meso-1,2-二(4-氯苯基)乙二胺 | 86212-34-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 二苯乙烯类
• 中文名称: meso-1,2-二(4-氯苯基)乙二胺
• 中文别名: 1,2-双(4-氯苯基)-1,2-乙二胺；1,2-双(4-氯苯基)乙烷-1,2-二胺
• 英文名称: meso-1,2-bis(4-chlorophenyl)ethylenediamine
• 英文别名: 1,2-bis(4-chlorophenyl)ethane-1,2-diamine；meso-1,2-bis-(4-chloro-phenyl)-ethane-1,2-diamine；meso-1,2-bis-(4-chlorophenyl)-ethane-1,2-diamine；meso-1,2-bis-(4-chlorophenyl)ethane-1,2-diamine；cis-1,2-bis-(4-chlorophenyl)ethane-1,2-diamine；meso-1,2-Bis(4-chlorophenyl)ethane-1,2-diamine
• CAS: 86212-34-2；98674-96-5
• 化学式: C₁₄H₁₄Cl₂N₂
• 分子量: 281.185
• InChiKey: HHPPUZSHKRJDIW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  137-138 °C(Solv: ethyl ether (60-29-7))
• 沸点：
  418.6±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.303±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  52
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2921590090
• 危险性防范说明：
  P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  meso-1,2-二(4-氯苯基)乙二胺 在 三乙胺 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 以46%的产率得到4,5-bis-(4-chloro-phenyl)-2-(4-methoxy-2-propoxy-phenyl)-4,5-dihydro-1H-imidazole
  参考文献：
  名称：

  Cis-imidazolines

  摘要：

  本发明提供了根据式I和式II以及其药用可接受的盐和酯的化合物，具有此处提供的标记，并抑制MDM2蛋白与类p53肽的相互作用并具有抗增殖活性。

  公开号：

  US06617346B1
• 作为产物：
  描述：

  4-氯苯甲醛 在 tris(bipyridine)ruthenium(II) dichloride hexahydrate 、 氨 、 N,N-二异丙基乙胺 、 scandium tris(trifluoromethanesulfonate) 作用下， 以 甲醇 、 乙腈 为溶剂， 反应 15.0h， 以80%的产率得到meso-1,2-二(4-氯苯基)乙二胺
  参考文献：
  名称：

  用氨化学选择性光氧化还原合成未保护的伯胺

  摘要：

  未经保护的α-氨基碳自由基是通过将酸促进的NH亚胺生成与化学选择性光催化单电子还原相结合的转化而生成的新型中间体。氨和醛/酮的偶联使得在温和的条件下可以生成伯胺，而无需保护基团。关键的中间体可以通过正式的二聚作用，通过氢原子转移的还原胺化以及通过自由基-自由基偶联的芳基化反应有效地转化为伯（二）胺。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.8b01637
• 作为试剂：
  描述：

  四氢吡咯 、 间溴苯甲腈 、 R-(+)-1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦 、 3-吡咯烷-1-苯甲腈 在 碳酸氢钠 、 sodium t-butanolate 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 meso-1,2-二(4-氯苯基)乙二胺 为溶剂， 以37%的产率得到4,5-bis-(4-chloro-phenyl)-2-(3-pyrrolidin-1-yl-phenyl)-4,5-dihydro-1H-imidazole
  参考文献：
  名称：

  Cis-imidazolines

  摘要：

  本发明提供了根据式I和式II以及其药用可接受的盐和酯的化合物，具有此处提供的标记，并抑制MDM2蛋白与类p53肽的相互作用并具有抗增殖活性。

  公开号：

  US06617346B1

文献信息

• Heterocyclic compounds as P2X7 ion channel blockers
  申请人：Shum Patrick

  公开号：US20050026916A1

  公开（公告）日：2005-02-03

  The present invention relates to a novel series of 4,5-diphenyl-2-amino-4,5-dihydro-imidazole derivatives of the formula II: wherein R, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , X and Y are as defined herein. This invention also relates to methods of making these compounds. The compounds of this invention are P2X7 ion channel blockers and are therefore useful as pharmaceutical agents, especially in the treatment and/or prevention of a variety of diseases having an inflammatory component, including inflammatory bowel disease, rheumatoid arthritis and disease conditions associated with the central nervous system, such as stroke, Alzheimer's disease, etc.

  本发明涉及一种新的4,5-二苯基-2-氨基-4,5-二氢咪唑衍生物系列，其化学式为II： 其中R、R1、R2、R3、R4、R5、X和Y如本文所定义。本发明还涉及制备这些化合物的方法。本发明的化合物是P2X7离子通道阻断剂，因此在作为药用剂方面具有用途，特别是在治疗和/或预防具有炎症成分的各种疾病方面，包括炎症性肠病、类风湿关节炎以及与中枢神经系统相关的疾病状况，如中风、阿尔茨海默病等。
• [EN] NOVEL CIS-IMIDAZOLINES<br/>[FR] NOUVELLES CIS-IMIDAZOLINES
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2005110996A1

  公开（公告）日：2005-11-24

  Formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, wherein X1, X2, X3,Y1, Y2 and R are described herein inhibit the interaction of MDM2 protein with a p53-like peptide and hence have anti proiferative activity.

  公式（I）及其药用盐和酯，其中X1、X2、X3、Y1、Y2和R如本文所述，抑制MDM2蛋白与类p53肽的相互作用，从而具有抗增殖活性。
• Sinomenine derivatives with embedment of nitrogen-containing heterocycles exhibiting potent TNF-αinhibitory activity
  作者：Meng Wang、LiYan Ma、YangTong Lou、Chao Bian、TingTing Zhou、HaiBin Zhou、HongZe Liao、Zhao Ma、DongSheng Yin、AiZhong Chen、ShaoZhong Wang、ZhenYu Yang、Bing Sun、ZhuJun Yao

  DOI：10.1007/s11426-012-4588-8

  日期：2012.12

  Inhibitory effect on tumor necrosis factor-α (TNF-α) production by sinomenine derivatives with embedment of small drug-like nitrogen hetereocyclic moieties has been studied in this work. Several new sinomenine derivatives having chlorophenyl substituent have been found to exhibit much more potent TNF-α inhibitory activity than natural sinomenine and other derivatives.

  本研究探讨了含有小型药物类氮杂环基团的盐酸缬草碱衍生物对肿瘤坏死因子-α（TNF-α）产生的抑制作用。发现几种具有氯苯基取代基的新型盐酸缬草碱衍生物展现出比天然盐酸缬草碱及其他衍生物更强的TNF-α抑制活性。
• DIPHENYL-DIHYDRO-IMIDAZOPYRIDINONES
  申请人：Dominique Romyr

  公开号：US20080255119A1

  公开（公告）日：2008-10-16

  and the pharmaceutically acceptable salts and esters thereof X, R 1 , R 2 , Y 1 and Y 2 are described herein inhibit the interaction of MDM2 protein with a p53-like peptide and hence have anti proliferative activity.

  在这里描述的X、R1、R2、Y1和Y2的药用盐和酯抑制MDM2蛋白与类p53肽的相互作用，因此具有抗增殖活性。
• [EN] CIS-IMIDAZOLINES AS MDM2 INHIBITORS<br/>[FR] CIS-IMIDAZOLINES INHIBITEURS DE MDM2
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2003051360A1

  公开（公告）日：2003-06-26

  The present invention provides compounds according to formula I and formula II and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, having the designations provided herein and which inhibit the interaction of MDM2 protein with a p53-like peptide and have antiproliferative activity (I) (II).

  本发明提供了公式I和公式II的化合物及其药学上可接受的盐和酯，具有本文所提供的命名，并抑制MDM2蛋白与类p53肽的相互作用，并具有抗增殖活性。 (I)(II)。