N-(5-methoxy-2-pyridyl)acetamide | 76066-09-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: N-(5-methoxy-2-pyridyl)acetamide
• 英文别名: 2-Acetamino-5-methoxypyridin；N-(5-methoxy-pyridin-2-yl)-acetamide；2-acetamido-5-methoxypyridine；N-(5-methoxypyridin-2-yl)acetamide
• CAS: 76066-09-6
• 化学式: C₈H₁₀N₂O₂
• mdl: MFCD18803378
• 分子量: 166.18
• InChiKey: CRCKYIZFKCAJPU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  51.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(5-methoxy-2-pyridyl)acetamide 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 二甲基亚砜 为溶剂， 以0.881 g (56%)的产率得到2-乙酰氨基-5-羟基吡啶
  参考文献：
  名称：

  Substituted phenyl sulfonamides as selective .beta. 3 agonists for the

  摘要：

  取代苯磺酰胺是选择性的β3肾上腺素受体激动剂，几乎没有β1和β2肾上腺素受体活性，因此这些化合物能够增加细胞内脂解和能量消耗。因此，这些化合物在治疗2型糖尿病和肥胖症方面具有强大的活性。这些化合物还可以用于降低甘油三酯水平和胆固醇水平，或提高高密度脂蛋白水平，或减少肠道蠕动。此外，这些化合物可以用于减少神经源性炎症或作为抗抑郁剂。这些化合物是通过将氨基烷基苯磺酰胺与适当取代的烷基环氧化合物偶联而制备的。还公开了这些化合物在治疗糖尿病和肥胖症以及降低甘油三酯水平和胆固醇水平或提高高密度脂蛋白水平或增加肠道蠕动方面的用途的组合物和方法。

  公开号：

  US05451677A1
• 作为产物：
  描述：

  N,N-二甲基乙酰胺 、 2-氨基-5-甲氧基吡啶 在 N,N'-羰基二咪唑 作用下， 反应 2.0h， 以84%的产率得到N-(5-methoxy-2-pyridyl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  用N，N-羰基二咪唑方便地将N ，N-二甲基乙酰胺中的胺进行N-乙酰化

  摘要：

  在存在N，N-羰基二咪唑（CDI）的情况下，二甲基乙酰胺（DMAc）可作为乙酰基和二甲基胺气体的有效来源。将胺添加到反应混合物中以良好至优异的产率递送相应的酰胺。本文报道的胺的乙酰化依赖于在120–125°C下用CDI加热DMAc时原位生成N-乙酰基咪唑，它是其他乙酰化方法的便捷替代方法。

  DOI：

  10.1016/j.tetlet.2015.04.077

文献信息

• BETA-AMYLOID PET IMAGING AGENTS
  申请人：Cai Lisheng

  公开号：US20110008255A1

  公开（公告）日：2011-01-13

  Novel derivatives of imidazopyridinylbenzeneamines and novel derivatives of benzothiazolylbenzeneamines are disclosed that offer improved behavior when used as imaging agents for positron emission tomography of beta-amyloids. Also disclosed is a palladium-catalyzed reaction scheme under microwave conditions for aryl thioethers in general that provides a high ratio of substitution relative to reduction and can be used for the imidazopyridinylbenzeneamine derivatives as well as other compounds of related structure.

  本发明揭示了新型咪唑吡啶基苯胺衍生物和新型苯并噻唑基苯胺衍生物，用作正电子发射断层扫描成像剂时表现出改进的行为。还揭示了一种钯催化反应方案，在微波条件下对芳基硫醚进行反应，相对于还原提供更高的取代比，并可用于咪唑吡啶基苯胺衍生物以及其他相关结构的化合物。
• ISOXAZOLINES AS INHIBITORS OF FATTY ACID AMIDE HYDROLASE
  申请人：Behnke Mark L.

  公开号：US20110028482A1

  公开（公告）日：2011-02-03

  The present invention provides isoxazoline FAAH inhibitors of the formula (I): or pharmaceutically acceptable forms thereof, wherein each of G, R a , R b , R c , and R d are as defined herein. The present invention also provides pharmaceutical compositions comprising a compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable form thereof, and a pharmaceutically acceptable excipient. The present invention also provides methods for treating an FAAH-mediated condition comprising administering a therapeutically effective amount of a compound of formula (I), or pharmaceutically acceptable form thereof, to a subject in need thereof.

  本发明提供了式(I)的异恶唑FAAH抑制剂或其药学上可接受的形式，其中G、Ra、Rb、Rc和Rd的定义如本文所述。本发明还提供了包括式(I)化合物或其药学上可接受的形式和药学上可接受的载体的制药组合物。本发明还提供了治疗FAAH介导的疾病的方法，包括向需要治疗的受体施用式(I)化合物或其药学上可接受的形式的治疗有效量。
• Beta-Amyloid Pet Imaging Agents
  申请人：The Government Of The United States, As Represented by The Secretary Of Health And Human Services

  公开号：EP2808020A1

  公开（公告）日：2014-12-03

  A compound having the formula wherein: R11 is a member selected from the group consisting of C1-C6 alkyl, aryl- or halo- substituted C1-C6 alkyl, hydroxyl-substituted C1-C6 alkyl, and carbamoyl C1-C6 alkyl; R12 is a member selected from the group consisting of H, C1-C6 alkyl, halo-substituted C1-C6 alkyl, halo, and C1-C6 alkylthio, and R13 is a member selected from the group consisting of H and C1-C3 alkyl, or R12 and R13 are joined to form a thio-C1-C3 alkylene or alkylene linkage, and R14 is a member selected from the group consisting of H and C1-C6 alkyl, and X is CH or N.

  一种化合物，其化学式为 其中 R11 是选自由 C1-C6 烷基、芳基或卤代 C1-C6 烷基、羟基取代的 C1-C6 烷基和卤代 C1-C6 烷基组成的组。 取代的 C1-C6 烷基、羟基取代的 C1-C6 烷基和 氨基甲酰基 C1-C6 烷基； R12 是选自 H、C1-C6 烷基、卤代 C1-C6 烷基、卤代 C1-C6 烷基、卤代 C1-C6 烷基和氨基甲酰基 C1-C6 烷基的成员 C1-C6烷基、卤代和 C1-C6 烷硫基，R13 是选自 H 和 C1-C3 烷基组成的组的成员，或 R12 和 R13 连接形成硫代-C1-C3 亚烷基或亚烷基连接，R14 是选自 H 和 C1-C6 烷基组成的组的成员，X 是 CH 或 N。
• LOMBARDINO J. G., J. MED. CHEM., 1981, 24, NO 1, 39-42
  作者：LOMBARDINO J. G.

  DOI：——

  日期：——
• Substituted phenyl sulfonamides as selective B3 agonists for the treatment of diabetes and obesity
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：EP0611003B1

  公开（公告）日：1997-06-18