N1-环丙基苯-1,2-二胺 | 118482-03-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: N1-环丙基苯-1,2-二胺
• 英文名称: N¹-cyclopropylbenzene-1,2-diamine
• 英文别名: N1-cyclopropylbenzene-1,2-diamine；N2-cyclopropylbenzene-1,2-diamine；N-cyclopropyl-1,2-phenylenediamine；N-cyclopropyl-benzene-1,2-diamine；N-cyclopropylbenzene-1,2-diamine；2-N-cyclopropylbenzene-1,2-diamine
• CAS: 118482-03-4
• 化学式: C₉H₁₂N₂
• mdl: MFCD10691976
• 分子量: 148.208
• InChiKey: SULWPWKTOPUXAS-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.230

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.333
• 拓扑面积：
  38
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N1-环丙基苯-1,2-二胺 在 sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.25h， 生成 3-Cyclopropyl-2-oxobenzimidazole-1-carbonyl chloride
  参考文献：
  名称：

  对5-HT（4）受体具有选择性亲和力的2,3-二氢-2-羰基-1H-苯并咪唑-1-羧酰胺：一系列新的部分激动剂和拮抗剂衍生物的合成，结构亲和力和结构活性关系。

  摘要：

  合成了一系列带有哌嗪部分的2，3-二氢-2-氧代-1H-苯并咪唑-1-羧酰胺衍生物。他们的体外5-HT（4），5-HT（3）和D（2）受体亲和力通过放射性配体结合测定法进行了评估。对于选定的化合物，通过使用大鼠食管肌膜粘膜（TMM）的预收缩（卡巴胆碱）制剂对5-HT（4）受体进行功能研究。研究了苯并咪唑环的3-取代基，哌嗪部分的4-取代基和亚烷基间隔基的影响。在苯并咪唑环的3位上具有乙基或环丙基取代基的化合物显示出对5-HT（4）受体的中等至高亲和力（K（i）= 6.7-75.4 nM），对5-HT（3）的选择性）和D（2）受体和中等拮抗活性（pK（b）= 6.19-7.73）。在3-苯并咪唑位置具有异丙基取代基的化合物显示出中等和选择性的5-HT（4）亲和力（K（i）> / = 38.9 nM）和部分激动剂活性（5a，ia = 0.94）参考化合物BIMU 8（ia = 0.70）。仅由

  DOI：

  10.1021/jm981098j
• 作为产物：
  描述：

  1-氟-2-硝基苯 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 N1-环丙基苯-1,2-二胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] RESPIRATORY SYNCYTIAL VIRUS INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DU VIRUS RESPIRATOIRE SYNCYTIAL

  摘要：

  式(I)的化合物：其中R1、R2和R3如本文所定义，可用作RSV的抑制剂。

  公开号：

  WO2015065336A1

文献信息

• [EN] QUINOXALINONE DERIVATIVES AS INSULIN SECRETION STIMULATORS, METHODS FOR OBTAINING THEM AND USE THEREOF FOR THE TREATMENT OF DIABETES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE QUINOXALINONE COMME STIMULATEURS DE LA SÉCRÉTION D'INSULINE, LEURS PROCÉDÉS D'OBTENTION ET LEUR UTILISATION POUR LE TRAITEMENT DU DIABÈTE
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：WO2009109258A1

  公开（公告）日：2009-09-11

  The present invention relates to quinoxalinone derivatives of formula (I), wherein R1, R2, R3, R4, R5 and R6 are as defined in claim 1, as insulin secretion stimulators. The invention also relates to the preparation and use of these quinoxalinone derivatives for the prophylaxis and/or treatment of diabetes and pathologies associated. Other preferred compounds are compounds of general formula (I), wherein R1, R2, R3, R4, R5 and R6 can be optionally substituted by one or more groups selected from Z.

  本发明涉及式(I)的喹喔啉酮衍生物，其中R1、R2、R3、R4、R5和R6如权利要求1所定义，作为胰岛素分泌刺激剂。该发明还涉及这些喹喔啉酮衍生物的制备和用途，用于糖尿病和相关病理的预防和/或治疗。其他优选化合物是一般式(I)的化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5和R6可以选择性地被来自Z的一个或多个基团取代。
• Bicyclic Benzimidazole Compounds and Their Use as Metabotropic Glutamate Receptor Potentiators
  申请人：Egle Ian

  公开号：US20090192169A1

  公开（公告）日：2009-07-30

  Compounds of Formula I: wherein A, B, D, L, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , m, and n are as defined for Formula I in the description. The invention also relates to processes for the preparation of the compounds and to new intermediates employed in the preparation, pharmaceutical compositions containing the compounds, and to the use of the compounds in therapy.

  式I的化合物： 其中A、B、D、L、R1、R2、R3、R4、m和n的定义如描述中所定义。本发明还涉及制备这些化合物的方法，以及用于制备的新中间体，含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物在治疗中的应用。
• Methods for Treating Cognitive Disorders Using Inhibitors of Histone Deacetylase
  申请人：Forum Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20170000749A1

  公开（公告）日：2017-01-05

  This disclosure relates to compounds for the inhibition of histone deacetylase and treatment of a cognitive disorder or deficit. More particularly, the disclosure provides for compounds of formula (I) wherein Q, J, L and Z are as defined in the specification.

  这份披露涉及用于抑制组蛋白去乙酰化酶和治疗认知障碍或缺陷的化合物。更具体地，该披露提供了公式（I）的化合物 其中 Q、J、L和Z如规范中所定义。
• [EN] INHIBITORS OF HISTONE DEACETYLASE<br/>[FR] INHIBITEURS DE L'HISTONE DÉSACÉTYLASE
  申请人：ENVIVO PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2009137499A1

  公开（公告）日：2009-11-12

  Compounds which are histone deacetylase inhibitors and their use in treating various disorders, including Alzheimer's Disease.

  组合物是组蛋白去乙酰化酶抑制剂，用于治疗各种疾病，包括阿尔茨海默病。
• METALLOENZYME INHIBITOR COMPOUNDS
  申请人：Viamet Pharmaceuticals (NC), Inc.

  公开号：US20180185362A1

  公开（公告）日：2018-07-05

  Provided are compounds having metalloenzyme modulating activity, and methods of treating diseases, disorders or symptoms thereof mediated by such metalloenzymes.

  提供具有金属酶调节活性的化合物，以及通过这些金属酶介导的治疗疾病、紊乱或症状的方法。