2-(2-propenyl)-4,4-diethylisoxazolidine-3,5-dione

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑烷类
• 英文名称: 2-(2-propenyl)-4,4-diethylisoxazolidine-3,5-dione
• 英文别名: 4,4-Diethyl-2-prop-2-enyl-1,2-oxazolidine-3,5-dione
• 化学式: C₁₀H₁₅NO₃
• 分子量: 197.234
• InChiKey: ICDJAPOBPUQINE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  46.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  二氯化二乙基丙二酰 、 丙酮肟 在 三乙胺 作用下， 生成 2-(2-propenyl)-4,4-diethylisoxazolidine-3,5-dione
  参考文献：
  名称：

  Compounds for the control of hyperlipidemia using N-substituted

  摘要：

  一种用于控制哺乳动物高脂血症的异噁唑烷-3,5-二酮，具有以下结构式： 其中R.sup.1和R.sup.2各自是含有1至4个碳的烷基；R.sup.3是含有1至3个烷氧基的烷氧基苯甲酰基团，其中烷氧基含有1至4个碳原子，一种烷氧基苯甲酰基团，其中烷基团含有1至4个碳，一种卤代苯甲酰基团，或一种群 ##STR2## 其中R.sup.10和R.sup.11一起形成C.sub.3至C.sub.7烷基链，R.sup.12和R.sup.13各自是含有1至4个碳原子的烷基。

  公开号：

  US04946963A1

文献信息

• Isoxazolidine-3,5-diones in the treatment of hyperlipidemia
  申请人：THE UNIVERSITY OF NORTH CAROLINA AT CHAPEL HILL

  公开号：EP0321090A2

  公开（公告）日：1989-06-21

  A method of controlling hyperlipidemia in mammals which comprises administering to a mammal an amount effective to control hyperlipidemia of a compound having hypolipidemic activity and the structural formula: wherein R¹ and R², which may be the same or different provided both are not hydrogen when R³ is an alkenyl or cycloalkenyl group, are selected from the group consisting of hydrogen; alkyl of 1 to 18 carbons; substituted alkyl of 1 to 18 carbons; cycloalkyl of 4 to 10 ring carbon atoms; sub­stituted cycloalkyl of 4 to 10 ring carbon atoms; alkoxy of 1 to 8 carbon atoms; amido; carbamoyl; acyloxy; alkoxycarbonyl; halogen, aryl and substituted aryl, or together R¹ and R² form a C₃ to C₇ alkylene group; and R³ is hydrogen; lower alkyl; substituted lower alkyl; cycloalkyl; substituted cycloalkyl; aryl; substituted aryl; a group -COR⁴ where R⁴ is hydrogen, lower alkyl, substituted lower alkyl, cycloalkyl, substituted cycloalkyl, aryl, or substituted aryl; a group -CONHR⁵ where R⁵ has the same meaning as R⁴; an alkoxycarbonyl group -CO₂R⁶ where R⁶ has the same meaning as R⁴; an alkenyl group -CR⁷=CR⁸R⁹ where R⁷, R⁸ and R⁹, which may be the same or different, have the same meaning as R⁴; a cycloalkenyl group where n is an integer from 3 to 8; or a group where R¹⁰ and R¹¹ have the same meanings as R⁴ or together R¹⁰ and R¹¹ form a C₃ to C₇ alkylene group, and R¹² and R¹³, which may be the same or different, have the same meanings as R¹ and R², provided that R¹ and R² are not both hydrogen, the pharmaceutically acceptable salts, and mixtures thereof; and compounds and pharmaceutical composi­tions useful in practicing the method comprising the hypolipidemically active isoxazolidine-3,5-­dione compounds and a pharmaceutically acceptable carrier.

  一种控制哺乳动物高脂血症的方法，包括向哺乳动物施用有效量的具有降脂活性的化合物，该化合物的结构式如下： 其中R¹和R²可以相同或不同，条件是当R³是烯基或环烯基时，两者都不是氢，它们选自由下列组成的组：氢；1至18个碳原子的烷基；1至18个碳原子的取代烷基；1至18个碳原子的环烷基；4至18个碳原子的环烷基；4至18个碳原子的取代烷基；4至18个碳原子的环烷基；4 至 10 个环碳原子的环烷基；4 至 10 个环碳原子的取代环烷基；1 至 8 个碳原子的烷氧基；氨基；氨基甲酰基；酰氧基；烷氧基羰基；卤素、芳基和取代芳基，或 R¹ 和 R² 共同形成 C₃ 至 C₇ 亚烷基；以及 R³ 是氢；低级烷基；取代的低级烷基；环烷基；取代的环烷基；芳基；取代的芳基；基团 -COR⁴ 其中 R⁴ 是氢、低级烷基、取代的低级烷基、环烷基、取代的环烷基、芳基或取代的芳基；基团-CONHR⁵，其中 R⁵ 的含义与 R⁴ 相同； 烷氧羰基-CO₂R⁶，其中 R⁶ 的含义与 R⁴ 相同；烯基-CR⁷=CR⁸R⁹，其中 R⁷、R⁸ 和 R𠞙 可以相同或不同，其含义与 R⁴ 相同； 环烯基 其中 n 为 3 至 8 的整数；或一个基团 其中 R¹⁰ 和 R¹¹ 具有与 R⁴ 相同的含义，或者 R¹⁰ 和 R¹¹ 共同形成 C₃ 至 C₇ 亚烷基，并且 R¹² 和 R¹³ （可以相同或不同）具有与 R¹ 和 R² 相同的含义，前提是 R¹ 和 R² 不同时为氢、药学上可接受的盐、以及它们的混合物；以及用于实施本方法的化合物和药物组合物，包括具有降血脂活性的异噁唑烷-3,5-二酮化合物和药学上可接受的载体。
• JPH01258667A
  申请人：——

  公开号：JPH01258667A

  公开（公告）日：1989-10-16
• US4946963A
  申请人：——

  公开号：US4946963A

  公开（公告）日：1990-08-07
• US4999366A
  申请人：——

  公开号：US4999366A

  公开（公告）日：1991-03-12
• Compounds for the control of hyperlipidemia using N-substituted
  申请人：The University of North Carolina at Chapel Hill

  公开号：US04946963A1

  公开（公告）日：1990-08-07

  An isoxazolidin-3,5-dione for the control of hyperlipidemia in mammals having the following structural formula: ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are each an alkyl of 1 to 4 carbons; R.sup.3 is an alkoxybenzoyl group containing from 1 to 3 alkoxy groups wherein the alkoxy groups have from 1 to 4 carbon atoms, an alkoxybenzoyl group wherein the alkyl group had from 1 to 4 carbons, a halobenzoyl group, or a group ##STR2## where together R.sup.10 and R.sup.11 form a C.sub.3 to C.sub.7 alkylene group, and R.sup.12 and R.sup.13 are each alkyl from 1 to 4 carbon atoms.

  一种用于控制哺乳动物高脂血症的异噁唑烷-3,5-二酮，具有以下结构式： 其中R.sup.1和R.sup.2各自是含有1至4个碳的烷基；R.sup.3是含有1至3个烷氧基的烷氧基苯甲酰基团，其中烷氧基含有1至4个碳原子，一种烷氧基苯甲酰基团，其中烷基团含有1至4个碳，一种卤代苯甲酰基团，或一种群 ##STR2## 其中R.sup.10和R.sup.11一起形成C.sub.3至C.sub.7烷基链，R.sup.12和R.sup.13各自是含有1至4个碳原子的烷基。