7-bromo-2-morpholino-1,5-naphthyridine | 1350925-24-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 7-bromo-2-morpholino-1,5-naphthyridine
• 英文别名: 7-bromo-2-(morpholin-4-yl)-1,5-naphthyridine；4-(7-bromo-1,5-naphthyridin-2-yl)morpholine
• CAS: 1350925-24-4
• 化学式: C₁₂H₁₂BrN₃O
• 分子量: 294.151
• InChiKey: VFERUWNCJLLGGH-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  436.1±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.552±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  38.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2-aminobenzo[d]oxazol-5-yl)boronic acid 、 7-bromo-2-morpholino-1,5-naphthyridine 在 四(三苯基膦)钯 sodium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 2.0h， 以67.2%的产率得到5-(6-morpholino-1,5-naphthyridin-3-yl)benzo[d]oxazol-2-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND USES THEREOF
  [FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本文描述了调节PI3激酶活性的杂环实体，含有这些杂环实体的药物组合物，以及使用这些化学实体治疗与PI3激酶活性相关的疾病和症状的方法。

  公开号：

  WO2011149937A1
• 作为产物：
  描述：

  2-(苄基氨基)戊腈 在 potassium carbonate 、 对甲苯磺酰氯 、 三氯氧磷 作用下， 以 氯仿 、 水 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 7-bromo-2-morpholino-1,5-naphthyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND USES THEREOF
  [FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本文描述了调节PI3激酶活性的杂环实体，含有这些杂环实体的药物组合物，以及使用这些化学实体治疗与PI3激酶活性相关的疾病和症状的方法。

  公开号：

  WO2011149937A1
• 作为试剂：
  描述：

  吗啉 、 7-bromo-2-chloro-1,5-naphthyridine 在 Brine 、 Sodium sulfate-III 、 7-bromo-2-morpholino-1,5-naphthyridine 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 16.0h， 以to afford the desired product 7-bromo-2-morpholino-1,5-naphthyridine (F-32) (180 mg, 74.7% yield)的产率得到7-bromo-2-morpholino-1,5-naphthyridine
  参考文献：
  名称：

  Substituted benzimidazoles as PI3 kinase inhibitors

  摘要：

  本发明提供了式I的取代苯并咪唑化合物：其中变量R1，R2，W1，W2，W3，W4，W5，W6，Wa，Wb，Wc和Wd在此定义。这些化合物可用作磷脂酰肌醇3-激酶（PI3激酶）抑制剂。

  公开号：

  US09359352B2

文献信息

• [EN] SPIRO-FUSED TRICYCLIC MAP4K1 INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE MAP4K1 TRICYCLIQUES SPIRO FUSIONNÉS
  申请人：BAYER AG

  公开号：WO2021074279A1

  公开（公告）日：2021-04-22

  The present invention relates to Map4K1 inhibitors of formula (I) to pharmaceutical compositions and combinations comprising the compounds according to the invention, and to the prophylactic and therapeutic use of the inventive compounds, respectively to the use of said compounds for manufacturing pharmaceutical compositions for the treatment or prophylaxis of diseases, in particular for neoplastic disorders, repectively cancer or conditions with dysregulated immune responses or other disorders associated with aberrant MAP4K1 signaling, as a sole agent or in combination with other active ingredients. The present invention further relates to the use, respectively to the use of said compounds for manufacturing pharmaceutical compositions for the treatment or prophylaxis of protein inhibitors in benign hyperplasias, atherosclerotic disorders, sepsis, autoimmune disorders, vascular disorders, viral infections, in neurodegenerative disorders, in inflammatory disorders, in atherosclerotic disorders and in male fertility control.

  本发明涉及式(I)的MAP4K1抑制剂，以及包含根据本发明的化合物的药物组合物和组合物，以及创新化合物的预防性和治疗性用途，分别用于制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是用于肿瘤性疾病，癌症或与异常MAP4K1信号相关的其他紊乱免疫反应或其他紊乱的疾病，作为单一药剂或与其他活性成分组合使用。本发明还涉及使用，分别用于制造用于治疗或预防良性增生、动脉粥样硬化疾病、败血症、自身免疫疾病、血管疾病、病毒感染、神经退行性疾病、炎症性疾病、动脉粥样硬化疾病和男性生育控制的蛋白抑制剂的药物组合物的用途。
• [EN] COMBINATION OF KINASE INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMBINAISON D'INHIBITEURS DE KINASE ET SES UTILISATIONS
  申请人：INTELLIKINE LLC

  公开号：WO2014151147A1

  公开（公告）日：2014-09-25

  The present invention provides for a method for treating a disease condition associated with PI3-kinase a and/or mTOR in a subject. In another aspect, the invention provides for a method for treating a disease condition associated with PI3-kinase a and/or mTOR in a subject. In yet another aspect, a method of inhibiting phosphorylation of both Akt (S473) and Akt (T308) in a cell is set forth. The present invention also provides a pharmaceutical kit effective for treating a disease condition associated with PI3 -kinase α and/or mTOR in a subject.

  本发明提供了一种治疗与受体内PI3-激酶α和/或mTOR相关的疾病状况的方法。另一方面，该发明提供了一种治疗与受体内PI3-激酶α和/或mTOR相关的疾病状况的方法。在另一个方面，提出了一种抑制细胞内Akt（S473）和Akt（T308）磷酸化的方法。本发明还提供了一种有效治疗与受体内PI3-激酶α和/或mTOR相关的疾病状况的药物套装。
• COMBINATION OF KINASE INHIBITORS AND USES THEREOF
  申请人：INTELLIKINE, LLC

  公开号：US20150030588A1

  公开（公告）日：2015-01-29

  The present invention provides for a method for treating a disease condition associated with PI3-kinase a and/or a receptor tyrosine kinase (RTK) in a subject. In another aspect, the invention provides for a method for treating a disease condition associated with PI3-kinase α and/or an RTK in a subject. In yet another aspect, a method of inhibiting phosphorylation of Akt (S473) in a cell is set forth.

  本发明提供了一种治疗与PI3-激酶a和/或受体酪氨酸激酶（RTK）有关的疾病状况的方法。另一方面，该发明提供了一种治疗与PI3-激酶α和/或受体酪氨酸激酶（RTK）有关的疾病状况的方法。另一方面，提出了一种抑制细胞中Akt（S473）磷酸化的方法。
• Combination of mTOR inhibitors and P13-kinase inhibitors, and uses thereof
  申请人：Ren Pingda

  公开号：US09295673B2

  公开（公告）日：2016-03-29

  The present invention provides for a method for treating a disease condition associated with PI3-kinase α and/or mTOR in a subject. In another aspect, the invention provides for a method for treating a disease condition associated with PI3-kinase α and/or mTOR in a subject. In yet another aspect, a method of inhibiting phosphorylation of both Akt (S473) and Akt (T308) in a cell is set forth.

  本发明提供了一种治疗与受体内PI3-激酶α和/或mTOR相关的疾病状况的方法。另一方面，该发明提供了一种治疗与受体内PI3-激酶α和/或mTOR相关的疾病状况的方法。在另一个方面，提出了一种抑制细胞内Akt（S473）和Akt（T308）的磷酸化的方法。
• HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND USES THEREOF
  申请人：Ren Pingda

  公开号：US20130261102A1

  公开（公告）日：2013-10-03

  Heterocyclic entities that modulate PI3 kinase activity, pharmaceutical compositions containing the heterocyclic entities, and methods of using these chemical entities for treating diseases and conditions associated with PI3 kinase activity are described herein.

  本文描述了调节PI3激酶活性的杂环实体、含有这些杂环实体的药物组合物以及使用这些化学实体治疗与PI3激酶活性相关的疾病和病况的方法。