rotigotine butyrate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 四氢化萘
• 英文名称: rotigotine butyrate
• 英文别名: [(6S)-6-[propyl(2-thiophen-2-ylethyl)amino]-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-1-yl] butanoate
• 化学式: C₂₃H₃₁NO₂S
• 分子量: 385.571
• InChiKey: ZLMAONSUXLHAKD-IBGZPJMESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.8
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.52
• 拓扑面积：
  57.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  罗替戈汀 、 丁酸 在 4-二甲氨基吡啶 、 氯化亚砜 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 26.0h， 以81.8%的产率得到rotigotine butyrate
  参考文献：
  名称：

  罗替戈汀衍生物及其制备和应用

  摘要：

  本发明涉及罗替戈汀衍生物的制备及应用，具体涉及一系列罗替戈汀衍生物的合成，并将其用于制备微米或纳米级药物混悬液，其中衍生物是由罗替戈汀直接或间接的与不同链长的烷烃或其脂肪酸、烯烃或其脂肪酸、维生素、聚乙二醇、聚乳酸、氨基酸及其它含有羟基、氨基或羧基的基团酰化得到。采用高压匀质机或球磨机等工业上常见的降低药物粒径的设备制备罗替戈汀衍生物微米或纳米药物混悬液，所制得的罗替戈汀衍生物药物混悬液体内给药大大提高了罗替戈汀的生物半衰期，延长了药物作用时间，临床用药可有效降低给药次数，提高患者顺应性。

  公开号：

  CN108341798B

文献信息

• SUBCUTANEOUS DELIVERY OF POLYMER CONJUGATES OF THERAPEUTIC AGENTS
  申请人：Serina Therapeutics, Inc.

  公开号：EP2773379B1

  公开（公告）日：2019-10-09
• 罗替戈汀衍生物及其制备和应用
  申请人：沈阳药科大学

  公开号：CN108341798B

  公开（公告）日：2021-05-25

  本发明涉及罗替戈汀衍生物的制备及应用，具体涉及一系列罗替戈汀衍生物的合成，并将其用于制备微米或纳米级药物混悬液，其中衍生物是由罗替戈汀直接或间接的与不同链长的烷烃或其脂肪酸、烯烃或其脂肪酸、维生素、聚乙二醇、聚乳酸、氨基酸及其它含有羟基、氨基或羧基的基团酰化得到。采用高压匀质机或球磨机等工业上常见的降低药物粒径的设备制备罗替戈汀衍生物微米或纳米药物混悬液，所制得的罗替戈汀衍生物药物混悬液体内给药大大提高了罗替戈汀的生物半衰期，延长了药物作用时间，临床用药可有效降低给药次数，提高患者顺应性。