[(4-phenylbutyl)(methoxy)phosphinyl]acetic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: [(4-phenylbutyl)(methoxy)phosphinyl]acetic acid
• 英文别名: 2-[Methoxy(4-phenylbutyl)phosphoryl]acetic acid
• 化学式: C₁₃H₁₉O₄P
• 分子量: 270.265
• InChiKey: PQGYKSBLJLPNBT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.46
• 拓扑面积：
  63.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  重氮甲烷 、 [羟基(4-苯丁基)氧膦基]乙酸苄酯 在 palladium on charcoal 溶剂黄146 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 以87%的产率得到[(4-phenylbutyl)(methoxy)phosphinyl]acetic acid
  参考文献：
  名称：

  Phosphinic acid derivatives with metallopeptidase inhibitory activity

  摘要：

  公式（I）的化合物，其中R是一个二苯基团，可选择地被一个或多个取代基取代，这些取代基可以是相同的或不同的，包括卤素原子、羟基、烷氧基、烷硫基或烷氧羰基基团，在烷基部分含有1到6个碳原子，含有一个或多个氟原子的C.sub.1 -C.sub.3烷基基团，羧基、硝基、氨基或氨基羰基基团、酰氨基基团、氨基磺酰基团、含有1到6个碳原子的烷基部分的单烷基或双烷基氨基基团，含有1到6个碳原子的烷基部分的单烷基或双烷基氨基羰基基团；R.sub.1是氢原子、直链或支链的C.sub.1 -C.sub.6烷基基团或含有1到6个碳原子的芳基烷基基团，其中芳基是苯基、二苯基、萘基或含有氮、氧和硫等一到两个杂原子的5或6元芳杂环，可选择地被一个或多个取代基取代，这些取代基可以是相同的或不同的，包括卤素原子、羟基、烷氧基、烷基、硫基或烷氧羰基基团，在烷基部分含有1到6个碳原子，含有一个或多个氟原子的C.sub.1 -C.sub.3烷基基团，羧基、硝基、氨基或氨基羰基基团、酰氨基基团、氨基磺酰基团、含有1到6个碳原子的烷基部分的单烷基或双烷基氨基基团，含有1到6个碳原子的烷基部分的单烷基或双烷基氨基羰基基团；R.sub.2是直链或支链的C.sub.1 -C.sub.6烷基基团，可选择地含有一个或多个氟原子或一个或多个--NH--基团，芳基烷基、芳基羰基氨基烷基、芳基烷基羰基氨基烷基或芳基氨基羰基烷基基团，含有1到6个碳原子并可选择地含有一个或多个--NH--基团，在烷基部分，芳基可选择地被一个或多个取代基取代，这些取代基可以是相同的或不同的，包括卤素原子、羟基、烷氧基、烷基、硫基或烷氧羰基基团，在烷基部分含有1到6个碳原子，含有一个或多个氟原子的C.sub.1 -C.sub.3烷基基团，羧基、硝基、氨基或氨基羰基基团、酰氨基基团、氨基磺酰基团、含有1到6个碳原子的烷基部分的单烷基或双烷基氨基基团，含有1到6个碳原子的烷基部分的单烷基或双烷基氨基羰基基团；m为0或1；X为氢或氟原子；星号标记的碳原子是一个不对称碳原子；以及它们的药用盐。公式（I）的化合物具有混合的ACE抑制和NEP抑制活性，并可用于治疗心血管疾病。

  公开号：

  US05739123A1

文献信息

• Process for manufacture of fosinopril sodium
  申请人：——

  公开号：US20040225127A1

  公开（公告）日：2004-11-11

  The present invention discloses a process for the synthesis of fosinopril as a single desired isomer of high purity in two steps comprising of (a) preparation of fosinopril as a mixture of four diastereomers and (b) separation of the desired isomer from the mixture through formation of alkali metal salts followed by crystallisation.

  本发明披露了一种合成高纯度单一所需异构体的福辛普利的方法，包括两个步骤：(a)制备福辛普利的四个对映异构体的混合物和(b)通过形成碱金属盐并结晶分离所需的异构体。
• Nk-2 antagonist basic linear compounds and formulations containing them
  申请人：Fattori Daniela

  公开号：US20060223814A1

  公开（公告）日：2006-10-05

  The present invention describes compounds with formula (I) having linear structure basic properties useful as NK-2 antagonists; pharmaceutical compositions containing said compounds are also described and processes for their preparation.

  本发明描述了具有公式(I)的化合物，其具有线性结构基本性质，可用作NK-2拮抗剂；还描述了含有所述化合物的药物组合物以及其制备过程。
• PHOSPHINIC ACID DERIVATIVES WITH METALLOPEPTIDASE INHIBITORY ACTIVITY
  申请人：ZAMBON GROUP S.p.A.

  公开号：EP0766687B1

  公开（公告）日：1998-08-05
• US5739123A
  申请人：——

  公开号：US5739123A

  公开（公告）日：1998-04-14
• US7078532B2
  申请人：——

  公开号：US7078532B2

  公开（公告）日：2006-07-18