8-[(5-氯-2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸 | 204852-67-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 8-[(5-氯-2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸
• 中文别名: N-(5-氯水杨酰基)-8-氨基辛酸
• 英文名称: 8-(N-2-hydroxy-5-chlorobenzoyl)aminocaprylic acid
• 英文别名: N-(5-chlorosalicyloyl)-8-aminocaprylic acid；N-(8-[2-hydroxy-5-chlorobenzoyl]-amino)octanoic acid；8-(2-hydroxy-5-chlorobenzoylamino)caprylic acid；8-(2-hydroxy-5-chlorobenzoylamino)octanoic acid；N-5-(chlorosalicyloyl)-8-aminocaprylic acid；8-[(5-chloro-2-hydroxybenzoyl)amino]octanoic acid
• CAS: 204852-67-5
• 化学式: C₁₅H₂₀ClNO₄
• 分子量: 313.781
• InChiKey: XRTHAPZDZPADIL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.47
• 拓扑面积：
  86.6
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-[(5-氯-2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸 在 sodium hydroxide 作用下， 以 水 为溶剂， 生成 disodium N-(5-chlorosalicyloyl)-8-aminocaprylate
  参考文献：
  名称：

  Compositions for delivering parathyroid hormone and calcitonin

  摘要：

  本发明涉及一种包含传递剂、甲状旁腺素和降钙素的组合物。该组合物表现出增加的甲状旁腺素和/或降钙素的传递，并且适用于治疗骨质疏松症。该组合物还允许同时口服给予甲状旁腺素和降钙素。本发明的组合物可以制成剂量单位形式，例如口服剂量单位形式。该发明还提供了一种通过给予本发明的组合物来向需要的动物给予甲状旁腺素和降钙素的方法。

  公开号：

  US20050054557A1
• 作为产物：
  描述：

  在 水 、 sodium hydroxide 、 硫酸 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 8-[(5-氯-2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸
  参考文献：
  名称：

  MANUFACTURE PROCESS OF ORGANIC COMPOUNDS

  摘要：

  本发明涉及一种制备N-取代水杨酰胺或其衍生物及其衍生物（例如其盐）的方法。具体而言，本发明涉及一种制备（N-(5-氯水杨酰基)-8-氨基己酸（5-CNAC）及其对应的一水合二钠盐的方法。

  公开号：

  US20090234010A1
• 作为试剂：
  描述：

  ethyl 8-(6-chloro-2H-1,3-benzoxazine-2.4 (3H)-dionyl)octanoate 、 乙醇 、 sodium hydroxide 在 ice water 、 盐酸 、 水 、 8-[(5-氯-2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸 作用下， 以 水 为溶剂， 25.0~55.0 ℃ 、177.75 kPa 条件下， 反应 2.25h， 生成 8-[(5-氯-2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸
  参考文献：
  名称：

  Disodium salts, monohydrates, and ethanol solvates for delivering active agents

  摘要：

  发明家们发现，某些传递剂的二钠盐比相应的单钠盐具有更出色的传递活性剂效果。此外，发明家们还发现，这些传递剂的二钠盐与乙醇形成溶剂合物，与水形成水合物。这些传递剂的化学式为：其中R1、R2、R3和R4分别为氢、卤素、C1-C4烷基或C1-C4氧基基团；R5为取代或未取代的C2-C16烷基、取代或未取代的C2-C16烯基、取代或未取代的C1-C12烷基(芳基)或取代或未取代的芳基(C1-C12烷基)基团。本发明的水合物和溶剂合物比其相应的单钠盐和自由酸具有更出色的传递活性剂效果，如肝素和降钙素等。本发明提供了上述化学式的传递剂的二钠盐的酒精溶剂，如乙醇溶剂。本发明还提供了上述化学式的传递剂的二钠盐的水合物。优选的传递剂包括但不限于N-(5-氯水杨酰基)-8-氨基癸酸(5-CNAC)、N-(10-[2-羟基苯甲酰]氨基)癸酸(SNAD)和N-(8-[2-羟基苯甲酰]氨基)庚酸钠盐(SNAC)。本发明还提供了制备二钠盐、酒精溶剂和水合物及含有二钠盐、酒精溶剂和/或水合物的组合物的方法。

  公开号：

  US08003697B2

文献信息

• [EN] BIOORTHOGONAL COMPOSITIONS<br/>[FR] COMPOSITIONS BIO-ORTHOGONALES
  申请人：SHASQI INC

  公开号：WO2017044983A1

  公开（公告）日：2017-03-16

  The present disclosure provides bioorthogonal compositions for delivering agents in a subject. The disclosure also provides methods of producing the compositions, as well as methods of using the same.

  本公开提供了用于在受试者中传递药剂的生物正交组合物。该公开还提供了生产这些组合物的方法，以及使用相同的方法。
• Method of preparing alkylated salicylamides
  申请人：EMISPHERE TECHNOLOGIES, INC.

  公开号：US20020013497A1

  公开（公告）日：2002-01-31

  The present invention relates to a method of preparing an alkylated salicylamide from a protected and activated salicylamide (hereinafter referred to as a “protected/activated salicylamide”). The method comprises the steps of (a) alkylating the protected/activated salicylamide with an alkylating agent to form a protected/activated alkylated salicylamide, and (b) deprotecting and deactivating the protected/activated alkylated salicylamide, simultaneously or in any order, to form the alkylated salicylamide. The alkylated salicylamides prepared by this method are suitable for use in compositions for delivering active agents via oral or other routes of administration to animals.

  本发明涉及一种从受保护和活化的水杨酰胺（以下简称为“受保护/活化的水杨酰胺”）制备烷基化水杨酰胺的方法。该方法包括以下步骤：（a）用烷基化试剂烷基化受保护/活化的水杨酰胺，形成受保护/活化的烷基化水杨酰胺；以及（b）去保护和去活化受保护/活化的烷基化水杨酰胺，同时或以任何顺序，形成烷基化水杨酰胺。通过这种方法制备的烷基化水杨酰胺适用于用于通过口服或其他途径向动物传递活性药剂的组合物中。
• Method of preparing salicylamides
  申请人：——

  公开号：US20030216593A1

  公开（公告）日：2003-11-20

  The present invention provides a fast, high yield method for preparing salicylamide intermediates. The method comprises reacting a C 4 or higher alkyl ester of salicylic acid or derivative thereof with at least one amine selected from the group consisting of monoalkylamines, dialkylamines, ammonia, and any combination of any of the foregoing in alcohol to yield the sali-cylamide. The C 4 or higher alkyl ester of salicylic acid or a derivative thereof is preferably prepared by reacting salicylic acid or a derivative thereof with a C 4 or higher alcohol in presence of at least one of sulfuric acid, a sulfonic acid, and a mineral acid. This process for preparing salicylamide intermediates from salicylic acid or derivative thereof generally has a cycle time of about 2 days, and yields about 95% of a 99% pure material. In comparison, when a C 3 or lower alkyl ester is used in lieu of the C 4 or higher alkyl ester, the process generally has a cycle time of 7-9 days and yields about 60% of a 95% pure material. Methods of preparing an alkylated salicylamide are also provided.

  本发明提供了一种快速、高产量的制备水杨酰胺中间体的方法。该方法包括将水杨酸的C4或更高烷基酯或其衍生物与来自单烷基胺、二烷基胺、氨和上述任何组合的至少一种胺在醇中反应，以产生水杨酰胺。水杨酸的C4或更高烷基酯或其衍生物通常是通过将水杨酸或其衍生物与C4或更高醇在硫酸、磺酸和矿酸中的至少一种存在下反应制备的。从水杨酸或其衍生物制备水杨酰胺中间体的这一过程通常具有约2天的周期时间，并产生约95%的99%纯度物质。相比之下，当使用C3或更低烷基酯代替C4或更高烷基酯时，该过程通常具有7-9天的周期时间，并产生约60%的95%纯度物质。还提供了制备烷基化水杨酰胺的方法。
• STABLE CANNABINOID COMPOSITIONS
  申请人：cbdMD, Inc.

  公开号：US20210401746A1

  公开（公告）日：2021-12-30

  The present application discloses powder and aqueous formulations. These include but are not limited to water dispersible cannabinoid formulations, especially those comprising cannabidiol (CBD), cannabigerol (CBG), and cannabinol (CBN) as well as other cannabinoids. Generally, these embodiments do not include major amounts of Tetrahydrocannabinol (THC), but certain embodiments are envisioned that do contain measurable concentrations of THC. Embodiments may include one or more emulsifiers selected from the group consisting of Tween (polysorbate) 20, Tween 60, Tween 80, Span 20, Span 60, Span 80, Poloxamer 188, Vit E-TPGS (TPGS), TPGS-1000, TPGS-750-M, Solutol HS 15, PEG-40 hydrogenated castor oil, PEG-35 Castor oil, PEG-8-glyceryl capylate/caprate, PEG-32-glyceryl laurate, PEG-32-glyceryl palmitostearate, Polysorbate 85, polyglyceryl-6-dioleate, sorbitan monooleate, Capmul MCM, Maisine 35-1, glyceryl monooleate, glyceryl monolinoleate, PEG-6-glyceryl oleate, PEG-6-glyceryl linoleate, oleic acid, linoleic acid, propylene glycol monocaprylate, propylene glycol monolaurate, polyglyceryl-3 dioleate, polyglyceryl-3 diisostearate and lecithin.

  本申请公开了粉末和水性配方。这些配方包括但不限于水分散型大麻素配方，特别是那些包含大麻二酚（CBD）、大麻二醇（CBG）和大麻酚（CBN）以及其他大麻素的配方。一般来说，这些实施例不包括大量的四氢大麻酚（THC），但也设想了一些包含可测量浓度的THC的实施例。实施例可能包括从Tween（聚山梨醇酯）20、Tween 60、Tween 80、Span 20、Span 60、Span 80、Poloxamer 188、维生素E-TPGS（TPGS）、TPGS-1000、TPGS-750-M、Solutol HS 15、PEG-40氢化蓖麻油、PEG-35蓖麻油、PEG-8-辛酸/癸酸甘油酯、PEG-32-月桂酸甘油酯、PEG-32-棕榈酸甘油酯、Polysorbate 85、聚甘油-6-二油酸酯、山梨醇单油酸酯、Capmul MCM、Maisine 35-1、甘油单油酸酯、甘油单亚油酸酯、PEG-6-甘油油酸酯、PEG-6-甘油亚油酸酯、油酸、亚油酸、丙二醇单癸酸酯、丙二醇单月桂酸酯、聚甘油-3-二油酸酯、聚甘油-3-异硬脂酸酯和卵磷脂中选择的一种或多种乳化剂。
• Method of preparing alkylated salicylamides via a dicarboxylate intermediate
  申请人：——

  公开号：US20030096992A1

  公开（公告）日：2003-05-22

  The present invention relates to a method of preparing an alkylated salicylamide from a protected and activated salicylamide via a dicarboxylated salicylamide intermediate. The present invention also relates to dicarboxylic salicylamide delivery agent compounds for the delivery of active agents. Methods of administration are provided as well.

  本发明涉及一种从受保护和活化的水杨酰胺经过二羧基化的水杨酰胺中间体制备烷基化水杨酰胺的方法。本发明还涉及用于传递活性剂的二羧基水杨酰胺传递剂化合物。本发明还提供了给药方法。