一或二；q为零，一，二或三；及其药学上可接受的盐，用于治疗患有各种疾病状态的哺乳动物，包括：通过直接神经保护治疗的疾病，如缺血，包括局部和全局缺血，脊髓损伤，头部创伤以及阿尔茨海默病和亨廷顿舞蹈症等神经系统疾病；通过抑制钠离子治疗的疾病，如尿毒症和低钠性脑病；以及通过钙通道拮抗剂治疗的疾病，包括：通过抑制脑血管痉挛和脑血管扩张治疗的疾病，如偏头痛，中风，由蛛网膜下腔出血引起的血管痉挛，癫痫或癫痫性精神症状，以及可卡因滥用引起的脑血管缺血；以及心血管疾病，如高血压，心绞痛，稳定和不稳定性心绞痛，普林兹梅塔心绞痛，心律失常，血栓形成，栓塞，以及慢性或急性心力衰竭，以及由于外周血管疾病引起的下肢缺血，例如间歇性跛行；平滑肌痉挛：如输尿管，膀胱，子宫痉挛，利尿和肠易激综合征；以及手术期间的用途：如旁路移植，血管造影，血管成形术，器官移植期间的器官保护，高血压危机或术后高血压。

  公开号：

  US05043447A1
• 作为试剂：
  描述：

  4-(chloromethyl)-5-methyl-2-(p-tolyl)-1H-imidazole hydrochloride 、 二苯甲基哌嗪 、 sodium hydroxide 在 利法利嗪 、 甲醇 作用下， 以 mixture 、 water ethanol 为溶剂， 反应 3.0h， 以to give the free base which melted at 220°-222° C.的产率得到利法利嗪
  参考文献：
  名称：

  Substituted imidazolyl-alkyl-piperazine and -diazepine derivatives

  摘要：

  取代的咪唑基-烷基-哌嗪和二氮杂环衍生物及其药物可接受的盐，可用于治疗患有各种疾病状态的哺乳动物。这些疾病状态包括：1）通过直接神经保护治疗的疾病，包括局部和全局缺血、脊髓损伤和头部创伤，以及神经系统疾病，包括阿尔茨海默病和亨廷顿病；2）尿毒症和低钠性脑病；3）通过利尿治疗的疾病；4）通过钙通道拮抗治疗的疾病，包括心血管疾病（如高血压、心绞痛、稳定和不稳定性心绞痛、普林兹梅塔尔心绞痛、心律失常、血栓形成、栓塞和充血性心力衰竭，包括慢性或急性心力衰竭）、由于外周血管疾病（例如间歇性跛行）引起下肢缺血的疾病、平滑肌痉挛的疾病（即输尿管痉挛、膀胱痉挛、子宫痉挛和肠易激综合征）以及手术过程中预防血管收缩和/或缺血性组织损伤（即旁路移植、血管造影、血管成形术、器官移植期间的器官保护、高血压危机或术后高血压）。

  公开号：

  US05276034A1

文献信息

• Novel Bicyclic Pyridinones
  申请人：Pettersson Martin Youngjin

  公开号：US20120252758A1

  公开（公告）日：2012-10-04

  Compounds and pharmaceutically acceptable salts of the compounds are disclosed, wherein the compounds have the structure of Formula I as defined herein. Corresponding pharmaceutical compositions, methods of treatment, methods of synthesis, and intermediates are also disclosed.

  所述化合物及其药用可接受的盐被披露，其中所述化合物具有如本文所定义的Formula I的结构。相应的药物组合物、治疗方法、合成方法和中间体也被披露。
• Carbocyclic and heterocyclic substituted semicarbazones and thiosemicarbazones and the use thereof
  申请人：CoCensys, Inc.

  公开号：US20020061886A1

  公开（公告）日：2002-05-23

  This invention is related to carbocyclic and heterocyclic substituted semicarbazones and thiosemicarbazones represented by Formula I: 1 or a pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof, wherein: Y is oxygen or sulfur; R 1 , R 21 , R 22 and R 23 are independently hydrogen, alkyl, cycloalkyl, alkenyl, alkynyl, haloalkyl, aryl, aminoalkyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl or carboxyalkyl; or R 22 and R 23 , together with the N, form a heterocycle; A 1 and A 2 are independently aryl, heteroaryl, saturated or partially unsaturated carbocycle or saturated or partially unsaturated heterocycle, any of which is optionally substituted; X is one or O, S, NR 24 , CR 25 R 26 , C(O), NR 24 C(O), C(O)NR 24 , SO, SO 2 or a covalent bond; where R 24 , R 25 and R 26 are independently hydrogen, alkyl, cycloalkyl, alkenyl, alkynyl, haloalkyl, aryl, aminoalkyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl or carboxyalkyl. The invention also is directed to the use of carbocycle and heterocycle substituted semicarbazones and thiosemicarbazones for the treatment of neuronal damage following global and focal ischemia, for the treatment or prevention of neurodegenerative conditions such as amyotrophic lateral sclerosis (ALS), for the treatment and prevention of otoneurotoxicity and eye diseases involving glutamate toxicity and for the treatment, prevention or amelioration of pain, as anticonvulsants, and as antimanic depressants, as local anesthetics, as antiarrhythmics and for the treatment or prevention of diabetic neuropathy and urinary incontinence.

  这项发明涉及由式I表示的含有碳环和杂环取代的半卡巴松和硫代半卡巴松： 1 或其药学上可接受的盐或前药，其中： Y为氧或硫；R 1 ，R 21 ，R 22 和R 23 独立地为氢，烷基，环烷基，烯基，炔基，卤代烷基，芳基，氨基烷基，羟基烷基，烷氧基烷基或羧基烷基；或R 22 和R 23 ，与N一起形成一个杂环；A 1 和A 2 独立地为芳基，杂芳基，饱和或部分不饱和的碳环或饱和或部分不饱和的杂环，其中任何一个可选择地被取代；X为O、S、NR 24 、CR 25 R 26 、C(O)、NR 24 C(O)、C(O)NR 24 、SO、SO 2 或共价键；其中R 24 ，R 25 和R 26 独立地为氢，烷基，环烷基，烯基，炔基，卤代烷基，芳基，氨基烷基，羟基烷基，烷氧基烷基或羧基烷基。该发明还涉及利用含有碳环和杂环取代的半卡巴松和硫代半卡巴松治疗全脑和局部缺血后的神经损伤，治疗或预防神经退行性疾病如肌萎缩侧索硬化症（ALS），治疗和预防耳神经毒性和涉及谷氨酸毒性的眼病，以及治疗、预防或改善疼痛，作为抗癫痫药，作为抗躁狂抑郁药，作为局部麻醉药，作为抗心律失常药，以及治疗或预防糖尿病性神经病变和尿失禁。
• PYRIDINE AND PIPERIDINE DERIVATIVES AND USE THEREOF
  申请人：Purdue Pharma L.P.

  公开号：US20150141434A1

  公开（公告）日：2015-05-21

  The invention provides compounds that are useful as sodium channel blockers. In one aspect, the invention provides compounds of Formula I: or pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates, or diastereomers thereof, wherein R 1 , R 4 , X, G, n, p, W 1 , W 2 , W 3 , W 4 , and the E ring are defined in the disclosure. In certain embodiments, the invention provides compounds of Formulae II-XIII as set forth supra. The invention also provides the use of compounds of any of the above discussed formulae to treat a disorder responsive to blockade of sodium channels. In one embodiment, Compounds of the Invention are useful for treating pain.

  本发明提供了一种用作钠通道阻断剂的化合物。在一方面，本发明提供了公式I的化合物： 或其药用可接受的盐、溶剂化物、水合物或对映异构体，其中R1、R4、X、G、n、p、W1、W2、W3、W4和E环在公开中定义。在某些实施例中，本发明提供了上述公式II-XIII的化合物。本发明还提供了使用上述任何讨论公式的化合物来治疗对钠通道阻断有反应的疾病。在一个实施例中，发明化合物用于治疗疼痛。
• Combinations of lipid modulating agents and substituted azetidinones and treatments for vascular conditions
  申请人：Graziano P. Michael

  公开号：US20050096307A1

  公开（公告）日：2005-05-05

  The present invention provides compositions, therapeutic combinations and methods including: (a) at least one lipid modulating agent; and (b) at least one substituted azetidinone or substituted β-lactam sterol absorption inhibitor which can be useful for treating vascular conditions, diabetes, obesity and lowering plasma levels of sterols or 5α-stanols.

  本发明提供了包括以下内容的组合物、治疗组合和方法：(a)至少一种脂质调节剂；和(b)至少一种取代的噁唑烷酮或取代的β-内酰胺甾醇吸收抑制剂，可用于治疗血管疾病、糖尿病、肥胖以及降低血浆中甾醇或5α-甾烷醇的水平。
• Combinations of substituted azetidinones and CB1 antagonists
  申请人：Veltri P. Enrico

  公开号：US20060069080A1

  公开（公告）日：2006-03-30

  The present invention provides compositions, therapeutic combinations and methods including: (a) at least one selective CB 1 antagonist; and (b) at least one substituted azetidinone or substituted β-lactam sterol absorption inhibitor which can be useful for treating vascular conditions, diabetes, obesity, metabolic syndrome and lowering plasma levels of sterols or 5α-stanols.

  本发明提供了包括以下内容的组合物、治疗组合和方法：(a)至少一种选择性CB1拮抗剂；和(b)至少一种取代的氮杂环丁烷或取代的β-内酰胺甾醇吸收抑制剂，可用于治疗血管疾病、糖尿病、肥胖、代谢综合征以及降低血浆中的甾醇或5α-甾烷醇水平。