3-N-tritylamino-1-propanol | 89448-83-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 三苯基化合物
• 英文名称: 3-N-tritylamino-1-propanol
• 英文别名: N-trityl-3-propanolamine；3-(triphenylmethylamino)propanol；3-Hydroxy-N-trityl-1-propanamine；3-(tritylamino)-1-propanol；3-(Tritylamino)propan-1-ol
• CAS: 89448-83-9
• 化学式: C₂₂H₂₃NO
• 分子量: 317.431
• InChiKey: PTKCEDPIGMNZSL-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  468.4±33.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.099±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.1
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  32.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P280,P301+P312,P302+P352,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335
• 储存条件：
  室温

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-N-tritylamino-1-propanol 在 甲醇 、 四氯化碳 、 高氯酸 、 potassium carbonate 、 溶剂黄146 、 三乙胺 、 三苯基膦 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 为溶剂， 反应 164.67h， 生成 甲基三苯基甲基醚
  参考文献：
  名称：

  从3-氨基-1-丙醇或3-卤代丙胺氢卤化物开始，通过N-三苯甲基-或N-二甲氧基三苯并咪唑烷高效合成氮杂环丁烷†

  摘要：

  据报道，从市售的3-氨基-1-丙醇或3-卤代丙胺氢卤化物开始制备氮杂环丁烷的有效合成路线。首先，制备合适的N-三苯甲基-或N-二甲氧基-三苯甲基保护的对甲苯氧基-或卤代丙胺。然后将这些前体环化成N-三苯甲基-或N-二甲氧基三苯甲基二氮杂环丁烷。该ñ在高氯酸存在下除去-保护基，得到氮杂环丁烷的高氯酸氢盐。在无水条件下，使用强碱将后一化合物转化为其游离碱。这些合成过程中使用的相对昂贵的4,4'-二甲氧基三苯甲基氯和较便宜的三苯甲基氯以高收率回收。氮杂环丁烷高氯酸氢盐可用于制备N-取代的氮杂环丁烷，而无需分离游离氮杂环丁烷。

  DOI：

  10.1002/jhet.5570300506
• 作为产物：
  描述：

  甲基三苯基甲基醚 在 氯化亚砜 作用下， 以 四氢呋喃 、 正庚烷 为溶剂， 反应 4.17h， 生成 3-N-tritylamino-1-propanol
  参考文献：
  名称：

  从3-氨基-1-丙醇或3-卤代丙胺氢卤化物开始，通过N-三苯甲基-或N-二甲氧基三苯并咪唑烷高效合成氮杂环丁烷†

  摘要：

  据报道，从市售的3-氨基-1-丙醇或3-卤代丙胺氢卤化物开始制备氮杂环丁烷的有效合成路线。首先，制备合适的N-三苯甲基-或N-二甲氧基-三苯甲基保护的对甲苯氧基-或卤代丙胺。然后将这些前体环化成N-三苯甲基-或N-二甲氧基三苯甲基二氮杂环丁烷。该ñ在高氯酸存在下除去-保护基，得到氮杂环丁烷的高氯酸氢盐。在无水条件下，使用强碱将后一化合物转化为其游离碱。这些合成过程中使用的相对昂贵的4,4'-二甲氧基三苯甲基氯和较便宜的三苯甲基氯以高收率回收。氮杂环丁烷高氯酸氢盐可用于制备N-取代的氮杂环丁烷，而无需分离游离氮杂环丁烷。

  DOI：

  10.1002/jhet.5570300506

文献信息

• MELANIN PRODUCTION INHIBITOR
  申请人：Yokoyama Kouji

  公开号：US20110243865A1

  公开（公告）日：2011-10-06

  Disclosed is a melanin production inhibitor which has an excellent inhibitory activity on the production of melanin and is highly safe. The melanin production inhibitor comprises a compound represented by general formula (1) (excluding clotrimazole), and/or a pharmacologically acceptable salt thereof. In the formula, A1, A2 and A3 are independently selected from a hydrogen atom, an aryl group which may have a substituent, and an aromatic heterocyclic group which may have a substituent, wherein at least one of A1, A2 and A3 is selected from the aryl group and the aromatic heterocyclic group, the total number of carbon atoms contained in A1, A2 and A3 is 6 to 50 and, when at least two of A1, A2 and A3 represent the aryl groups or the aromatic heterocyclic groups, the adjacent two aryl or aromatic heterocyclic groups may be bound to each other via an alkyl chain or an alkenyl chain to form a ring; m represents an integer of 0 to 2; X represents a hetero atom, a hydrogen atom, or a carbon atom; R1 and R2 are independently selected from a hydrogen atom and an oxo group, wherein when one of R1 and R2 is an oxo group, the other is not present; and R3 is selected from a hydrogen atom, and a C 1-8 hydrocarbon group in which one or some of hydrogen atoms or carbon atoms may be substituted by a hetero atom or hetero atoms, wherein the number of R3's present in the compound corresponds to the number of X's and, when two or more R3's are present, the R3's are independently present and the adjacent two R3's may be bound to each other to form, together with X, a ring, and the terminal of R3 may be bound to a carbon atom to which A1, A2 and A3 are bound, thereby forming a ring.

  披露了一种黑色素生产抑制剂，它对黑色素的生产具有出色的抑制活性且高度安全。该黑色素生产抑制剂包括由通用公式（1）表示的化合物（不包括克霉唑）和/或其药理上可接受的盐。在公式中，A1、A2和A3独立地选自氢原子、可能带有取代基的芳基团和可能带有取代基的芳香杂环团，其中至少A1、A2和A3之一选自芳基团和芳香杂环团，A1、A2和A3中包含的碳原子总数为6至50，并且当至少两个A1、A2和A3表示芳基团或芳香杂环团时，相邻的两个芳基或芳香杂环团可以通过烷基链或烯基链相互连接形成环；m代表0至2的整数；X代表异原子、氢原子或碳原子；R1和R2独立地选自氢原子和氧代基，其中当R1和R2之一是氧代基时，另一个不出现；R3选自氢原子和C 1-8 碳氢化合物组，其中一些或所有的氢原子或碳原子可能被异原子或异原子取代，其中化合物中存在的R3的数量对应于X的数量，并且当存在两个或更多R3时，R3独立地存在，并且相邻的两个R3可以相互连接以与X一起形成环，并且R3的末端可以与A1、A2和A3连接的碳原子结合，从而形成环。
• Preparation of Asymmetric α-Ketophosphonates by [3,3]-Sigmatropic Shift of Enolphosphonates
  作者：Kamyar Afarinkia、Andrew J. Twist、Hiu-wan Yu

  DOI：10.1021/jo049133j

  日期：2004.9.1

  α-Ketophosphonates are prepared by a [3,3]-sigmatropic shift of enolphosphonates.

  α-酮膦酸酯是通过烯醇膦酸酯的[3,3]-σ位移制备的。
• Pharmaceuticals
  申请人：——

  公开号：US20020147229A1

  公开（公告）日：2002-10-10

  The present invention provides compounds of formula (I) 1 as well as the use of such compounds in pharmaceutical compositions and methods of treatment. The compounds described herein represent a class of TAFIla inhibitors suitable for use in treating conditions such as thrombosis, atherosclerosis, adhesions, dermal scarring, cancer, fibrotic conditions, inflammatory diseases and those conditions which benefit from maintaining or enhancing bradykinin levels in the body.

  本发明提供了式(I)1的化合物，以及这些化合物在制药组合物和治疗方法中的应用。本文描述的化合物代表了一类适用于治疗血栓形成、动脉粥样硬化、粘连、皮肤瘢痕、癌症、纤维化疾病、炎症性疾病以及那些受益于维持或增强体内激肽酶激活因子Ⅰ（TAFIla）抑制剂的疾病的化合物。
• Alkylation of Asymmetric Phosphonamidates (Part I)
  作者：Kamyar Afarinkia、Clare L. Jones、Hiu-Wan Yu

  DOI：10.1055/s-2003-37510

  日期：——

  The diastereoselectivity in the alkylations of N-substituted 2-oxo-2-propyl-1,3,2-oxazaphosphorinanes 3a-c is influenced by the bulkiness of the nitrogen substituent. The α-carbanion derivatives of oxazaphosphorinanes 3b,c are unstable in the presence of DMPU and afford unexpected products.

  N-取代的2-氧代-2-丙基-1,3,2-氧氮杂膦烷3a-c的烷基化中的非对映选择性受到氮取代基体积的影响。氧氮杂膦烷 3b,c 的 α-碳负离子衍生物在 DMPU 存在下不稳定并产生意想不到的产物。
• 1,4-dihydropyridine compounds as bradykinin antagonists
  申请人：——

  公开号：US20020161006A1

  公开（公告）日：2002-10-31

  The present invention relates to compounds of the formula 1 wherein each A is independently halo; Y is —(CH 2 ) m —, —C(O)— or —S(O)—; R 1 and R 2 are independently C 1-4 alkyl; R 3 is substituted azacycloalkyl etc.; R 4 is phenyl substituted at the 2-position with a substituent selected from substituted C 1-7 alkyl, substituted C 1-7 alkoxy, amine, etc; R 5 is hydrogen or C 1-4 alkyl; m is 0, 1 or 2; and n is 0, 1, 2, 3, 4 or 5. The present invention also relates to pharmaceutical compositions containing such compounds and to the use of such compounds in the treatment and prevention of inflammation, asthma, allergic rhinitis, pain and other disorders.

  本发明涉及公式1的化合物，其中每个A独立地是卤素；Y是—（CH2）m—，—C（O）—或—S（O）—；R1和R2独立地是C1-4烷基；R3是取代的氮杂环烷基等；R4是苯基，在2位被取代，取代基为取代的C1-7烷基，取代的C1-7烷氧基，胺等；R5是氢或C1-4烷基；m为0、1或2；n为0、1、2、3、4或5。本发明还涉及包含这些化合物的制药组合物以及在治疗和预防炎症、哮喘、过敏性鼻炎、疼痛和其他疾病中使用这些化合物的用途。