N-(3-chloro-4-(3-fluorobenzyloxy)phenyl)-6-(5-((2-(methylsulfonyl)ethylimino)methyl)furan-2-yl)quinazolin-4-amine | 1227853-06-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: N-(3-chloro-4-(3-fluorobenzyloxy)phenyl)-6-(5-((2-(methylsulfonyl)ethylimino)methyl)furan-2-yl)quinazolin-4-amine
• 英文别名: N-{3-chioro-4-(fluorobenzyloxy) phenyl}-6-[5-({(2-methane-sulphonyl)ethyl imino}methyl)-2-furyl]-4-quinazolinamine；N-{3-chloro-4-(3-fluorobenzyloxy)phenyl}-6-[5-({(2-methane-sulphonyl)ethylimino}methyl)-2-furyl]-4-quinazolinamine；(E)-N-(3-chloro-4-((3-fluorobenzyl)oxy)phenyl)-6-(5-(((2-(methylsulfonyl)ethyl)imino)methyl)furan-2-yl)quinazolin-4-amine；N-[3-chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]-6-[5-(2-methylsulfonylethyliminomethyl)furan-2-yl]quinazolin-4-amine
• CAS: 1227853-06-6
• 化学式: C₂₉H₂₄ClFN₄O₄S
• 分子量: 579.051
• InChiKey: UMEGCMWTBSTJJZ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  765.9±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.38±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.6
• 重原子数：
  40
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  115
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(3-chloro-4-(3-fluorobenzyloxy)phenyl)-6-(5-((2-(methylsulfonyl)ethylimino)methyl)furan-2-yl)quinazolin-4-amine 在 甲醇 、 sodium tetrahydroborate 、 水 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 拉帕替尼
  参考文献：
  名称：

  [EN] A NOVEL PROCESS FOR THE PREPARATION OF LAPATINIB AND ITS PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS
  [FR] NOUVEAU PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE LAPATINIB ET DE SES SELS DE QUALITÉ PHARMACEUTIQUE

  摘要：

  本发明涉及一种改进的和新颖的制备高纯度拉帕替尼晶态碱的工艺，其化学名为N-{3-氯-4-[(3-氟苯甲基氧基]苯基}-6-[5-({[2-(甲磺酰基)乙基]氨基}甲基]-2-呋喃基]-4-喹唑啉胺，及其药用可接受的盐。本发明进一步涉及在此工艺中使用的根据公式(8)和公式(9)的中间体。

  公开号：

  WO2010061400A1
• 作为产物：
  描述：

  4-氯-6-碘喹唑啉 在 palladium 10% on activated carbon 、 sodium carbonate 、 三乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 18.5h， 生成 N-(3-chloro-4-(3-fluorobenzyloxy)phenyl)-6-(5-((2-(methylsulfonyl)ethylimino)methyl)furan-2-yl)quinazolin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] An environment friendly process for the preparation of Lapatinib Ditosylate of Formula 1(b)
  [FR] PROCÉDÉ RESPECTUEUX DE L'ENVIRONNEMENT POUR LA PRÉPARATION DE DITOSYLATE DE LAPATINIB DE FORMULE 1(B)

  摘要：

  本发明涉及一种制备式Lapatinib Ditosylate的方法，其化学式为1(b)。更具体地，本发明涉及一种环保过程，涉及在制备Lapatinib Ditosylate的过程中采用绿色化学。所述方法在经济上和商业上是可行的，因为在制备Lapatinib Ditosylate的过程中，初始的两个阶段使用水作为溶剂，避免使用有害试剂或溶剂。

  公开号：

  WO2022029795A1

文献信息

• [EN] A NEW PROCESS FOR THE PREPARATION OF LAPATINIB AND ITS PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS<br/>[FR] NOUVEAU PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE LAPATINIB ET DE SES SELS PHARMACEUTIQUEMENT ACCEPTABLES
  申请人：NATCO PHARMA LTD

  公开号：WO2011039759A1

  公开（公告）日：2011-04-07

  The present invention relates to an improved and new process for the preparation of high purity crystalline base of Lapatinib of formula (1) having chemical name N-3-chloro-4-[(3-fluorobenzyloxy]phenyl}-6-[5-([2-(methanesulfonyl) ethyl]amino}methyl]-2-furyl]-4-quin -azolinamine and its pharmaceutically acceptable salts.

  本发明涉及一种改进的和新方法，用于制备高纯度结晶的拉帕替尼碱基，其化学式为(1)，化学名称为N-3-氯-4-[(3-氟苯甲基氧基]苯基}-6-[5-([2-(甲磺酰基)乙基]氨基}甲基]-2-呋喃基]-4-喹唑啉胺及其药用可接受的盐。
• NOVEL PROCESS FOR THE PREPARATION OF LAPATINIB AND ITS PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS
  申请人：Jyothi Prasad Ramanadham

  公开号：US20110263852A1

  公开（公告）日：2011-10-27

  The present invention relates to an improved and novel process for the preparation of high purity crystalline base of Lapatinib of formula-(1) having chemical name N-3-chloro-4-[(3-fluorobenzyloxy]phenyl}-6-[5-([2-(methanesulfonyl)ethyl]amino}methyl]-2-furyl]-4-quin-azolinamine and its pharmaceutically acceptable salts. The present invention further relates to intermediates according to formula (8) and formula (9) used in this process

  本发明涉及一种改进和新颖的制备化学名称为N-3-氯-4-[(3-氟苯氧基]苯基}-6-[5-([2-(甲磺酰基)乙基]氨基}甲基]-2-呋喃]-4-喹唑啉胺的高纯度结晶拉帕替尼的方法，以及其药用可接受的盐。本发明还涉及用于该过程的按照式(8)和式(9)的中间体
• [EN] NOVEL INTERMEDIATES AND PROCESS FOR THE PREPARATION OF LAPATINIB AND ITS PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS<br/>[FR] NOUVEAUX INTERMÉDIAIRES ET PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE LAPATINIB ET DE SES SELS PHARMACEUTIQUEMENT ACCEPTABLES
  申请人：FRESENIUS KABI ONCOLOGY LTD

  公开号：WO2013080218A1

  公开（公告）日：2013-06-06

  The present invention discloses novel intermediates and processes for the synthesis of Lapatinib and its pharmaceutically acceptable salts thereof.

  本发明揭示了合成拉帕替尼及其药用可接受盐的新型中间体和过程。