(2R,4R,6R)-2-methoxy-2-((R)-3-(4-methoxybenzyl)-2-oxothiazolidin-4-yl)-6-(pent-4-enyl)-tetrahydro-2H-pyran-4-yl benzoate | 911040-49-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (2R,4R,6R)-2-methoxy-2-((R)-3-(4-methoxybenzyl)-2-oxothiazolidin-4-yl)-6-(pent-4-enyl)-tetrahydro-2H-pyran-4-yl benzoate
• 英文别名: [(2R,4R,6R)-2-methoxy-2-[(4R)-3-[(4-methoxyphenyl)methyl]-2-oxo-1,3-thiazolidin-4-yl]-6-pent-4-enyloxan-4-yl] benzoate
• CAS: 911040-49-8
• 化学式: C₂₉H₃₅NO₆S
• 分子量: 525.666
• InChiKey: SYRLXISPNDSMJR-NANFOGFDSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.6
• 重原子数：
  37
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  99.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2R,4R,6R)-2-methoxy-2-((R)-3-(4-methoxybenzyl)-2-oxothiazolidin-4-yl)-6-(pent-4-enyl)-tetrahydro-2H-pyran-4-yl benzoate 、 (R)-4-((1R,4Z,8Z,13R,15R)-15-methoxy-5-methyl-3-oxo-2,14-dioxa-bicyclo[11.3.1]heptadeca-4,8-dien-15-yl)-3-(4-methoxybenzyl)thiazolidin-2-one 生成 (2R,4R,6R)-2-hydroxy-2-((R)-2-oxothiazolidin-4-yl)-6-(pent-4-enyl)-tetrahydro-2H-pyran-4-yl benzoate
  参考文献：
  名称：

  Cytoskeletal active compounds, composition and use

  摘要：

  本发明涉及与天然拉曲林A或拉曲林B相关的合成细胞骨架活性化合物。本发明还涉及包含这样的化合物和药用载体的制药组合物。此外，本发明还涉及一种预防或治疗与肌动蛋白聚合有关的疾病或病症的方法。在本发明的一种实施方式中，该方法用于治疗增加的眼内压，例如原发性开角型青光眼。该方法包括向受试者施用公式I或II的细胞骨架活性化合物的治疗有效量，其中该量有效地影响细胞骨架，例如通过抑制肌动蛋白聚合。

  公开号：

  US08039465B2
• 作为产物：
  描述：

  (R)-4-((2R,4R,6R)-4-羟基-2-甲氧基-6-(戊-4-烯基)-四氢-2H-吡喃-2-基)-3-(4-甲氧基苄基)噻唑烷-2-酮 、 苯甲酸 在 2,4,6-三氯苯甲酰氯 、 N,N-二异丙基乙胺 、 4-二甲氨基吡啶 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 21.0h， 以81%的产率得到(2R,4R,6R)-2-methoxy-2-((R)-3-(4-methoxybenzyl)-2-oxothiazolidin-4-yl)-6-(pent-4-enyl)-tetrahydro-2H-pyran-4-yl benzoate
  参考文献：
  名称：

  Cytoskeletal active compounds, compositions and use

  摘要：

  本发明涉及与天然拉曲林A或拉曲林B相关的合成细胞骨架活性化合物。本发明还涉及包含这些化合物和药用可接受载体的药物组合物。该发明还涉及一种预防或治疗与肌动蛋白聚合有关的疾病或症状的方法。在该发明的一个实施例中，该方法治疗增加的眼内压，如原发性开角型青光眼。该方法包括向受试者施用公式I或II的细胞骨架活性化合物的治疗有效量，其中所述量有效地影响细胞骨架，例如通过抑制肌动蛋白聚合。

  公开号：

  US20060217427A1

文献信息

• CYTOSKELETAL ACTIVE COMPOUNDS, COMPOSITION AND USE
  申请人：Lampe W. John

  公开号：US20080076735A1

  公开（公告）日：2008-03-27

  The present invention is directed to synthetic cytoskeletal active compounds that are related to natural Latrunculin A or Latrunculin B. The present invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds and a pharmaceutically acceptable carrier. The invention is additionally directed to a method of preventing or treating diseases or conditions associated with actin polymerization. In one embodiment of the invention, the method treats increased intraocular pressure, such as primary open-angle glaucoma. The method comprises administering to a subject a therapeutically effective amount of a cytoskeletal active compound of Formula I or II, wherein said amount is effective to influence the cytoskeleton, for example by inhibiting actin polymerization.

  本发明涉及合成的细胞骨架活性化合物，其与天然拉曲林A或拉曲林B相关。本发明还涉及包含这种化合物和药学上可接受的载体的制药组合物。此外，本发明还涉及一种预防或治疗与肌动蛋白聚合有关的疾病或病症的方法。在本发明的一种实施例中，该方法治疗增加的眼内压，如原发性开角型青光眼。该方法包括向受试者给予公式I或II的细胞骨架活性化合物的治疗有效量，其中该量对细胞骨架产生影响，例如通过抑制肌动蛋白聚合。
• US7320974B2
  申请人：——

  公开号：US7320974B2

  公开（公告）日：2008-01-22
• US7666861B2
  申请人：——

  公开号：US7666861B2

  公开（公告）日：2010-02-23
• US8039465B2
  申请人：——

  公开号：US8039465B2

  公开（公告）日：2011-10-18
• [EN] CYTOSKELETAL ACTIVE COMPOUNDS, COMPOSITION AND USE<br/>[FR] COMPOSES ACTIFS CYTOSQUELETTIQUES, COMPOSITION ET UTILISATION ASSOCIEES
  申请人：INSPIRE PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2006104897A2

  公开（公告）日：2006-10-05

  [EN] The present invention is directed to synthetic cytoskeletal active compounds that are related to natural Latrunculin A or Latrunculin B. The present invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds and a pharmaceutically acceptable carrier. The invention is additionally directed to a method of preventing or treating diseases or conditions associated with actin polymerization. In one embodiment of the invention, the method treats increased intraocular pressure, such as primary open-angle glaucoma. The method comprises administering to a subject a therapeutically effective amount of a cytoskeletal active compound of Formula I or II, wherein said amount is effective to influence the cytoskeleton, for example by inhibiting actin polymerization.
  [FR] L'invention concerne des composés actifs cytosquelettiques synthétiques associés à la latrunculine A ou à la latrunculine B naturelles. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques comprenant lesdits composés et un support acceptable sur le plan pharmaceutique. L'invention concerne en outre un procédé de prévention ou de traitement de maladies ou d'états associés à la polymérisation de l'actine. Dans un mode de réalisation de l'invention, le procédé traite la pression intra-oculaire accrue, notamment le glaucome primitif à angle ouvert. Ce procédé consiste à administrer à un sujet une dose efficace sur le plan thérapeutique d'un composé actif cytosquelettique de formule I ou II, ladite dose étant efficace pour avoir une influence sur le cytosquelette, par exemple par inhibition de la polymérisation de l'actine.