6-甲基-2-(邻苯二甲酰亚氨基)吡啶 | 36932-61-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 中文名称: 6-甲基-2-(邻苯二甲酰亚氨基)吡啶
• 英文名称: 6-methyl-2-(phthalimido)pyridine
• 英文别名: 2-(6-methylpyridin-2-yl)isoindoline-1,3-dione；2-(6-methylpyridin-2-yl)isoindole-1,3-dione；2-N-phthalimido-6-methylpyridine；6-methyl-2-phthalimidopyridine；phthalimide；N-(6-methyl-[2]pyridyl)-phthalimide
• CAS: 36932-61-3
• 化学式: C₁₄H₁₀N₂O₂
• mdl: MFCD00444985
• 分子量: 238.246
• InChiKey: CFNKFWRAPXKASS-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  433.6±47.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.351±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  >35.7 [ug/mL]

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  50.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-甲基-2-(邻苯二甲酰亚氨基)吡啶 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 sodium iodide 作用下， 以 四氯化碳 、 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 15.0h， 生成 [6-(1,3-Dioxoisoindol-2-yl)pyridin-2-yl]methyl acetate
  参考文献：
  名称：

  在有水或无水情况下某些杂环的N-溴琥珀酰亚胺反应：合成重要的溴化杂环合成子的环对溴与侧链溴化的概述

  摘要：

  对于侧链与环溴化反应，研究了各种杂环1-6与N-溴琥珀酰亚胺在有水或无水条件下的反应，以提供一些新的重要的杂环合成子。有趣的是，在高氯酸存在下的N-溴琥珀酰亚胺反应（一种新条件）仅提供了新的二溴氨基吡啶1f，这是目前其他研究方法无法获得的。

  DOI：

  10.1002/jhet.5570380125
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-6-甲基吡啶 在 sodium hydroxide 、 溶剂黄146 作用下， 以 溶剂黄146 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 6-甲基-2-(邻苯二甲酰亚氨基)吡啶
  参考文献：
  名称：

  Abdel-Aziz, Pakistan Journal of Scientific and Industrial Research, 1996, vol. 39, # 5-8, p. 122 - 127

  摘要：

  DOI：

文献信息

• FUSED HETEROCYCLIC DERIVATIVES, THEIR PREPARATION METHODS THEREOF AND MEDICAL USES THEREOF
  申请人：Beijing Innocare Pharma Tech Co., Ltd.

  公开号：US20190185472A1

  公开（公告）日：2019-06-20

  The present invention relates to fused heterocyclic derivatives, processes for their preparation and their use in medicine. Specifically, the present invention relates to a novel derivative represented by the formula (I′), or its pharmaceutically acceptable salt thereof, a pharmaceutical composition containing the derivative or its pharmaceutically acceptable salt thereof, and the method for preparing the derivative and its pharmaceutically acceptable salt thereof. The present invention also relates to the use of the derivative and its pharmaceutically acceptable salt thereof, or a pharmaceutical composition containing the derivative and its pharmaceutically acceptable salt thereof in the preparation of medicines, in particularly as IDO inhibitor medicines, for treating and/or preventing cancers. Wherein each substituent of the formula (I′) is the same as defined in the specification.

  本发明涉及融合的杂环衍生物，其制备方法以及在医学上的应用。具体而言，本发明涉及一种由式(I′)表示的新型衍生物，或其药学上可接受的盐，含有该衍生物或其药学上可接受的盐的药物组合物，以及制备该衍生物及其药学上可接受的盐的方法。本发明还涉及利用该衍生物及其药学上可接受的盐，或含有该衍生物及其药学上可接受的盐的药物组合物，在制备药物中的应用，特别是作为IDO抑制剂药物，用于治疗和/或预防癌症。其中，式(I′)的每个取代基与规范中定义的相同。
• Side Chain Bromination of Mono and Dimethyl Heteroaromatic and Aromatic Compounds by Solid Phase<i>N</i>-Bromosuccinimide Reaction without Radical Initiator under Microwave
  作者：Shyamaprosad Goswami、Swapan Dey、Subrata Jana、Avijit Kumar Adak

  DOI：10.1246/cl.2004.916

  日期：2004.7

  A series of side chain mono and dibromo derivatives of mono and dimethyl heteroaromatic and aromatic compounds (1–17) were synthesized by one step solid phase N-bromosuccinimide (NBS) reaction with...

  通过一步固相 N-溴代琥珀酰亚胺 (NBS) 反应合成了一系列单和二甲基杂芳族和芳族化合物 (1-17) 的侧链单和二溴衍生物。
• FUNGICIDE HYDROXIMOYL-TETRAZOLE DERIVATIVES
  申请人：Beier Christian

  公开号：US20100286173A1

  公开（公告）日：2010-11-11

  The present invention relates to hydroximoyl-tetrazole derivatives, their process of preparation, their use as fungicide active agents, particularly in the form of fungicide compositions, and methods for the control of phytopathogenic fungi, notably of plants, using these compounds or compositions.

  本发明涉及羟肟基-四唑衍生物，它们的制备方法，它们作为杀菌剂活性剂的用途，特别是作为杀菌剂组合物的形式，并且利用这些化合物或组合物控制植物病原真菌的方法，尤其是植物的方法。
• Orally bioavailable nonpeptide vitronectin receptor antagonists containing 2-aminopyridine arginine mimetics
  作者：Richard M. Keenan、William H. Miller、Linda S. Barton、William E. Bondinell、Russell D. Cousins、Daniel F. Eppley、Shing-Mei Hwang、Chet Kwon、M.Amparo Lago、Thomas T. Nguyen、Brian R. Smith、Irene N. Uzinskas、Catherine C.K. Yuan

  DOI：10.1016/s0960-894x(99)00282-6

  日期：1999.7

  A peptide RGD analog containing a novel 2-aminopyridine arginine mimetic was discovered to have good affinity and selectivity for the vitronectin receptor. Incorporation of the 2-aminopyridine arginine mimetic into the 3-oxo-1,4-benzodiazepine-2-acetic acid integrin antagonist series led to novel and potent nonpeptide vitronectin receptor antagonists with promising levels of oral bioavailability.

  发现含有新型2-氨基吡啶精氨酸模拟物的肽RGD类似物对玻连蛋白受体具有良好的亲和力和选择性。将2-氨基吡啶精氨酸模拟物掺入3-氧代-1，4-苯并二氮杂-2-乙酸整联蛋白拮抗剂系列中，产生了新型且有效的非肽玻连蛋白受体拮抗剂，其口服生物利用度水平令人满意。
• Efficient palladium-catalyzed double carbonylation of o-dibromobenzenes: synthesis of thalidomide
  作者：Jianbin Chen、Kishore Natte、Anke Spannenberg、Helfried Neumann、Matthias Beller、Xiao-Feng Wu

  DOI：10.1039/c4ob00796d

  日期：——

  procedure for double carbonylation of o-dibromobenzenes with various 2-amino pyridines and naturally occurring amines, thus providing in good to excellent yields N-substituted phthalimides by using this palladium-catalyzed carbonylation procedure. Furthermore, for the first time we have applied the developed synthetic protocol for the synthesis of biologically active molecule thalidomide via a single step

  我们在此描述了一种方便且温和的程序，用于将邻二溴苯与各种2-氨基吡啶和天然存在的胺进行双羰基化，从而通过使用这种钯催化的羰基化程序，以良好至极好的收率提供N-取代的邻苯二甲酰亚胺。此外，我们首次将开发出的合成方案用于通过单步羰基化环化反应以优异的产率合成生物活性分子沙利度胺。