N-(6-methylpyridin-2-yl)-2-oxo-1,3-oxazolidine-3-sulfonamide | 857292-80-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: N-(6-methylpyridin-2-yl)-2-oxo-1,3-oxazolidine-3-sulfonamide
• CAS: 857292-80-9
• 化学式: C₉H₁₁N₃O₄S
• 分子量: 257.27
• InChiKey: ZTHOZFIOPRZFED-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  400.4±47.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.54±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  97
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(6-methylpyridin-2-yl)-2-oxo-1,3-oxazolidine-3-sulfonamide 、 6-(哌嗪)吡啶-3-甲腈 在 三乙胺 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 16.0h， 以17%的产率得到4-(5-cyanopyridin-2-yl)-N-(6-methylpyridin-2-yl)piperazine-1-sulfonamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] AMINO SULFONYL DERIVATIVES AS INHIBITORS OF HUMAN 11-.BETA.-HYDROSYSTEROID DEHYDROGENASE
  [FR] NOUVEAUX COMPOSES DE DERIVES AMINOSULFONYLES

  摘要：

  公开号：

  WO2006106423A3
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-6-甲基吡啶 、 氯磺酰异氰酸酯 、 2-氯乙醇 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.5h， 生成 N-(6-methylpyridin-2-yl)-2-oxo-1,3-oxazolidine-3-sulfonamide
  参考文献：
  名称：

  Amino heterocyclyl inhibitors of 11-beta-hydroxy steroid dehydrogenase type 1

  摘要：

  本发明涉及具有化学式(I)或其药学上可接受的盐的化合物：该发明还涉及包含化学式(I)或化学式(II)化合物的药物组合物，以及治疗通过调节11-β-hsd-1介导的疾病的方法，该方法包括向哺乳动物施用化学式(I)或化学式(II)化合物的有效量。

  公开号：

  US20050148631A1

文献信息

• [EN] BENZENESULFONYLAMINO-PYRIDIN-2-YL DERIVATIVES AND RELATED COMPOUNDS AS INHIBITORS OF 11-BETA-HYDROXY STEROID DEHYDROGENASE TYPE 1 (11-BETA-HSD-1) FOR THE TREATMENT OF DIABETES AND OBESITY<br/>[FR] DERIVES DE BENZENESULFONYLAMINO-PYRIDIN-2-YL ET COMPOSES APPARENTES EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA 11-BETA-HYDROXYSTEROIDE DESHYDROGENASE TYPE 1 (11-BETA-HSD-1) POUR LE TRAITEMENT DU DIABETE ET DE L'OBESITE
  申请人：PFIZER

  公开号：WO2005060963A1

  公开（公告）日：2005-07-07

  The present invention relates to compounds with the formula (I), or a pharmaceutically acceptable satt thereof, formula (I), wherein: R' is selected from the group consisting of (C1--C6)alkyl, -(CR<3>R<4>),(C3-C12)cycloalkyl, -(CR<3>R<4>),(C6-C12)aryl, and -(CR<3>R<4>)t(410)-membered heterocyclyl; b and k are each independently selected from 1 and 2; j is selected from the group consisting of 0, 1, and 2; t, u, p, q, and v are each independently selected from the group consisting of 0, 1, 2, 3, 4, and 5; T is a (6-10)-membered heterocyclyl containing at least one nitrogen atom; R<2> is selected from the group consisting of H, (C1-C6)alkyl, -(CR<3>R)t(C3-C12)cycloalkyl, -(CR<3>R<4>)t(C6-C12)aryt, and -(CR<3>R<4>)t(410)-membered heterocyclyl; each R<3 >and R<4>.is independently selected from H and (C1-C6)alkyl, the carbon atoms of T, R', R<2>,< >R<3> and R<4> may each be optionally, substituted by I to 5 R<5> groups; Ris defined in the claims; The compounds of the present invention are 11 ß-hsd-1 inhibitors, and are therefore believed to be useful in the treatment of diabetes, obesity, glaucoma, osteoporosis, cognitive disorders, immune disorders, depression, hypertension, and metabolic diseases.

  本发明涉及具有公式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，公式(I)中：R'从(C1-C6)烷基，-(CR<3>R<4>)，(C3-C12)环烷基，-(CR<3>R<4>)，(C6-C12)芳基和-(CR<3>R<4>)t(4-10)成员杂环基组成的群体中选择；b和k各自独立地选择为1和2；j从0、1和2的群体中选择；t、u、p、q和v各自独立地从0、1、2、3、4和5的群体中选择；T是一个至少含有一个氮原子的(6-10)成员杂环基；R<2>从H、(C1-C6)烷基，-(CR<3>R)t(C3-C12)环烷基，-(CR<3>R<4>)t(C6-C12)芳基和-(CR<3>R<4>)t(4-10)成员杂环基中选择；每个R<3>和R<4>独立地从H和(C1-C6)烷基中选择，T、R'、R<2>、R<3>和R<4>的碳原子可以选择地被1-5个R<5>基团取代；R在权利要求中定义；本发明的化合物是11ß-hsd-1抑制剂，因此被认为在糖尿病、肥胖症、青光眼、骨质疏松症、认知障碍、免疫障碍、抑郁症、高血压和代谢性疾病的治疗中有用。
• Novel compounds of amino sulfonyl derivatives
  申请人：Cheng Hengmiao

  公开号：US20070027118A1

  公开（公告）日：2007-02-01

  The present invention relates to compounds with formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: wherein; T is a (4 to 10)-membered heterocyclyl and wherein R 1 , R 2 and R 3 are as defined in the specification. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) and methods of treating a condition that is mediated by the modulation of the 11-β-hsd-1 enzyme.

  本发明涉及具有公式（I）或其药学上可接受的盐的化合物：其中；T是（4至10）成员的杂环基，其中R1，R2和R3如规范中所定义。本发明还涉及包含公式（I）化合物的药物组合物以及治疗通过调节11-β-hsd-1酶介导的疾病的方法。
• BENZENESULFONYLAMINO-PYRIDIN-2-YL DERIVATIVES AND RELATED COMPOUNDS AS INHIBITORS OF 11-BETA-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE TYPE 1 (11-BETA-HSD-1) FOR THE TREATMENT OF DIABETES AND OBESITY
  申请人：Pfizer, Inc.

  公开号：EP1696915A1

  公开（公告）日：2006-09-06
• [EN] NOVEL COMPOUNDS OF AMINO SULFONYL DERIVATIVES<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSES DE DERIVES AMINOSULFONYLES
  申请人：PFIZER

  公开号：WO2006106423A2

  公开（公告）日：2006-10-12

  (EN) The present invention relates to compounds with Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: Formula (I); wherein R1 is an optionally fused pyridine ring and R2 and R3 together form a heterocyclic ring. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula (I) and methods of treating a condition that is mediated by the modulation of the 11-&bgr;-hsd-1 enzyme.(FR) L'invention se rapporte à des composés de formule (I) ou à un de leurs sels pharmaceutiquement acceptables où T représente un hétérocyclyle de 4 à 10 chaînons et où R1, R2 et R3 sont tels que définis dans la description. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques renfermant les composés de formule (I) et des méthodes de traitement d'un état médié par la modulation de l'enzyme 11-ß-hsd-1.