N-methyl-2-amino-2-phenylethanol | 27594-65-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: N-methyl-2-amino-2-phenylethanol
• 英文别名: 2-(methylamino)-2-phenylethanol；β-methylamino-phenethyl alcohol；β-Methylamino-phenaethylalkohol
• CAS: 27594-65-6
• 化学式: C₉H₁₃NO
• mdl: MFCD00798997
• 分子量: 151.208
• InChiKey: ULIMZYAYESNNIP-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  115-120 °C(Press: 4 Torr)
• 密度：
  1.0193 g/cm3

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.333
• 拓扑面积：
  32.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-methyl-2-amino-2-phenylethanol 在 三乙胺 、 三苯基膦 作用下， 以 四氯化碳 、 乙腈 为溶剂， 生成 1-methyl-2-phenylaziridine
  参考文献：
  名称：

  使用双吡啶离子液体催化剂合成5-取代恶唑烷酮的方法

  摘要：

  本发明属于生物医药技术领域，涉及医药中间体的合成，具体涉及使用双吡啶离子液体催化剂合成5‑取代恶唑烷酮的方法。将二氧化碳、氮丙啶类化合物和双吡啶离子液体催化剂通入至管道反应器中进行催化反应获得5‑取代恶唑烷酮；其中，反应的温度为室温，反应的压强为0.3～1.0MPa；氮丙啶类化合物的化学结构式为： 双吡啶离子液体催化剂的化学结构式为： 5‑取代恶唑烷酮的化学结构式为 R1为C1～C4的烷基，R2为一氯甲基、苯氧甲基、苯基或对甲苯基。本发明的制备方法具有无金属残留、高效、反应条件温和、目标产物的收率高、反应操作和后处理过程简单等优点。

  公开号：

  CN116332867A
• 作为产物：
  描述：

  alpha-(甲基氨基)-苯乙酸 在 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以88%的产率得到N-methyl-2-amino-2-phenylethanol
  参考文献：
  名称：

  Substituted Pyrimidine and Triazine Compounds

  摘要：

  将对应于公式I的嘧啶和三嗪化合物替代为R1、R2、R3、R4a、R4b、R5a、R5b、R7、R8、R9a、R9b、R10、R11、A、a、b、s、t、V、W1、W2和W3具有定义意义，包括这种化合物的药物组合物、制备这种化合物的过程，以及使用这种化合物和组合物来治疗或抑制疼痛和/或其他疾病状态的专利。

  公开号：

  US20100173889A1

文献信息

• FUSED MORPHOLINOPYRIMIDINES AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：FORUM Pharmaceuticals Inc.

  公开号：US20170044182A1

  公开（公告）日：2017-02-16

  The present disclosure relates to Fused Morpholinopyrimidines, pharmaceutical compositions comprising an effective amount of a Fused Morpholinopyrimidine and methods for using a Fused Morpholinopyrimidine in the treatment of a neurodegenerative disease, comprising administering to a subject in need thereof an effective amount of a Fused Morpholinopyrimidine.

  本公开涉及融合吗啉吡嘧啶类化合物，包括有效量的融合吗啉吡嘧啶类化合物的药物组合物，以及在治疗神经退行性疾病中使用融合吗啉吡嘧啶类化合物的方法，包括向需要的受试者施用有效量的融合吗啉吡嘧啶类化合物。
• Discovery of a Highly Potent, Selective, and Metabolically Stable Inhibitor of Receptor-Interacting Protein 1 (RIP1) for the Treatment of Systemic Inflammatory Response Syndrome
  作者：Yan Ren、Yaning Su、Liming Sun、Sudan He、Lingjun Meng、Daohong Liao、Xiao Liu、Yongfen Ma、Chunyan Liu、Sisi Li、Hanying Ruan、Xiaoguang Lei、Xiaodong Wang、Zhiyuan Zhang

  DOI：10.1021/acs.jmedchem.6b01196

  日期：2017.2.9

  role in driving inflammation and disease pathology, cell necrosis has gradually been verified as a promising therapeutic target for treating atherosclerosis, systemic inflammatory response syndrome (SIRS), and ischemia injury, among other diseases. Most necrosis inhibitors targeting receptor-interacting protein 1 (RIP1) still require further optimization because of weak potency or poor metabolic stability

  基于其在驱动炎症和疾病病理学中的重要作用，细胞坏死已逐渐被证实是治疗动脉粥样硬化，全身性炎症反应综合征（SIRS）和缺血性损伤等疾病的有前途的治疗靶标。由于效价弱或代谢稳定性差，大多数靶向受体相互作用蛋白1（RIP1）的坏死抑制剂仍需要进一步优化。我们进行了表型筛选，并确定了具有新型酰胺结构的微摩尔分子。药物化学努力产生了高度有效的，选择性的和代谢稳定的候选药物，化合物56（RIPA -56）。生化研究和分子对接表明，RIP1是这一新的III型激酶抑制剂新系列的直接靶标。在SIRS小鼠疾病模型中，有56种有效降低了肿瘤坏死因子α（TNFα）诱导的死亡率和多器官损伤。与已知的RIP1抑制剂相比，56在人和鼠细胞中均有效，在体内更稳定，并且在动物模型研究中有效。
• [EN] BENZOLACTAM COMPOUNDS AS PROTEIN KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS BENZOLACTAMES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE PROTÉINE KINASE
  申请人：OTSUKA PHARMA CO LTD

  公开号：WO2017068412A1

  公开（公告）日：2017-04-27

  The invention provides a compound of formula (0): or a pharmaceutically acceptable salt, N-oxide or tautomer thereof. The compounds are inhibitors of ERK 1/2 kinases and will be useful in the treatment of ERKl/2-mediated conditions. The compounds are therefore useful in therapy, in particular in the treatment of cancer.

  该发明提供了一个化合物，其化学式为(0)：或其药学上可接受的盐、N-氧化物或互变异构体。这些化合物是ERK 1/2激酶的抑制剂，并将在治疗ERKl/2介导的疾病中发挥作用。因此，这些化合物在治疗中特别是在癌症治疗中是有用的。
• Photometric Characterization of the Reductive Amination Scope of the Imine Reductases from<i>Streptomyces tsukubaensis</i>and<i>Streptomyces ipomoeae</i>
  作者：Philipp Matzel、Lukas Krautschick、Matthias Höhne

  DOI：10.1002/cbic.201700257

  日期：2017.10.18

  reductive amination catalyzed by two promising imine reductases is established in a rapid photometric NADPH assay. Substrates ranging from aldehydes to ketones and from primary to secondary amines are accepted, thus giving access to various secondary and tertiary amine products.

  两种酶663种组合：在快速光度NADPH分析中确定了由两种有前途的亚胺还原酶催化的还原胺化中的底物范围。可以接受从醛到酮以及从伯胺到仲胺的各种底物，因此可以使用各种仲胺和叔胺产品。
• [EN] FUSED MORPHOLINOPYRIMIDINES AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] MORPHOLINO-PYRIMIDINES FUSIONNÉES ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：FORUM PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2015109109A1

  公开（公告）日：2015-07-23

  The present disclosure relates to Fused Morpholinopyrimidines, pharmaceutical compositions comprising an effective amount of a Fused Morpholinopyrimidine and methods for using a Fused Morpholinopyrimidine in the treatment of a neurodegenerative disease, comprising administering to a subject in need thereof an effective amount of a Fused Morpholinopyrimidine.

  本公开涉及融合吗啉吡嘧啶，包括有效量融合吗啉吡嘧啶的药物组合物，以及在治疗神经退行性疾病中使用融合吗啉吡嘧啶的方法，包括向需要的受试者施用有效量的融合吗啉吡嘧啶。