5-((1-(3-(2-aminoethoxy)benzoyl)piperidin-4-yl)methyl)-2-((2S)-bicyclo[2.2.1]heptan-2-ylamino)-5-methylthiazol-4(5H)-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 5-((1-(3-(2-aminoethoxy)benzoyl)piperidin-4-yl)methyl)-2-((2S)-bicyclo[2.2.1]heptan-2-ylamino)-5-methylthiazol-4(5H)-one
• 英文别名: 5-((1-(3-(2-Aminoethoxy)benzoyl)piperidin-4-yl)methyl)-2-((2S)-bicyclo[2.2.1]heptan-2-ylamino)-5-methylthiazol-4(5H)-one；5-[[1-[3-(2-aminoethoxy)benzoyl]piperidin-4-yl]methyl]-2-[[(2S)-2-bicyclo[2.2.1]heptanyl]imino]-5-methyl-1,3-thiazolidin-4-one
• 化学式: C₂₆H₃₆N₄O₃S
• 分子量: 484.663
• InChiKey: CUFZWLDNSYTABQ-DBUIHSHHSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.65
• 拓扑面积：
  122
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-((1-(3-(2-aminoethoxy)benzoyl)piperidin-4-yl)methyl)-2-((2S)-bicyclo[2.2.1]heptan-2-ylamino)-5-methylthiazol-4(5H)-one 、 二氯乙醚 在 potassium carbonate 、 potassium iodide 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 240.0h， 生成 2-((2S)-bicyclo[2.2.1]heptan-2-ylamino)-5-methyl-5-((1-(3-(2-morpholinoethoxy)benzoyl)piperidin-4-yl)methyl)thiazol-4(5H)-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF 11-BETA-HYDROXY STEROID DEHYDROGENASE TYPE 1
  [FR] INHIBITEURS DE LA 11-BETA-HYDROXY STEROIDE DESHYDROGENASE DE TYPE 1

  摘要：

  公开号：

  WO2007061661A4
• 作为产物：
  描述：

  2-((2S)-bicyclo[2.2.1]heptan-2-ylamino)-5-methyl-5-(piperidin-4-ylmethyl)thiazol-4(5H)-one 、 tert-butyl 2-(3-(4-((2-((2S)-bicyclo[2.2.1]heptan-2-ylamino)-5-methyl-4-oxo-4,5-dihydrothiazol-5-yl)methyl)piperidine-1-carbonyl)phenoxy)ethylcarbamate 在 5-((1-(3-(2-aminoethoxy)benzoyl)piperidin-4-yl)methyl)-2-((2S)-bicyclo[2.2.1]heptan-2-ylamino)-5-methylthiazol-4(5H)-one 作用下， 以The title compound was obtained as an off-white solid (531 mg)的产率得到5-((1-(3-(2-aminoethoxy)benzoyl)piperidin-4-yl)methyl)-2-((2S)-bicyclo[2.2.1]heptan-2-ylamino)-5-methylthiazol-4(5H)-one
  参考文献：
  名称：

  Inhibitors of 11-β-hydroxy steroid dehydrogenase type 1

  摘要：

  本发明涉及公式（I），（II），（III）或（IV）的化合物： 其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，X和Z如本文所定义，以及包含该化合物的制药组合物，以及使用该化合物治疗与人类11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶相关的疾病和制备作用于人类11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶的药物的方法。

  公开号：

  US07807700B2
• 作为试剂：
  描述：

  5-methyl-5-(piperidin-4-ylmethyl)thiazol-4(5H)-one 、 tert-butyl 2-(3-(4-((2-((2S)-bicyclo[2.2.1]heptan-2-ylamino)-5-methyl-4-oxo-4,5-dihydrothiazol-5-yl)methyl)piperidine-1-carbonyl)phenoxy)ethylcarbamate 在 5-((1-(3-(2-aminoethoxy)benzoyl)piperidin-4-yl)methyl)-2-((2S)-bicyclo[2.2.1]heptan-2-ylamino)-5-methylthiazol-4(5H)-one 、 bicyclo[2.2.1]heptan-2-ylamino 作用下， 以The title compound was obtained as an off-white solid (531 mg)的产率得到5-((1-(3-(2-aminoethoxy)benzoyl)piperidin-4-yl)methyl)-2-((2S)-bicyclo[2.2.1]heptan-2-ylamino)-5-methylthiazol-4(5H)-one
  参考文献：
  名称：

  INHIBITORS OF 11-BETA-HYDROXY STEROID DEHYDROGENASE TYPE 1

  摘要：

  本发明涉及公式（I）、（II）、（III）或（IV）的化合物：其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、X和Z如本文所定义的，并且还涉及包含这些化合物的制药组合物，以及使用这些化合物治疗与人类11-β-羟化类固醇脱氢酶1型酶相关的疾病以及制备作用于人类11-β-羟化类固醇脱氢酶1型酶的药物的方法。

  公开号：

  US20120010256A1

文献信息

• Inhibitors of 11-beta-hydroxy steroid dehydrogenase type 1
  申请人：Henriksson Martin

  公开号：US20060142357A1

  公开（公告）日：2006-06-29

  The present invention relates to compounds with the formula (I), (II), (III) or (IV): wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , X and Z are as defined herein, and also to pharmaceutical compositions comprising the compounds, as well as methods of use of the compounds for treatment of disorders associated with human 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme and for the preparation of a medicament which acts on the human 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme.

  本发明涉及具有式（I），（II），（III）或（IV）的化合物：其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，X和Z如本文所定义，并且还涉及包含该化合物的制药组合物，以及使用该化合物治疗与人类11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶相关的疾病和制备作用于人类11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶的药物的方法。
• Inhibitors of 11-Beta-Hydroxy Steroid Dehydrogenase Type 1
  申请人：Henriksson Martin

  公开号：US20070281938A1

  公开（公告）日：2007-12-06

  The present invention relates to compounds with the formula (I) wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , and Z are as defined herein, and also to pharmaceutical compositions comprising the compounds, as well as to the use of the compounds in medicine and for the preparation of a medicament which acts on the human 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme.

  本发明涉及化合物式（I），其中R1、R2、R3、R4和Z的定义如本文所述，以及包含该化合物的制药组合物，以及该化合物在医学上的使用和用于制备对人类11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶起作用的药物。
• Inhibitors of 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1
  申请人：Henriksson Martin

  公开号：US08541592B2

  公开（公告）日：2013-09-24

  The present invention relates to thiazolinones and also to pharmaceutical compositions comprising the compounds, as well as methods of use of the compounds for treatment of disorders associated with human 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme and for the preparation of a medicament which acts on the human 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme.

  本发明涉及噻唑烷酮，以及包含该化合物的药物组合物，以及使用该化合物治疗与人类11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶相关的疾病的方法，以及制备对人类11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶起作用的药物的方法。
• US7253196B2
  申请人：——

  公开号：US7253196B2

  公开（公告）日：2007-08-07
• US7807700B2
  申请人：——

  公开号：US7807700B2

  公开（公告）日：2010-10-05