1-(2-羟基-2-苯基乙基)哌嗪 | 1760-19-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 1-(2-羟基-2-苯基乙基)哌嗪
• 英文名称: 1-(2-hydroxy-2-phenylethyl)piperazine
• 英文别名: 2,2'-Phenylhydroxy-N-aethylpiperazin；1-phenyl-2-piperazin-1-yl-ethanol；N-(2-Phenyl-2-hydroxyethyl)-piperazin；1-Phenyl-2-(piperazin-1-yl)ethan-1-ol；1-phenyl-2-piperazin-1-ylethanol
• CAS: 1760-19-6
• 化学式: C₁₂H₁₈N₂O
• mdl: MFCD05228182
• 分子量: 206.288
• InChiKey: NWIUMKVNMORNMW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  358.2±32.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.085±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  35.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(2-羟基-2-苯基乙基)哌嗪 在 4-二甲氨基吡啶 、 顺丁烯二酸 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 苯 为溶剂， 反应 27.0h， 生成 [2-[4-(10-Hydroxydecyl)piperazin-1-yl]-1-phenylethyl] 2-[1-(4-chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methylindol-3-yl]acetate
  参考文献：
  名称：

  Piperazinealkanol Ester Derivatives of Indomethacin as Dual Inhibitors of 5-Lipoxygenase and Cyclooxygenase.

  摘要：

  已经制备并测试了吲哚美辛的哌嗪烷醇酯衍生物对5-脂肪氧化酶（5-LO）和环氧合酶（CO）的抑制活性。它们抑制了豚鼠多形核白细胞的细胞质中5-羟基二十碳四烯酸（5-HETE）的形成以及洗涤兔血小板悬浮液中血栓烷B2（TXB2）的形成。在测试化合物中，2-[4-(2-羟乙基)-1-哌嗪基]-1-苯乙基 1-(4-氯苯甲酰)-5-美氧基-2-甲基-3-吲哚乙酸二马来酸盐（II-8）被发现是最活跃的5-LO和CO的双重抑制剂，其抑制效力高于领先化合物2-[4-(3-羟丙基)-1-哌嗪基]-乙基[1-(4-氯苯甲酰)-5-美氧基-2-甲基]-3-吲哚乙酸（CR-1015）（I）。

  DOI：

  10.1248/cpb.42.963
• 作为产物：
  描述：

  Eprazinon 生成 苯基环丙基甲酮 、 1-(2-羟基-2-苯基乙基)哌嗪 、 2,2'-Phenylaethoxy-N,N'-diaethylpiperazin 、 2,2'-Phenylaethoxy-N-aethyl-N'-methylpiperazin 、 1-(2-乙氧基-2-苯基乙基)哌嗪
  参考文献：
  名称：

  Toffel-Nadolny; Gielsdorf, Arzneimittel-Forschung/Drug Research, 1981, vol. 31, # 4, p. 719 - 722

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINE COMPOUNDS AS RET KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS SUBSTITUÉS DE PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINES COMME INHIBITEURS DE LA KINASE RET
  申请人：ARRAY BIOPHARMA INC

  公开号：WO2017011776A1

  公开（公告）日：2017-01-19

  Provided herein are compounds of the General Formula I: and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, in which A, B, D, E, X1, X2, X3 and X4 have the meanings given in the specification, which are inhibitors of RET kinase and are useful in the treatment and prevention of diseases which can be treated with a RET kinase inhibitor, including diseases or disorders mediated by a RET kinase.

  本文提供了一般式I的化合物及其立体异构体和药用可接受的盐或溶剂，其中A、B、D、E、X1、X2、X3和X4的含义如规范中所述，这些化合物是RET激酶的抑制剂，可用于治疗和预防可以用RET激酶抑制剂治疗的疾病，包括由RET激酶介导的疾病或紊乱。
• Novel phenylpiperazine derivatives, process for preparing them and therapeutic compositions containing them
  申请人：JUSTE, S.A. QUIMICO-FARMACEUTICA

  公开号：EP0141884A1

  公开（公告）日：1985-05-22

  Novel phenylpiperazine derivatives of phenylpropionic acid, of general formula: wherein R1 is a hydrogen or chlorine atom or a trifluoromethyl group and pharmaceutically acceptable salts thereof, a process for their production, and pharmaceutical compositions containing the same are disclosed. The compounds have analgesic properties.

  本发明涉及苯基丙酸的新型苯基哌嗪衍生物，其通式为：其中R1为氢、氯或三氟甲基基团及其药学上可接受的盐，公开了其制备过程和含有该化合物的药物组合物。这些化合物具有镇痛作用。
• NOVEL PYRIMIDINE DERIVATIVES 698
  申请人：Ashton Susan Elizabeth

  公开号：US20080242663A1

  公开（公告）日：2008-10-02

  The invention concerns compounds of Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, where R 1 , n, R 2 , R 3 , and R 4 are as defined in the description. The present invention also relates to processes for the preparation of such compounds, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use as an antiproliferative agent in the prevention or treatment of tumours or other proliferative conditions which are sensitive to the inhibition of EphB4 kinases.

  本发明涉及公式I的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、n、R2、R3和R4如描述中所定义。本发明还涉及制备这种化合物的方法、包含它们的药物组合物以及它们在制造用于作为抗增殖剂用于预防或治疗对EphB4激酶抑制敏感的肿瘤或其他增殖性疾病的药物的用途。
• Amide derivatives and 5-lipoxygenase inhibitors containing the same as an active ingredient
  申请人：TERUMO KABUSHIKI KAISHA trading as TERUMO CORPORATION

  公开号：EP0157420A2

  公开（公告）日：1985-10-09

  According to the invention, there are provided novel amide derivatives and 5-lipoxygenase inhibitors containing the same as an effective ingredient. The above-mentioned compounds of the invention have been demonstrated to possess 5-lipoxygenase-inhibiting activities. These compounds can inhibit the production of leucotrienes such as LTC4 and LTD4 which are allergy-inducing factors by inhibiting the activity of 5-lipoxygenase. Accordingly, the amide derivatives can be used as 5-lipoxygenase inhibitors effective for allergic asthma, allergic rhinitis and the like.

  根据本发明，提供了新型酰胺衍生物和以酰胺衍生物为有效成分的 5-脂氧合酶抑制剂。 上述本发明化合物已被证实具有 5-脂氧合酶抑制活性。 这些化合物可以通过抑制 5-脂氧合酶的活性来抑制白三烯（如 LTC4 和 LTD4）的产生，而白三烯是过敏诱因。 因此，酰胺衍生物可用作 5-脂氧合酶抑制剂，对过敏性哮喘、过敏性鼻炎等有效。
• Laundry detergent compositions containing a polymer for fabric appearance improvement
  申请人：The Procter & Gamble Company

  公开号：US20010056058A1

  公开（公告）日：2001-12-27

  Detergent compositions and fabric conditioning compositions which include from about 0.01% to about 5.0%, by weight, of polyelectolyte complexes having a compatible charge-balancing polymeric anion with at least 3 anionic groups and a total net charge of at least 4 negative charges.

  洗涤剂组合物和织物护理剂组合物，其中包括约 0.01%至约 5.0%（按重量计）的聚电解质复合物，该复合物具有相容的电荷平衡聚合物阴离子，其阴离子基团至少有 3 个，总净电荷至少有 4 个负电荷。