6-bromo-3-ethylquinazolin-4-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 6-bromo-3-ethylquinazolin-4-one
• 英文别名: 6-bromo-3-ethylquinazolin-4(3H)-one
• 化学式: C₁₀H₉BrN₂O
• 分子量: 253.098
• InChiKey: IFQBQDLXUCFKIM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  32.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-bromo-3-ethylquinazolin-4-one 、 丙烯酸乙酯 在 三乙胺 、 palladium diacetate 、 三苯基膦 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 0.25h， 生成
  参考文献：
  名称：

  신규한 4-옥소퀴나졸린-기반 N-하이드록시프로펜아미드 및 이의 용도

  摘要：

  本发明涉及一种新型的基于4-羟基喹啉的N-羟基丙酰胺，并将其作为有效成分包含在抗癌药物组合物中的HDAC（组蛋白去乙酰化酶）抑制剂。具体而言，本发明的化合物具有强大的HDAC抑制活性，因此可以用作各种癌细胞的增殖抑制剂。因此，预计本发明的化合物可以作为强效抗癌剂的活性成分进行开发。

  公开号：

  KR20210116830A
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-5-溴苯甲酸 在 氢氧化钾 、 四丁基溴化铵 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 6-bromo-3-ethylquinazolin-4-one
  参考文献：
  名称：

  Synthesis and Antifungal Bioactivities of 3-Alkylquinazolin- 4-one Derivatives

  摘要：

  在相转移催化条件下，开发了一种简单、高效和通用的方法，用于从喹唑啉-4-酮与烷基溴化物处理合成各种 3-烷基喹唑啉-4-酮衍生物。通过元素分析、红外光谱、1H-NMR 和 13C-NMR 光谱对化合物的结构进行了表征。发现标题化合物 6-溴-3-丙基喹唑啉-4-酮（3h）具有良好的抗真菌活性。

  DOI：

  10.3390/11060383

文献信息

• 吡啶并咪唑取代的喹唑啉酮衍生物及其合成方法和应用
  申请人：贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室(贵州医科大学天然产物化学重点实验室）

  公开号：CN113501819A

  公开（公告）日：2021-10-15

  本发明公开了一种吡啶并咪唑取代的喹唑啉酮衍生物，其结构式为：并公开了其合成方法。本发明的吡啶并咪唑取代的喹唑啉酮衍生物能够诱导肿瘤细胞出现高比例的非整倍体，从而诱导肿瘤细胞死亡；该类化合物不是作用于某一个单一的靶点，因此不受肿瘤类型的影响，对人的多种癌症细胞均表现出明显的增殖抑制活性，能够呈剂量依赖性的诱导其凋亡；尤其重要的是，这些化合物在有效浓度下，对肿瘤细胞具有较好的选择性，对人的正常细胞无明显细胞毒性，具有较好的安全性，可开发成一种广谱的抗肿瘤候选药物。
• [EN] INHIBITORS OF HISTONE DEACETYLASE<br/>[FR] INHIBITEURS DE L'HISTONE DEACETYLASE
  申请人：METHYLGENE INC

  公开号：WO2004069823A1

  公开（公告）日：2004-08-19

  The invention relates to the inhibition of histone deacetylase. The invention provides compounds and methods for inhibiting histone deacetylase enzymatic activity. The invention also provides compositions and methods for treating cell proliferative diseases and conditions.

  该发明涉及抑制组蛋白去乙酰化酶的技术。该发明提供了抑制组蛋白去乙酰化酶酶活性的化合物和方法。该发明还提供了治疗细胞增殖性疾病和病症的组合物和方法。
• QUINAZOLINONE DERIVATIVES AND THEIR USE AS B-RAF INHIBITORS
  申请人：Aquila Brian

  公开号：US20090118261A1

  公开（公告）日：2009-05-07

  The invention relates to chemical compounds of the formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof, which possess B Raf inhibitory activity and are accordingly useful for their anti cancer activity and thus in methods of treatment of the human or animal body. The invention also relates to processes for the manufacture of said chemical compounds, to pharmaceutical compositions containing them and to their use in the manufacture of medicaments of use in the production of an anti-cancer effect in a warm blooded animal such as man.

  本发明涉及化学式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其具有B Raf抑制活性，因此对其抗癌活性有用，并且在人体或动物体的治疗方法中使用。本发明还涉及制造上述化学化合物的方法，包含它们的制药组合物以及在制造用于在温血动物（如人）中产生抗癌效果的药物中使用它们的用途。
• Synthesis and Antifungal Bioactivities of 3-Alkylquinazolin- 4-one Derivatives
  作者：Guiping Ouyang、Peiquan Zhang、Gangfang Xu、Baoan Song、Song Yang、Linhong Jin、Wei Xue、Deyu Hu、Ping Lu、Zhuo Chen

  DOI：10.3390/11060383

  日期：——

  A simple, efficient, and general method has been developed for the synthesis ofvarious 3-alkylquinazolin-4-one derivatives from quinazolin-4-one treated with alkylbromides under phase transfer catalysis condition. The structures of the compounds werecharacterized by elemental analysis, IR, 1H-NMR and 13C-NMR spectra. Title compound6-bromo-3-propylquinazolin-4-one (3h) was found to possess good antifungal activity.

  在相转移催化条件下，开发了一种简单、高效和通用的方法，用于从喹唑啉-4-酮与烷基溴化物处理合成各种 3-烷基喹唑啉-4-酮衍生物。通过元素分析、红外光谱、1H-NMR 和 13C-NMR 光谱对化合物的结构进行了表征。发现标题化合物 6-溴-3-丙基喹唑啉-4-酮（3h）具有良好的抗真菌活性。
• 신규한 4-옥소퀴나졸린-기반 N-하이드록시프로펜아미드 및 이의 용도
  申请人：Chungbuk National University Industry-Academic Cooperation Foundation 충북대학교 산학협력단(220040168226) BRN ▼301-82-16304

  公开号：KR20210116830A

  公开（公告）日：2021-09-28

  본 발명은 HDAC(histone deacetylase) 억제제로서 신규한 4-옥소퀴나졸린-기반 N-하이드록시프로펜아미드, 및 이를 유효성분으로 포함하는 항암제 조성물에 관한 것이다. 보다 구체적으로, 본 발명에 따른 화합물은 강력한 HDAC의 억제 활성을 가지므로, 다양한 암세포에 대한 증식억제제로서 사용될 수 있다. 따라서, 본 발명에 따른 화합물은 강력한 항암제의 활성성분으로서 개발될 수 있을 것으로 기대된다.

  本发明涉及一种新型的基于4-羟基喹啉的N-羟基丙酰胺，并将其作为有效成分包含在抗癌药物组合物中的HDAC（组蛋白去乙酰化酶）抑制剂。具体而言，本发明的化合物具有强大的HDAC抑制活性，因此可以用作各种癌细胞的增殖抑制剂。因此，预计本发明的化合物可以作为强效抗癌剂的活性成分进行开发。