2-amino-6-cyclopropylpurine | 948551-49-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并嘧啶类
• 英文名称: 2-amino-6-cyclopropylpurine
• 英文别名: 6-Cyclopropyl-3H-purin-2-amine；6-cyclopropyl-7H-purin-2-amine
• CAS: 948551-49-3
• 化学式: C₈H₉N₅
• 分子量: 175.193
• InChiKey: WKQYPPBYOJEUEH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  80.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为试剂：
  描述：

  2-羟基丙烷-1,2,3-三羧酸根 、 2-Amino-6-(cyclopropylmethylamino)-9H-purine 、 齐多夫定 在 solution 、 2-amino-6-cyclopropylmethylpurine 、 2-amino-6-cyclopropylpurine 、 齐多夫定 、 乙酸乙酯 、 magnesium sulfate 、 alumina 、 chloroform methanol 作用下， 反应 1440.0h， 以to give the product as a foam 0.237 g, 29% yield的产率得到2-amino-9-(3-azido-2,3-dideoxy-beta-D-erythropentofuranosyl)-6-cyclopropylmethylamino-9H-purine
  参考文献：
  名称：

  3'-Azido nucleoside compound

  摘要：

  本发明涉及3'-azido嘌呤核苷及其在医学治疗中的应用，特别是用于治疗人类免疫缺陷病毒和乙型肝炎病毒感染的方法，以及它们的制备方法和含有它们的组合物。

  公开号：

  US05153318A1

文献信息

• 3'-azido purine nucleoside
  申请人：THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED

  公开号：EP0421739A1

  公开（公告）日：1991-04-10

  The present invention relates to 3′-azido purine nucleosides of formula (I) and their use in medical therapy, particularly for the treatment or prophylaxis of human immunodeficiency virus and hepatitis B virus infections, to methods for their preparation and to compositions containing them. wherein R represents halogen; C₁₋₆ alkoxy; C₃₋₆ cycloalkoxy; aryloxy or arylalkoxy in which the aryl may optionally be substituted with C₁₋₆ alkyl, C₁₋₆ alkoxy, halogen, nitro or hydroxyl; amino which is substituted by one or two substituents indepently selected from C₁₋₆ alkyl, aryl, aralkyl including aracycloalkyl and C₃₋₆ cycloalkyl; or a 4- to 6- membered heterocyclic ring containing at least one nitrogen atom which ring is bonded to the purine base via a/the nitrogen atom; or a pharmaceutically acceptable derivative thereof.

  本发明涉及式(I)的3′-叠氮嘌呤核苷及其在医学治疗中的用途，特别是用于治疗或预防人类免疫缺陷病毒和乙型肝炎病毒感染，还涉及其制备方法和含有它们的组合物。 其中 R 代表卤素；C₁₋₆ 烷氧基；C₃₋₆ 环烷氧基；芳氧基或芳烷氧基，其中芳基可任选被 C₁₋₆ 烷基、C₁₋₆ 烷氧基、卤素、硝基或羟基取代；被一个或两个取代基取代的氨基，这些取代基独立地选自 C₁₋₆烷基、芳基、芳烷基（包括芳环烷基）和 C₃₋₆环烷基；或含有至少一个氮原子的 4-6 位杂环，该杂环通过一个氮原子与嘌呤基结合；或其药学上可接受的衍生物。
• NOVEL COMPOUNDS AND METHODS FOR THERAPY
  申请人：Ustav Organicke Chemie A Biochemie Akademie Ved Ceske Republiky

  公开号：EP0821690A1

  公开（公告）日：1998-02-04
• Nucleotide analogues for the treatment of viral infections
  申请人：Ustav Organicke Chemie A Biochemie Akademie Ved Ceske Republiky

  公开号：EP0821690B1

  公开（公告）日：2012-06-13
• US5153318A
  申请人：——

  公开号：US5153318A

  公开（公告）日：1992-10-06
• [EN] NOVEL COMPOUNDS AND METHODS FOR THERAPY<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSES ET PROCEDES THERAPEUTIQUES
  申请人：ÚSTAV ORGANICKÉ CHEMIE A BIOCHEMIE AKADEMIE VED C^¿ESKÉ REPUBLIKY

  公开号：WO1996033200A1

  公开（公告）日：1996-10-24

  (EN) Novel PMP, PME and HPMP and related compounds containing N6 and/or 2-substituted 2,6-diaminopurine, 2-aminopurine and adenine bases are provided. These compounds are useful in a variety of utilities, including as intermediates in the preparation of flame retardants, diagnostic reagents and therapeutics, including antivirals. Of particular note are compounds, particularly the (S) enantiomers otherwise not known to possess anti-DNA viral activity that become potent inhibitors of DNA viruses particularly upon substitution of the N6 site, thereby providing a novel, unexpected and surprising use for such compounds. N6 substituted compounds herein also have been shown to suppress immunostimulation.(FR) Nouveaux composés de PMP, PME et HPMP et composés apparentés contenant les bases N6 et/ou 2-substituées 2,6-diaminopurine, 2-aminopurine et adénine. Ces composés sont utiles pour toute une variété d'applications, y compris en tant qu'intermédiaires de préparation de produits ignifuges, de réactifs de diagnostic et d'agents thérapeutiques, y compris des agents antiviraux. Sont particulièrement dignes d'intérêt des composés, plus spécialement les (S) énantiomères, dont on ignorait l'activité virale anti-ADN, qui deviennent des inhibiteurs puissants des virus d'ADN, surtout après substitution du site N6, ce qui leur confère une nouvelle possibilité d'utilisation surprenante et inattendue. Les composés à substitution en N6 se sont également révélés être des suppresseurs de l'immunostimulation.