芬罗贝特 | 54419-31-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 芬罗贝特
• 中文别名: 非尼贝特
• 英文名称: Fenirofibrate
• 英文别名: 2-[4-[(4-chlorophenyl)-hydroxymethyl]phenoxy]-2-methylpropanoic acid
• CAS: 54419-31-7；123612-42-0；123612-43-1
• 化学式: C₁₇H₁₇ClO₄
• mdl: MFCD00865741
• 分子量: 320.773
• InChiKey: ASDCLYXOQCGHNT-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  130-132°C
• 溶解度：
  可溶于乙酸乙酯、DMSO、甲醇

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.235
• 拓扑面积：
  66.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  非诺贝特酸 在 CYP₃A₄ 作用下， 生成 芬罗贝特
  参考文献：
  名称：

  New Photosafety Assessment Strategy Based on the Photochemical and Pharmacokinetic Properties of Both Parent Chemicals and Metabolites

  摘要：

  在评估化合物的光毒性风险时，化合物的光活性和皮肤/眼沉积已被认为是关键的考虑因素。由于已知某些药物会通过生成强效光毒性代谢物引起光毒性反应，因此仅对母体药物进行光安全性评估可能会导致对其光安全性的错误预测。本研究旨在建立一种新的光安全性评估策略，用于评估母体物质及其代谢物的体内光毒性潜力。根据光化学和药代动力学分析，评估了非诺贝特（FF）及其代谢物非诺贝特酸（FA）和还原型非诺贝特酸的体内光毒性风险。非诺贝特酸和非诺贝特酸具有强烈的紫外线吸收，摩尔消光系数值分别为 17,000 （290 纳米）和 14,000 M-1cm-1 （295 纳米）。FA产生的超氧化物明显高于FF，与大鼠肝脏S9馏分培养后，FF产生的超氧化物明显增加，这表明FF代谢后的光活性增强。口服（5 毫克/千克，p.o.）FA 后，虽然 FF 的浓度可忽略不计，但其在皮肤/眼部的沉积率很高，这表明接触 FA 的风险很高。根据这些发现，推断 FA 是口服 FF 引起光毒性的主要因素，这一预测与体外/体内光毒性试验的结果一致。这项研究的结果表明，这种针对母体物质及其代谢物的新筛选策略可为候选药物提供可靠的光安全性信息，有助于开发具有较大安全裕度的药物。

  DOI：

  10.1124/dmd.115.065060

文献信息

• Diagnostic/therapeutic agents
  申请人：Klaveness Jo

  公开号：US20050002865A1

  公开（公告）日：2005-01-06

  Targetable diagnostic and/or therapeutically active agents, e.g. ultrasound contrast agents, comprising a suspension in an aqueous carrier liquid of a reporter comprising gas-containing or gas-generating material, said agent being capable of forming at least two types of binding pairs with a target.

  可定位的诊断和/或治疗活性剂，例如超声对比剂，包括悬浮在水载体液中的报告物，该报告物包含含气体或生成气体的材料，该剂能够与目标形成至少两种结合对。
• FR2300552
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• Methods and devices for the treatment of ocular conditions
  申请人：deJuan Eugene

  公开号：US20060110428A1

  公开（公告）日：2006-05-25

  Featured is a method for instilling one or more bioactive agents into ocular tissue within an eye of a patient for the treatment of an ocular condition, the method comprising concurrently using at least two of the following bioactive agent delivery methods (A)-(C): (A) implanting a sustained release delivery device comprising one or more bioactive agents in a posterior region of the eye so that it delivers the one or more bioactive agents into the vitreous humor of the eye; (B) instilling (e.g., injecting or implanting) one or more bioactive agents subretinally; and (C) instilling (e.g., injecting or delivering by ocular iontophoresis) one or more bioactive agents into the vitreous humor of the eye.
• METHODS AND DEVICES FOR THE TREATMENT OF OCULAR CONDITIONS
  申请人：deJuan Eugene

  公开号：US20110159073A1

  公开（公告）日：2011-06-30

  Featured is a method for instilling one or more bioactive agents into ocular tissue within an eye of a patient for the treatment of an ocular condition, the method comprising concurrently using at least two of the following bioactive agent delivery methods (A)-(C): (A) implanting a sustained release delivery device comprising one or more bioactive agents in a posterior region of the eye so that it delivers the one or more bioactive agents into the vitreous humor of the eye; (B) instilling (e.g., injecting or implanting) one or more bioactive agents subretinally; and (C) instilling (e.g., injecting or delivering by ocular iontophoresis) one or more bioactive agents into the vitreous humor of the eye.
• US4629624A
  申请人：——

  公开号：US4629624A

  公开（公告）日：1986-12-16