3-(3,4-二羟基苯基)丙酰肼 | 401642-48-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 酚类
• 中文名称: 3-(3,4-二羟基苯基)丙酰肼
• 中文别名: 3-(3,4-二羟苯基)丙烷肼；3-(3,4-二羟苯基)丙酰肼
• 英文名称: 3-(3,4-dihydroxyphenyl)propanehydrazide
• 英文别名: 3-(3,4-dihydroxyphenyl)propanohydrazide
• CAS: 401642-48-6
• 化学式: C₉H₁₂N₂O₃
• mdl: MFCD03014983
• 分子量: 196.206
• InChiKey: MMNJHAKONQNNGA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.5
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.222
• 拓扑面积：
  95.6
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2928000090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(3,4-二羟基苯基)丙酰肼 、 盐酸多柔比星 在 三氟乙酸 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 96.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  双药型顺铂/阿霉素－聚多巴胺前药纳米粒子的制备和抗肿瘤应用

  摘要：

  本发明涉及一种双药型顺铂/阿霉素－聚多巴胺前药纳米粒子及其制备与抗肿瘤应用。本发明的纳米粒子是由阿霉素‑聚多巴胺前药纳米粒子与顺铂配位而成的。本发明的纳米粒子可用于逆转肿瘤多药耐药性。与现有技术相比，本发明的纳米粒子，在近红外区有强吸收，可以有效的把波长在650nm至1000nm的近红外光(NIR)转换成热量杀死癌细胞，从而实现了在温和光照条件下的光热治疗作用。重要的是，其可在细胞内释放出阿霉素和顺铂两种活性药物，实现了协同逆转耐药肿瘤的鸡尾酒疗法，即两种化疗药物对耐药肿瘤的协同治疗。并且，进一步和温和的光热疗相结合，发展了用于耐药肿瘤无痕治疗和完全消融的光热疗‑鸡尾酒疗法一体化新技术。

  公开号：

  CN108853512A
• 作为产物：
  描述：

  3,4-二羟基苯基丙酸 在 1-羟基苯并三唑 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 25.0h， 生成 3-(3,4-二羟基苯基)丙酰肼
  参考文献：
  名称：

  pH响应性阿霉素-多巴胺缀合物及其前药纳 米粒子的制备

  摘要：

  本发明公开了pH响应性阿霉素‑多巴胺缀合物及其前药纳米粒子的合成方法，即先由3,4‑二羟基苯基丙酸合成叔丁基‑2‑(3‑(3,4‑二羟基苯基)丙酰基)联胺羧酸酯，经叔丁基‑2‑(3‑(3,4‑二羟基苯基)丙酰基)联胺羧酸酯脱去叔丁氧羰基合成3‑(3,4‑二羟基苯基)丙酰肼，再以3‑(3,4‑二羟基苯基)丙酰肼与阿霉素盐酸盐反应合成阿霉素‑多巴胺缀合物分子，并以阿霉素‑多巴胺缀合物分子与多巴胺盐酸盐合成阿霉素‑聚多巴胺前药纳米粒子。与现有技术相比，本发明为制备阿霉素‑多巴胺缀合物分子以及阿霉素‑聚多巴胺前药纳米粒子提供了一种简单而有效的途径，为获得具有pH响应性、光热治疗与化疗一体化的高分子药物载体提供了实验平台。

  公开号：

  CN106831905B

文献信息

• PENAM DERIVATIVES FOR TREATING BACTERIAL INFECTIONS
  申请人：TenNor Therapeutics Limited

  公开号：US20210070774A1

  公开（公告）日：2021-03-11

  Novel iron chelating group conjugated penam derivatives described herein show antibacterial activity, and could be used as antibacterial agents or beta-lactamase inhibitors (BLIs) which are of value for application in combination with other antibacterial agents.

  本文描述的新型铁螯合基团共轭的青霉素衍生物表现出抗菌活性，可用作抗菌剂或β-内酰胺酶抑制剂（BLIs），与其他抗菌剂联合应用具有价值。
• An integrated nanoplatform for theranostics via multifunctional core–shell ferrite nanocubes
  作者：Li Wang、Yuping Yan、Min Wang、Hong Yang、Zhiguo Zhou、Chen Peng、Shiping Yang

  DOI：10.1039/c5tb01910a

  日期：——

  A novel integrated nanoplatform facilitates excellent targeted MR imaging guided synergism of magnetothermal and chemotherapy based on magnetic core–shell ferrite nanocubes (MNCs).

  一种新型的纳米平台，基于磁芯-壳铁氧体纳米立方体（MNCs），实现了出色的靶向磁共振成像引导下的磁热和化疗协同作用。
• Penam derivatives for treating bacterial infections
  申请人：TenNor Therapeutics Limited

  公开号：US11040987B2

  公开（公告）日：2021-06-22

  Novel iron chelating group conjugated penam derivatives described herein show antibacterial activity, and could be used as antibacterial agents or beta-lactamase inhibitors (BLIs) which are of value for application in combination with other antibacterial agents.

  本文所述的新型铁螯合基团共轭五氯化萘衍生物具有抗菌活性，可用作抗菌剂或β-内酰胺酶抑制剂（BLIs），具有与其他抗菌剂联合应用的价值。
• 双药型顺铂/阿霉素－聚多巴胺前药纳米粒子的制备和抗肿瘤应用
  申请人：上海交通大学

  公开号：CN108853512A

  公开（公告）日：2018-11-23

  本发明涉及一种双药型顺铂/阿霉素－聚多巴胺前药纳米粒子及其制备与抗肿瘤应用。本发明的纳米粒子是由阿霉素‑聚多巴胺前药纳米粒子与顺铂配位而成的。本发明的纳米粒子可用于逆转肿瘤多药耐药性。与现有技术相比，本发明的纳米粒子，在近红外区有强吸收，可以有效的把波长在650nm至1000nm的近红外光(NIR)转换成热量杀死癌细胞，从而实现了在温和光照条件下的光热治疗作用。重要的是，其可在细胞内释放出阿霉素和顺铂两种活性药物，实现了协同逆转耐药肿瘤的鸡尾酒疗法，即两种化疗药物对耐药肿瘤的协同治疗。并且，进一步和温和的光热疗相结合，发展了用于耐药肿瘤无痕治疗和完全消融的光热疗‑鸡尾酒疗法一体化新技术。
• pH响应性阿霉素-多巴胺缀合物及其前药纳 米粒子的制备
  申请人：上海交通大学

  公开号：CN106831905B

  公开（公告）日：2019-09-27

  本发明公开了pH响应性阿霉素‑多巴胺缀合物及其前药纳米粒子的合成方法，即先由3,4‑二羟基苯基丙酸合成叔丁基‑2‑(3‑(3,4‑二羟基苯基)丙酰基)联胺羧酸酯，经叔丁基‑2‑(3‑(3,4‑二羟基苯基)丙酰基)联胺羧酸酯脱去叔丁氧羰基合成3‑(3,4‑二羟基苯基)丙酰肼，再以3‑(3,4‑二羟基苯基)丙酰肼与阿霉素盐酸盐反应合成阿霉素‑多巴胺缀合物分子，并以阿霉素‑多巴胺缀合物分子与多巴胺盐酸盐合成阿霉素‑聚多巴胺前药纳米粒子。与现有技术相比，本发明为制备阿霉素‑多巴胺缀合物分子以及阿霉素‑聚多巴胺前药纳米粒子提供了一种简单而有效的途径，为获得具有pH响应性、光热治疗与化疗一体化的高分子药物载体提供了实验平台。