2-<2-(methylsulfonyl)ethyl>-1H-isoindole-1,3(2H)dione

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 英文名称: 2-<2-(methylsulfonyl)ethyl>-1H-isoindole-1,3(2H)dione
• 英文别名: 2-(2-methanesulfonylethyl)isoindole-1,3-dione；2-(2-methylsulfonylethyl)isoindole-1,3-dione；methyl 2-phthalimidoethyl sulphone；2-(2-Methanesulfonyl-ethyl)-isoindole-1,3-dione；2-[2-(methylsulfonyl)ethyl]-1H-isoindole-1,3(2H)dione；2-(2-(Methylsulfonyl)ethyl)isoindoline-1,3-dione
• 化学式: C₁₁H₁₁NO₄S
• 分子量: 253.279
• InChiKey: GKIVYPUVRHBWOX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  79.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-<2-(methylsulfonyl)ethyl>-1H-isoindole-1,3(2H)dione 在 肼 作用下， 以 乙醇 、 氯仿 为溶剂， 以80%的产率得到2-(甲磺酰基)乙胺
  参考文献：
  名称：

  PHARMACEUTICAL USE OF SUBSTITUTED AMIDES

  摘要：

  使用替代酰胺来调节11-羟基类固醇脱氢酶1（11HSD1）的活性以及将这些化合物用作药物组合物的用途被描述。还描述了一类新型的替代酰胺，它们在治疗中的应用，包含这些化合物的药物组合物，以及它们在制造药物中的应用。这些化合物是11HSD1活性的调节剂，更具体地是抑制剂，可能在治疗、预防和/或预防一系列需要降低细胞内活性糖皮质激素浓度的医学疾病中有用。

  公开号：

  US20090118259A1
• 作为产物：
  描述：

  2-<2-(Methylthio)ethyl>-1H-isoindole-1,3(2H)-dione 在 硫酸 、 双氧水 作用下， 以 溶剂黄146 为溶剂， 生成 2-<2-(methylsulfonyl)ethyl>-1H-isoindole-1,3(2H)dione
  参考文献：
  名称：

  环状lmido烷基醚，硫醚，亚砜和砜的低脂活性

  摘要：

  N-取代的烷基酰亚胺的烷基醚，硫醚，亚砜和砜（例如邻苯二甲酰亚胺，糖精，1,8-萘二甲酰亚胺，琥珀酰亚胺和2,3-二氢邻苯二甲酰-1,4-二酮）具有有效的降血脂活性在啮齿动物中的剂量为10和20 mg / kg / d。与各自的母体相比，这些N-取代与其他已知的N-取代（例如，丁基，3-丁酮或邻苯二甲酰亚胺，糖精和2,3-二氢邻苯二甲酸-1,4-二酮的丙酸衍生物）没有任何改善。化合物。然而，2-（甲氧基乙基）-1H-苯并[de]异喹啉-1,3-（2H）二酮（3a），2- [2-甲基亚磺酰基]乙基-1H-苯并[de]异喹啉-1,3-（与母体化合物相比，2H）二酮（3c），1-（2-甲基亚磺酰基）-2,5-吡咯烷基二酮（4c）和1-（2-甲氧基乙基-2,5-吡咯烷基二酮（4a）显着提高了活性，以及以前报道的N-取代的类似物，可将血清胆固醇水平和甘油三酸酯水平降低40％。16天后，琥珀酰亚胺的硫

  DOI：

  10.1002/jps.2600781105

文献信息

• 2-(氨基)乙基甲基砜盐及其中间体的制备方法
  申请人：上海医药工业研究院

  公开号：CN103319382B

  公开（公告）日：2016-03-16

  本发明公开了一种如式1所示的2-(氨基)乙基甲基砜盐的制备方法：(1)有机溶剂中，取代反应催化剂的作用下，将化合物3和化合物4进行反应；X为卤素，M为碱金属或碱土金属；(2)将按步骤(1)制得的化合物2与酸性水溶液进行反应，得到化合物1；n＝1或2；m＝1或2；HmA为有机酸或无机酸。本发明还公开了一种化合物2的制备方法：1)有机溶剂中，碱的作用下，将化合物5与卤化试剂进行反应；2)有机溶剂中，取代反应催化剂的作用下，将化合物4和按步骤1)方法制得的化合物3进行反应X为卤素，M为碱金属或碱土金属。本发明的制备方法原料价廉易得、无环境污染因素，适合于工业上大规模生产。
• 一种拉帕替尼中间体的制备方法
  申请人：上海医药工业研究院

  公开号：CN103373951B

  公开（公告）日：2016-03-09

  本发明公开了拉帕替尼中间体的制备方法。一种拉帕替尼中间体1的制备方法，其包括：(1)有机溶剂中，在催化剂的作用下，将如式3所示的化合物和如式4所示的化合物进行亲核取代反应；其中，X为氯或溴；M为钠、钾或锌；n＝1或2；(2)在氯化氢溶液中，将步骤(1)得到的化合物2进行反应。一种拉帕替尼中间体2的制备方法，其包括：有机溶剂中，在催化剂的作用下，将如式3所示的化合物和如式4所示的化合物进行亲核取代反应。本发明的制备方法操作简便，原料价廉易得，无环境污染因素，适合于工业上大规模生产。
• Phosphoinositide 3-kinase inhibitor compounds and methods of use
  申请人：Folkes Adrian

  公开号：US20080039459A1

  公开（公告）日：2008-02-14

  Compounds of Formulas Ia and Ib, and including stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for inhibiting lipid kinases including PI3K, and for treating disorders such as cancer mediated by lipid kinases. Methods of using compounds of Formula Ia and Ib for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed.

  公式Ia和Ib的化合物，包括立体异构体，几何异构体，互变异构体，溶剂化物，代谢物和其药学上可接受的盐，可用于抑制脂质激酶包括PI3K，并用于治疗由脂质激酶介导的癌症等疾病。公开了使用公式Ia和Ib的化合物用于哺乳动物细胞中的体外，体内和原位诊断，预防或治疗此类疾病或相关病理条件的方法。
• ANTIBACTERIAL AMINOGLYCOSIDE ANALOGS
  申请人：Aggen James Bradley

  公开号：US20110275586A1

  公开（公告）日：2011-11-10

  Compounds having antibacterial activity are disclosed. The compounds have the following structure (I): including stereoisomers, pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein Q 1 , Q 2 , Z 1 , Z 2 , Z 3 , Z 4 , R 1 , R 2 and R 3 are as defined herein. Methods associated with preparation and use of such compounds, as well as pharmaceutical compositions comprising such compounds, are also disclosed.

  本文披露了具有抗菌活性的化合物。该化合物具有以下结构（I）：包括立体异构体、药学上可接受的盐和前药，其中Q1、Q2、Z1、Z2、Z3、Z4、R1、R2和R3的定义如本文所述。本文还披露了与制备和使用此类化合物相关的方法，以及包含此类化合物的制药组合物。
• PHOSPHOINOSITIDE 3-KINASE INHIBITOR COMPOUNDS AND METHODS OF USE
  申请人：Castanedo Georgette

  公开号：US20110105464A1

  公开（公告）日：2011-05-05

  Methods of using compounds of Formula Ia and Ib for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed.

  本文披露了使用Ia和Ib化合物的方法，用于哺乳动物细胞中的体外、体内和原位诊断、预防或治疗相关病理状况。