2-(2-甲酰氨基噻唑-4-基)乙酸 | 75890-68-5

• 物质功能分类: 香精与香料 - 合成香料 - 羧酸及酯类香料
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 2-(2-甲酰氨基噻唑-4-基)乙酸
• 中文别名: 甲酰氨基噻唑乙酸；甲酰胺基噻唑乙酸
• 英文名称: [2-(formylamino)-1,3-thiazol-4-yl]acetic acid
• 英文别名: (2-formylaminothiazol-4-yl)acetic acid；2-formylamino-4-thiazolylacetic acid；2-formamido-4-carboxymethylthiazole；2-Formamidothiazol-4-acetic acid；2-(2-formamido-1,3-thiazol-4-yl)acetic acid
• CAS: 75890-68-5
• 化学式: C₆H₆N₂O₃S
• mdl: MFCD06658944
• 分子量: 186.191
• InChiKey: MXBRIEOXXKWWCE-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  409.0±37.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.600±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  溶于二甲基亚砜

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.166
• 拓扑面积：
  108
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 海关编码：
  2934100090
• 危险性防范说明：
  P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302
• 储存条件：
  室温且干燥

制备方法与用途

用途：用作头孢类药物的中间体。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(2-甲酰氨基噻唑-4-基)乙酸 在 五氯化磷 、 potassium carbonate 、 sodium hydroxide 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 米拉贝隆
  参考文献：
  名称：

  [EN] A PROCESS FOR THE PREPARATION OF MIRABEGRON AND ITS INTERMEDIATES
  [FR] PROCESSUS DE PRÉPARATION DU MIRABEGRON ET DE SES PRODUITS INTERMÉDIAIRES

  摘要：

  公开号：

  WO2016024284A4

文献信息

• Benzamide compounds as apo b secretion inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20040058903A1

  公开（公告）日：2004-03-25

  The present invention relates to compounds of the formula (I) wherein R 1 and R 2 are each independently lower alkyl lower alkenyl, acyl, amino, lower alkoxy, lower cycloalkyloxy, aryl, aryloxy, sulfooxy, mercapto, sulfo, hydrogen, halogen, nitro, cyano or hydroxy, or may form a ring structure; Q 1 is N or CH; L is optionally substituted unsaturated 3 to 10-membered heterocyclic group; X is optionally substituted monocyclic arylene or monocyclic heteroarylene; Y is -(A 1 ) m -(A 2 ) n -(A 4 ) k -; Z is directbond, —CH2-, —NH— or —O—; and R is hydrogen or lower alkyl, or a salt thereof The compounds of the present invention inhibit apolipoprotein B (Apo B) secretion and are useful as a medicament for prophylactic and treatment of diseases or conditions resulting from elevated circulating levels of Apo B.

  本发明涉及式(I)的化合物，其中R1和R2分别独立地为较低的烷基较低的烯基、酰基、氨基、较低的烷氧基、较低的环烷氧基、芳基、芳氧基、磺氧基、巯基、磺基、氢、卤素、硝基、氰基或羟基，或者可以形成环结构；Q1为N或CH；L是可选的取代的不饱和的3到10元杂环基；X是可选的取代的单环芳基或单环杂芳基；Y是-(A1)m-(A2)n-(A4)k-；Z是直键，-CH2-，-NH-或-O-；R为氢或较低的烷基，或其盐。本发明的化合物抑制载脂蛋白B（Apo B）的分泌，并可用作预防和治疗由于载脂蛋白B循环水平升高而导致的疾病或症状的药物。
• Process for the preparation of (3S)-3-[[[2-(protected
  申请人：E. R. Squibb & Sons, Inc.

  公开号：US04704457A1

  公开（公告）日：1987-11-03

  A compund having the formula ##STR1## can be prepared by coupling a compound having the formula ##STR2## or a salt thereof, with a compound having the formula ##STR3## to yield a compound having the formula ##STR4## and oxidizing that compound to yield the desired compound; wherein R is hydrogen or an amino protecting group; R.sub.1 is hydrogen, methly or ethyl; M.sup..sym. is an inorganic cation or a substituted ammonium ion; and M.sub.1.sup..sym. is hydrogen, an organic cation, or a substituted ammonium ion.

  具有公式##STR1##的化合物可以通过将具有公式##STR2##或其盐的化合物与具有公式##STR3##的化合物偶联，生成具有公式##STR4##的化合物并将该化合物氧化而制备得到所需的化合物；其中R是氢或氨基保护基；R.sub.1是氢，甲基或乙基；M.sup..sym.是无机阳离子或取代铵离子；M.sub.1.sup..sym.是氢，有机阳离子或取代铵离子。
• [EN] CEPHEM COMPOUNDS AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSES DE CEPHEME ET LEUR UTILISATION PHARMACEUTIQUE
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：WO1996017850A1

  公开（公告）日：1996-06-13

  (EN) This invention relates to a new use of a cephem compound of formula (I), wherein R1 is aryl(lower)alkyl which may have one or more suitable substituent(s), arylthio(lower)alkyl, lower alkenylthio(lower)alkyl which may have one or more suitable substituent(s), or a group of the formula: R4-A- or R4-S-A- in which R4 is heterocyclic group which may have one or more suitable substituent(s), and A is lower alkylene which may have one or more suitable substituent(s) or lower alkenylene, R2 is heterocyclic group which may have one or more suitable substituent(s), or heterocyclic(lower)-alkyl and R3 is carboxy or protected carboxy, and a pharmaceutically acceptable salt thereof, which have antimicrobial activity against $i(Helicobacter pylori), and are useful as anti-$i(Helicobacter pylori) agents, anti-gastritis agents, antiulcer agents and anticancer agents.(FR) La présente invention concerne une nouvelle utilisation d'un composé de céphème de formule (I) dans laquelle R1 est aryle alkyle(inférieur) pouvant posséder un ou plusieurs substituants appropriés, arylthio alkyle (inférieur), alcénylthio inférieur alkyle (inférieur) pouvant posséder un ou plusieurs substituants appropriés, ou bien un groupe de la formule R4-A- ou R4-S-A- dans laquelle R4 est un groupe hétérocyclique pouvant posséder un ou plusieurs substituants appropriés, et A est alkylène inférieur pouvant posséder un ou plusieurs substituants appropriés ou bien alcénylène inférieur, R2 est un groupe hétérocyclique pouvant posséder un ou plusieurs substituants appropriés, ou bien alkyle (inférieur) hétérocyclique et R3 est carboxy ou carboxy protégé, et son sel pharmaceutiquement acceptable, qui présentent une activité antimicrobienne contre $i(Helicobacter pylori), et sont utiles comme agents anti-$i(Helicobacter pylori), agents anti-gastrite, agents antiulcéreux et agents anticancéreux.

  本发明涉及一种新的使用方法，使用式(I)的头孢菌素化合物，其中R1是芳基（较低）烷基，可以具有一个或多个适当的取代基，芳硫（较低）烷基，较低烯基硫（较低）烷基，可以具有一个或多个适当的取代基，或者是公式R4-A-或R4-S-A-的基团，其中R4是杂环基团，可以具有一个或多个适当的取代基，A是较低烷基，可以具有一个或多个适当的取代基，或者是较低烯基，R2是杂环基团，可以具有一个或多个适当的取代基，或者是杂环（较低）烷基，R3是羧基或保护羧基，以及其药学上可接受的盐，具有抗菌活性，可用作抗$ i（幽门螺杆菌）剂，抗胃炎剂，抗溃疡剂和抗癌剂。
• [EN] NOVEL OXAZOLIDINONE DERIVATIVE HAVING CYCLIC AMIDRAZONE GROUP AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING SAME<br/>[FR] NOUVEAU DÉRIVÉ D'OXAZOLIDINONE AYANT UN GROUPE AMIDRAZONE CYCLIQUE ET COMPOSITION PHARMACEUTIQUE LE CONTENANT
  申请人：LEGOCHEM BIOSCIENCES INC

  公开号：WO2012121424A1

  公开（公告）日：2012-09-13

  본 발명은 신규한 옥사졸리디논 유도체, 특히 사이클릭 아미드라존 기를 가지는 신규한 옥사졸리디논 화합물에 관한 것이다. 또한 본 발명은 신규한 옥사졸리디논 유도체, 이의 프로드럭, 이의 수화물, 이의 용매화물, 이의 이성질체 및 이의 약제학적으로 허용되는 염을 유효성분으로 함유하는 항생제용 의약 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 신규한 옥사졸리디논 유도체, 이의 프로드럭, 이의 수화물, 이의 용매화물, 이의 이성질체 및 이의 약제학적으로 허용되는 염은 내성균에 대한 항균 스펙트럼이 넓고, 독성이 낮으며, 그람양성 및 그람음성균에 강한 항균효과를 나타내므로, 항생제로 유용하게 사용될 수 있다.

  本发明涉及一种新型的氧唑啉衍生物，特别是具有环酰胺基的新型氧唑啉化合物。此外，本发明涉及一种含有新型氧唑啉衍生物、其前药、水合物、溶剂化合物、异构体以及药学上允许的盐作为有效成分的抗生素药物组合物。根据本发明的新型氧唑啉衍生物、其前药、水合物、溶剂化合物、异构体以及药学上允许的盐具有广泛的抗菌谱，低毒性，对革兰氏阳性和革兰氏阴性菌具有强烈的抗菌效果，因此可以作为一种有用的抗生素。
• 一种头孢替安二盐酸盐的制备方法
  申请人：华北制药河北华民药业有限责任公司

  公开号：CN104910190B

  公开（公告）日：2017-08-25

  本发明提供了一种头孢替安二盐酸盐的制备方法，包括以下步骤：AFTA和有机碱成盐后与酰化试剂反应制得AFTA的混合酸酐反应液；在有机溶剂中对7‑AMT的羧基进行保护，得到7‑AMT的溶解液；然后将7‑AMT的溶解液加入到AFTA的混合酸酐反应液中进行酰化缩合反应，反应结束后加入水和盐酸进行水解，分出水相，得到甲酰头孢替安的酸溶液；甲酰头孢替安在酸性条件下继续水解得到头孢替安，水解得到的头孢替安再和盐酸成盐，再经结晶、过滤、洗涤、干燥即得到头孢替安二盐酸盐。本发明工艺过程简单、高效，生产过程温和易控制，制得的产品质量均匀、稳定，可适用于工业化大生产。