α,α-dichloroacetone tosylhydrazone

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: α,α-dichloroacetone tosylhydrazone
• 英文别名: N'-[(1Z)-2,2-dichloro-1-methylethylidene]-4-methylbenzenesulfonohydrazide；(Z)-N'-(1,1-Dichloropropan-2-ylidene)-4-methylbenzenesulfonohydrazide；N-[(Z)-1,1-dichloropropan-2-ylideneamino]-4-methylbenzenesulfonamide
• 化学式: C₁₀H₁₂Cl₂N₂O₂S
• 分子量: 295.189
• InChiKey: GPLRSULWCRZDLC-JYRVWZFOSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  66.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(叔丁基二甲基硅氧基)乙胺 、 α,α-dichloroacetone tosylhydrazone 在 三乙胺 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 18.03h， 以75%的产率得到1-[2-(tert-butyldimethylsilanyloxy)ethyl]-4-methyl-1H[1,2,3]triazole
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROCYCLIC DERIVATIVES AS ALK INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS HÉTÉROCYCLIQUES DESTINÉS AU TRAITEMENT DE MALADIES

  摘要：

  公开号：

  WO2011138751A3
• 作为产物：
  描述：

  1,1-二氯丙酮 、 对甲苯磺酰肼 以 丙酸 为溶剂， 反应 4.0h， 以94%的产率得到α,α-dichloroacetone tosylhydrazone
  参考文献：
  名称：

  α-多卤酮甲苯磺酰腙与硫化物离子和伯胺的反应。环化为 1,2,3-噻二唑和 1,2,3-三唑

  摘要：

  三氯乙醛甲苯磺酰腙是一种极好的重氮二硫代乙酸前体，它是通过用硫化物离子处理腙而产生的。这会自发地将其环化为 5-巯基-1,2,3-噻二唑。前体在与胺反应时还产生 5-氨基-1,2,3-三唑。α,α-二氯酮甲苯磺酰腙类似地环化生成 1,2,3-噻二唑和 1,2,3-三唑。

  DOI：

  10.1246/bcsj.59.179

文献信息

• [EN] TREATMENT OF INFECTIONS<br/>[FR] TRAITEMENT D'INFECTIONS
  申请人：ASCENDIS PHARMA AS

  公开号：WO2020064844A1

  公开（公告）日：2020-04-02

  The present invention relates among other aspects to a conjugate or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a pharmaceutical composition comprising said conjugate or its pharmaceutically acceptable salt for use in a method of preventing or treating an infection, wherein said conjugate is water-insoluble and comprises a polymeric moiety -Z to which a plurality of moieties -L2-X0D-L1-D are covalently conjugated, wherein each -D is independently an antibiotic moiety; each -L1- is independently a linker moiety to which -D is covalently and reversibly conjugated; each -X0D- is independently absent or a linkage and each -L2- is independently either a chemical bond or a spacer moiety.

  本发明涉及一种共轭物或其药用可接受的盐，或包含所述共轭物或其药用可接受的盐的药物组合物，用于预防或治疗感染的方法，其中所述共轭物不溶于水，包括一个聚合物基团-Z，其中多个基团-L2-X0D-L1-D以共价结合方式共轭，其中每个-D独立地是抗生素基团；每个-L1-独立地是连接基团，与-D以共价和可逆方式结合；每个-X0D-独立地不存在或是一个连接，每个-L2-独立地是化学键或间隔基团。
• Antimicrobial ortho-Fluorophenyl Oxazolidinones For Treatment of Bacterial Infections
  申请人：Gordeev Mikhail Fedorovich

  公开号：US20090048305A1

  公开（公告）日：2009-02-19

  The present invention provides certain ortho-fluorophenyl oxazolidinones of the following formula I: or pharmaceutically acceptable salts or prodrugs thereof that are antibacterial agents, pharmaceutical compositions containing them, methods for their use, and methods for preparing these compounds.

  本发明提供了以下结构式I的某些邻氟苯基噁唑啉酮化合物，或其药用可接受的盐或前药，这些化合物是抗菌剂，包含它们的药物组合物，以及使用这些化合物的方法和制备这些化合物的方法。
• Methods and Processes For Syntheses and Manufacture of Antimicrobial 1(Ortho-Fluorophenyl)dihydropyridones
  申请人：Wang Qiang

  公开号：US20100204477A1

  公开（公告）日：2010-08-12

  Provided herein are methods and processes for synthesis and manufacture of compounds of formula I: or its crystal forms, pharmaceutical acceptable salts, prodrugs, hydrates, or solvates thereof.

  本文提供了一种合成和制造化合物I的方法和过程：或其晶体形式、药用可接受盐、前药、水合物或溶剂化合物。
• Inhibitors of AKT Activity
  申请人：Novartis AG

  公开号：US20160287561A1

  公开（公告）日：2016-10-06

  Invented are novel heterocyclic carboxamide compounds, the use of such compounds as inhibitors of protein kinase B activity and in the treatment of cancer and arthritis.

  本发明涉及一种新型杂环羧酰胺化合物，其作为蛋白激酶B活性的抑制剂以及在癌症和关节炎治疗中的应用。
• Antibacterial 1,3-oxazolidin-2-one derivatives
  申请人：Gravestock Barry Michael

  公开号：US20060084810A1

  公开（公告）日：2006-04-20

  Compounds of the formula (I), or a pharmaceutically-acceptable salts, or in-vivo-hydrolysable esters thereof, wherein: N-HET is for example triazolyl substituted with R 1 ; R 1 is for example optionally substituted (1-4C)alkyl; Q is for example phenyl or pyridyl, substituted with T; T is for example selected from (TAa1 to TAa12) such as (TAa1 and TAa5); formula (II): R 4h , R 5h , R 6h are for example selected from hydrogen, (1-4C)alkyl, (1-4C)alkoxycarbonyl, (1-4C)alkanoyl and carbamoyl; processes for making them, compositions containing them and their use as antibacterial agents are described.

  本发明涉及化合物(I)的制备方法，或其药学上可接受的盐或体内水解酯，其中：N-HET例如是以R1取代的三唑基；R1例如是可选的取代基(1-4C)烷基；Q例如是取代有T的苯基或吡啶基；T例如从(TAa1至TAa12)中选择，如(TAa1和TAa5)；公式(II)：R4h、R5h、R6h例如从氢、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧羰基、(1-4C)烷酰基和氨基甲酰中选择；本发明还描述了制备它们的方法、含有它们的组合物以及它们作为抗菌剂的用途。