2-anilino-5-methyl-1-phenyl-1,8-naphthyridin-4(1H)-one | 503437-51-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 2-anilino-5-methyl-1-phenyl-1,8-naphthyridin-4(1H)-one
• 英文别名: 2-anilino-5-methyl-1-phenyl-1,8-naphthyridin-4-one
• CAS: 503437-51-2
• 化学式: C₂₁H₁₇N₃O
• 分子量: 327.385
• InChiKey: QLESBTGTJMBIPU-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  519.8±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.290±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.6
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.05
• 拓扑面积：
  45.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  正丁基锂 、 2-anilino-5-methyl-1-phenyl-1,8-naphthyridin-4(1H)-one 、 二异丙胺 在 盐酸 、 氧气 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.0h， 以53%的产率得到2-anilino-5-(hydroxymethyl)-1-phenyl-1,8-naphthyridin-4(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  1,6-naphthyridine derivatives and their use to treat diabetes and related disorders

  摘要：

  本发明一般涉及萘啶衍生物，其公式为： ``` ... ``` 其中U、X、Y和Z中有一个是氮，其余是C-R，其中R是氢或取代基。更具体地说，本发明涉及1,6-萘啶衍生物和包含此类衍生物的药物组合物。本发明的方法包括用于治疗糖尿病和相关障碍的萘啶衍生物的给药。

  公开号：

  US06677352B1
• 作为产物：
  描述：

  7-chloro-5-methyl-1-phenyl-2-phenylamino-1H-[1,8]naphthyridin-4-one 在 palladium 10% on activated carbon 氢气 、 三乙胺 作用下， 以 乙醇 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 3.5h， 以98%的产率得到2-anilino-5-methyl-1-phenyl-1,8-naphthyridin-4(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  1,6-naphthyridine derivatives and their use to treat diabetes and related disorders

  摘要：

  本发明一般涉及萘啶衍生物，其公式为： ``` ... ``` 其中U、X、Y和Z中有一个是氮，其余是C-R，其中R是氢或取代基。更具体地说，本发明涉及1,6-萘啶衍生物和包含此类衍生物的药物组合物。本发明的方法包括用于治疗糖尿病和相关障碍的萘啶衍生物的给药。

  公开号：

  US06677352B1

文献信息

• [EN] N, N'-SUBSTITUTED-1,3-DIAMINO-2-OXOPROPANE DERIVATIVES, THEIR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND USE<br/>[FR] DERIVES -1,3-DIAMINO-2-OXOPROPANE N, N'-SUBSTITUE ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUE DE CES COMPOSES ET UTILISATION
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2005113525A1

  公开（公告）日：2005-12-01

  The present invention relates to novel ketone compounds having Asp2 (β-secretase, BACE1 or Memapsin 2) inhibitory activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of diseases characterised by elevated β- amyloid levels or β-amyloid deposits, particularly Alzheimer's disease.

  本发明涉及具有Asp2（β-分泌酶，BACE1或Memapsin 2）抑制活性的新型酮化合物，其制备方法，含有它们的组合物以及它们在治疗由β-淀粉样蛋白水平或β-淀粉样蛋白沉积特征的疾病中的用途，特别是阿尔茨海默病。
• [EN] 1, 8-NAPHTHYRIDINE DERIVATIVES AS ANTIDIABETICS<br/>[FR] DERIVES 1, 8-NAPHTYRIDINE UTILISES COMME ANTIDIABETIQUES
  申请人：BAYER AG

  公开号：WO2003027112A1

  公开（公告）日：2003-04-03

  The invention relates generally to naphthyridine derivatives of the formula wherein one of U, X, Y and Z is nitrogen and the others are C-R, where R is hydrogen or a substituent. More specifically, the invention relates to 1,8-naphthyridine derivatives and pharmaceutical compositions containing such derivatives. Methods of the invention comprise administration of a naphthyridine derivative of the invention for the treatment of diabetes and related disorders.

  本发明涉及公式的萘啶衍生物，其中U、X、Y和Z中的一个是氮，其余为C-R，其中R是氢或取代基。更具体地，本发明涉及1,8-萘啶衍生物和含有这种衍生物的药物组合物。本发明的方法包括给予本发明的萘啶衍生物治疗糖尿病及相关疾病。
• [EN] 1,6-NAPHTHYRIDINE DERIVATIVES AS ANTIDIABETICS<br/>[FR] DERIVES DE 1,6-NAPHTHYRIDINE ET LEUR UTILISATION DANS LE TRAITEMENT DU DIABETE ET DE TROUBLES ASSOCIES
  申请人：BAYER AG

  公开号：WO2003027113A1

  公开（公告）日：2003-04-03

  The invention relates generally to naphthyridine derivatives of the formula (A), wherein one of U, X, Y and Z is nitrogen and the others are C-R, where R is hydrogen or a substituent. More specifically, the invention relates to 1,6-naphthyridine derivatives and pharmaceutical compositions containing such derivatives. Methods of the invention comprise administration of a naphthyridine derivative of the invention for the treatment of diabetes and related disorders.

  本发明涉及公式（A）的萘啶衍生物，其中U、X、Y和Z中的一个是氮，其他为C-R，其中R是氢或取代基。更具体地，本发明涉及1,6-萘啶衍生物和含有这种衍生物的药物组合物。本发明的方法包括给予本发明的萘啶衍生物治疗糖尿病及相关疾病。
• 1,8 Naphthyridine derivatives and their use to treat diabetes and related disorders
  申请人：Bayer Pharmaceuticals Corporation

  公开号：US20040209866A1

  公开（公告）日：2004-10-21

  The invention relates generally to naphthyridine derivatives of the formula 1 wherein one of U, X, Y and Z is nitrogen and the others are C—R, where R is hydrogen or a substituent. More specifically, the invention relates to 1,8-naphthyridine derivatives and pharmaceutical compositions containing such derivatives. Methods of the invention comprise administration of a naphthyridine derivative of the invention for the treatment of diabetes and related disorders.

  本发明涉及公式1的萘啶衍生物，其中U、X、Y和Z中的一个是氮，其他为C—R，其中R为氢或取代基。更具体地，本发明涉及1,8-萘啶衍生物和含有这种衍生物的制药组合物。本发明的方法包括给予本发明的萘啶衍生物治疗糖尿病及相关疾病。
• 1,8-Naphthyridine derivatives and their use to treat diabetes and related disorders
  申请人：——

  公开号：US20040014751A1

  公开（公告）日：2004-01-22

  The invention relates generally to naphthyridine derivatives of the formula 1 wherein one of U, X, Y and Z is nitrogen and the others are C-R, where R is hydrogen or a substituent. More specifically, the invention relates to 1,8-naphthyridine derivatives and pharmaceutical compositions containing such derivatives. Methods of the invention comprise administration of a naphthyridine derivative of the invention for the treatment of diabetes and related disorders.

  该发明涉及公式1的萘啶衍生物，其中U、X、Y和Z中的一个是氮，其余为C-R，其中R是氢或取代基。更具体地，该发明涉及1,8-萘啶衍生物和含有这种衍生物的药物组合物。该发明的方法包括给予该发明的萘啶衍生物治疗糖尿病及相关疾病。