2-chloro-4-methylamino-5,6,7,8-tetrahydroquinazoline | 76781-00-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 2-chloro-4-methylamino-5,6,7,8-tetrahydroquinazoline
• 英文别名: 2-chloro-4-methylamino-5,6-tetramethylenepyrimidine；(2-Chloro-5,6,7,8-tetrahydro-quinazolin-4-yl)-methyl-amine；2-chloro-N-methyl-5,6,7,8-tetrahydroquinazolin-4-amine
• CAS: 76781-00-5
• 化学式: C₉H₁₂ClN₃
• 分子量: 197.667
• InChiKey: DLKOHRQBDQDKFY-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  204-205 °C
• 沸点：
  401.0±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.282±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  37.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-chloro-4-methylamino-5,6,7,8-tetrahydroquinazoline 在 盐酸 作用下， 以 异戊醇 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 4-methylamino-2-piperazino-5,6,7,8-tetrahydroquinazoline
  参考文献：
  名称：

  Sekiya; Hiranuma; Kanayama, European Journal of Medicinal Chemistry, 1980, vol. 15, # 4, p. 317 - 322

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  2,4-二氯-6,7-二氢-5H-环戊并嘧啶 在 甲胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 氯仿 、 水 为溶剂， 以57.6%的产率得到2-chloro-4-methylamino-5,6,7,8-tetrahydroquinazoline
  参考文献：
  名称：

  5,6-Alkylenepyrimidine derivative

  摘要：

  提供了一种新型化合物，即2-哌嗪基-4-取代-5,6-亚烷基嘧啶衍生物，其化学式为：##STR1## 其中Y、Z和n在说明书和权利要求中定义，以及药用可接受的酸加成盐。本发明的化合物显示出抗炎作用、降血糖作用、抑制血小板聚集作用、食欲抑制剂作用和血清素作用。

  公开号：

  US04352928A1

文献信息

• Novel quinoline, tetrahydroquinazoline, and pyrimidine derivatives and methods of treatment related to the use thereof
  申请人：Sekiguchi Yoshinori

  公开号：US20050197350A1

  公开（公告）日：2005-09-08

  The present invention relates to novel compounds of the Formula (I): which act as MCH receptor antagonists. These compositions are useful in pharmaceutical compositions whose use includes prophylaxis or treatment of improving memory function, sleeping and arousal, anxiety, depression, mood disorders, seizure, obesity, diabetes, appetite and eating disorders, cardiovascular disease, hypertension, dyslipidemia, myocardial infarction, binge eating disorders including bulimia, anorexia, mental disorders including manic depression, schizophrenia, delirium, dementia, stress, cognitive disorders, attention deficit disorder, substance abuse disorders and dyskinesias including Parkinson's disease, epilepsy, and addiction.

  本发明涉及一种新的化合物，其化学式为(I)，该化合物作为MCH受体拮抗剂。这些组合物在制药组合物中的应用包括预防或治疗改善记忆功能、睡眠和觉醒、焦虑、抑郁、情绪障碍、癫痫、肥胖症、糖尿病、食欲和进食障碍、心血管疾病、高血压、血脂异常、心肌梗死、暴食症包括贪食症、厌食症、精神障碍包括躁郁症、精神分裂症、谵妄、痴呆、压力、认知障碍、注意力缺陷障碍、物质滥用障碍和运动障碍包括帕金森病、癫痫和成瘾等。
• 5,6-Alkylenepyrimidine derivatives, processes for preparing the same and pharmaceutical compositions
  申请人：Mitsubishi Yuka Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP0022481A1

  公开（公告）日：1981-01-21

  There are provided novel compounds, i.e., a 2-piperazino-4-substituted-5,6-alkylenepyrimidine derivative represented by the formula: wherein Y, Z and n are defined in the specification and claims, and a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof. The compounds and pharmaceutical compositions of the present invention show an antihypertensive effect, an anti-inflammatory effect, a blood sugar level lowering effect, a blood platelet aggregation suppressive effect, an anorexigenic action and a Serotonin effect. Further, there are provided herein processes for preparing the above compounds.

  本发明提供了新型化合物，即由以下式子表示的 2-哌嗪基-4-取代-5,6-烯基嘧啶衍生物： 其中 Y、Z 和 n 在说明书和权利要求书中定义，以及其药学上可接受的酸加成盐。 本发明的化合物和药物组合物具有抗高血压作用、抗炎作用、降血糖作用、血小板聚集抑制作用、厌食作用和血清素作用。 此外，本文还提供了制备上述化合物的工艺。
• QUINOLINE, TETRAHYDROQUINOLINE AND PYRIMIDINE DERIVATIVES AS MCH ANTAGONIST
  申请人：Taisho Pharmaceutical Co. Ltd.

  公开号：EP1464335A2

  公开（公告）日：2004-10-06

  The present invention relates to compounds of the Formula (I) wherein Q is: which act as MCH receptor antagonists. These compositions are useful in pharmaceutical compositions whose use includes prophylaxis or treatment of improving memory function, sleeping and arousal, anxiety, depression, mood disorders, seizure, obesity, diabetes, appetite and eating disorders, cardiovascular disease, hypertension, dyslipidemia, myocardial infarction, binge eating disorders including bulimia, anorexia, mental disorders including manic depression, schizophrenia, delirium, dementia, stress, cognitive disorders, attention deficit disorder, substance abuse disorders and dyskinesias including Parkinson's disease, epilepsy, and addiction.

  本发明涉及式（I）化合物 其中 Q 为 作为 MCH 受体拮抗剂的化合物。这些组合物可用于药物组合物中，其用途包括预防或治疗改善记忆功能、睡眠和唤醒、焦虑、抑郁、情绪障碍、癫痫发作、肥胖、糖尿病、食欲和进食障碍、心血管疾病、高血压、血脂异常、心肌梗塞、暴饮暴食症（包括贪食症）、厌食症、心肌梗塞、暴食症（包括贪食症）、厌食症、精神障碍（包括躁狂抑郁症）、精神分裂症、谵妄、痴呆、压力、认知障碍、注意力缺陷障碍、药物滥用障碍和运动障碍（包括帕金森病）、癫痫和成瘾。
• SEKIYA TETSUO; HIRANUMA HIDETOSHI; KANAYAMA TOSHIJI; HATA SHUNSUKE, EUR. J. MED. CHEM.-CHIM. THER., 1980, 15, NO 4, 317-322
  作者：SEKIYA TETSUO、 HIRANUMA HIDETOSHI、 KANAYAMA TOSHIJI、 HATA SHUNSUKE

  DOI：——

  日期：——
• US4352928A
  申请人：——

  公开号：US4352928A

  公开（公告）日：1982-10-05