2,4-di-trimethylsiloxanyl-1,6-anhydro-β-D-glucose | 18395-35-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氧杂环己烷
• 英文名称: 2,4-di-trimethylsiloxanyl-1,6-anhydro-β-D-glucose
• 英文别名: 2,4-Di-O-trimethylsilyl-1,6-anhydro-β-D-glucopyranose；(1R,2S,3S,4R,5R)-2,4-bis(trimethylsilyloxy)-6,8-dioxabicyclo[3.2.1]octan-3-ol
• CAS: 18395-35-2
• 化学式: C₁₂H₂₆O₅Si₂
• 分子量: 306.506
• InChiKey: CDFQERSJGMADLR-IYKVGLELSA-N

物化性质

• 熔点：
  280-285 °C
• 沸点：
  328.5±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.07±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.54
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  57.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,4-di-trimethylsiloxanyl-1,6-anhydro-β-D-glucose 在 戴斯-马丁氧化剂 、 potassium carbonate 作用下， 以 二氯甲烷 、 甲醇 为溶剂， 反应 15.0h， 生成 3-carbonyl-1,6-anhydro-β-D-glucose
  参考文献：
  名称：

  Method for preparation of 2'-deoxy-2', 2'-difluoro-beta-cytidine or pharmaceutically acceptable salts thereof by using 1,6-anhydro-beta-D-glucose as raw material

  摘要：

  本发明提供了一种制备2'-去氧-2',2'-二氟-β-胞苷或其药学上可接受的盐的方法，包括以1,6-脱水-β-D-葡萄糖为原料，经氧化和氟化得到2-去氧-2,2-二氟-D-核糖呋喃糖作为中间体。最终从2-去氧-2,2-二氟-D-核糖呋喃糖的中间体制备出2'-去氧-2',2'-二氟-β-胞苷。该方法操作简单，产率高，能有效地用于大规模生产。

  公开号：

  US20060003963A1
• 作为产物：
  描述：

  三甲基氯硅烷 、 1,6-脱水-β-D-葡萄糖 在 4-二甲氨基吡啶 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 11.0h， 以98%的产率得到2,4-di-trimethylsiloxanyl-1,6-anhydro-β-D-glucose
  参考文献：
  名称：

  Method for preparation of 2'-deoxy-2', 2'-difluoro-beta-cytidine or pharmaceutically acceptable salts thereof by using 1,6-anhydro-beta-D-glucose as raw material

  摘要：

  本发明提供了一种制备2'-去氧-2',2'-二氟-β-胞苷或其药学上可接受的盐的方法，包括以1,6-脱水-β-D-葡萄糖为原料，经氧化和氟化得到2-去氧-2,2-二氟-D-核糖呋喃糖作为中间体。最终从2-去氧-2,2-二氟-D-核糖呋喃糖的中间体制备出2'-去氧-2',2'-二氟-β-胞苷。该方法操作简单，产率高，能有效地用于大规模生产。

  公开号：

  US20060003963A1

文献信息

• Method for preparation of 2'-deoxy-2', 2'-difluoro-beta-cytidine or pharmaceutically acceptable salts thereof by using 1,6-anhydro-beta-D-glucose as raw material
  申请人：Gong Chen

  公开号：US20060003963A1

  公开（公告）日：2006-01-05

  The present invention provides a method for preparation of 2′-deoxy-2′,2′-difluoro-β-cytidine or pharmaceutically acceptable salt thereof, comprising starting from 1,6-anhydro-β-D-glucose as raw material, oxidizing, and fluorinating to obtain 2-deoxy-2,2-difluoro-D-ribofuranose as intermediate. The 2′-deoxy-2′,2′-difluoro-β-cytidine was finally prepared from the intermediate of 2-deoxy-2,2-difluoro-D-ribofuranose. The method is simple in operation and has a high yield. The method can effectively be used in large-scale production.

  本发明提供了一种制备2'-去氧-2',2'-二氟-β-胞苷或其药学上可接受的盐的方法，包括以1,6-脱水-β-D-葡萄糖为原料，经氧化和氟化得到2-去氧-2,2-二氟-D-核糖呋喃糖作为中间体。最终从2-去氧-2,2-二氟-D-核糖呋喃糖的中间体制备出2'-去氧-2',2'-二氟-β-胞苷。该方法操作简单，产率高，能有效地用于大规模生产。