phenyl 1-methyl-1H-indazol-4ylcarbamate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡唑类
• 英文名称: phenyl 1-methyl-1H-indazol-4ylcarbamate
• 英文别名: Phenyl 1-methyl-1H-indazol-4-ylcarbamate；phenyl N-(1-methylindazol-4-yl)carbamate
• 化学式: C₁₅H₁₃N₃O₂
• 分子量: 267.287
• InChiKey: GRVXINHCGVQLGG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  56.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  phenyl 1-methyl-1H-indazol-4ylcarbamate 、 (1-(3-chlorophenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-5-yl)methanamine 在 4-二甲氨基吡啶 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 1-((1-(3-chlorophenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-5-yl)methyl)-3-(1-methyl-1H-indazol-4-yl)urea
  参考文献：
  名称：

  发现1-（1H-吲唑-4-基）-3-（（1-苯基-1H-吡唑-5-基）甲基）尿素作为有效和热中性TRPV1拮抗剂。

  摘要：

  研究了一系列1-吲唑-3-（1-苯基吡唑-5-基）甲基脲作为h TRPV1拮抗剂。系统地研究了吲唑A区和3-三氟甲基/叔丁基吡唑C区的结构-活性关系，以优化对辣椒素活化的拮抗作用。其中，拮抗剂26，50和51显示具有高度有效的拮抗作用ķ我（CAP） = 0.4-0.5纳米。此外，在小鼠体内的研究表明，这些衍生物均拮抗辣椒素诱导的体温过低，与它们的体外相符活动，并且他们自己没有诱发热疗。在福尔马林模型中，51以剂量依赖性方式显示出抗伤害感受活性。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2020.127548
• 作为产物：
  描述：

  2-甲基-3-硝基苯胺 在 sodium hydride 、 溶剂黄146 、 sodium nitrite 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 生成 phenyl 1-methyl-1H-indazol-4ylcarbamate
  参考文献：
  名称：

  发现1-（1H-吲唑-4-基）-3-（（1-苯基-1H-吡唑-5-基）甲基）尿素作为有效和热中性TRPV1拮抗剂。

  摘要：

  研究了一系列1-吲唑-3-（1-苯基吡唑-5-基）甲基脲作为h TRPV1拮抗剂。系统地研究了吲唑A区和3-三氟甲基/叔丁基吡唑C区的结构-活性关系，以优化对辣椒素活化的拮抗作用。其中，拮抗剂26，50和51显示具有高度有效的拮抗作用ķ我（CAP） = 0.4-0.5纳米。此外，在小鼠体内的研究表明，这些衍生物均拮抗辣椒素诱导的体温过低，与它们的体外相符活动，并且他们自己没有诱发热疗。在福尔马林模型中，51以剂量依赖性方式显示出抗伤害感受活性。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2020.127548

文献信息

• Substituted Benzofused Derivatives and Their Use as Vanilloid Receptor Ligands
  申请人：Gharat Laxmikant Atmaram

  公开号：US20080269253A1

  公开（公告）日：2008-10-30

  The present invention relates to substituted benzofused derivatives, which can be used as vanilloid receptor ligands, method of treating diseases, conditions and/or disorders modulated by vanilloid receptors with them, and processes for preparing them.

  本发明涉及取代苯并衍生物，可以用作vanilloid受体配体，用它们治疗受vanilloid受体调节的疾病、情况和/或疾患的方法，以及制备它们的过程。
• SUBSTITUTED BENZOFUSED DERIVATIVES AND THEIR USE AS VANILLOID RECEPTOR LIGANDS
  申请人：GHARAT Laxmikant Atmaram

  公开号：US20120041011A1

  公开（公告）日：2012-02-16

  The present invention relates to substituted benzofused derivatives, which can he used as vanilloid receptor ligands, method of treating diseases, conditions and/or disorders modulated by vanilloid receptors with them, and processes for preparing them.

  本发明涉及取代苯并衍生物，可用作vanilloid受体配体，用于治疗由vanilloid受体调节的疾病、状况和/或障碍的方法，以及制备它们的过程。
• Substituted benzofused derivatives and their use as vanilloid receptor ligands
  申请人：Glenmark Pharmaceuticals S.A.

  公开号：US07842703B2

  公开（公告）日：2010-11-30

  The present invention relates to substituted benzofused derivatives, which can be used as vanilloid receptor ligands, method of treating diseases, conditions and/or disorders modulated by vanilloid receptors with them, and processes for preparing them.

  本发明涉及取代苯并衍生物，可用作vanilloid受体配体，用于治疗由vanilloid受体调节的疾病、状况和/或障碍的方法，以及制备它们的过程。
• WO2007/42906
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• US7842703B2
  申请人：——

  公开号：US7842703B2

  公开（公告）日：2010-11-30