非选择性和耐药性是癌症治疗的两个主要障碍。尽管在细胞靶向或发现新的递送途径方面已经取得了很大的进步,但是仍然希望同时克服成功进行癌症治疗的两个障碍。在此,通过癌症
生物标志物特异性肽,线粒体靶向基序和细胞毒素的模块整合来定制肽引导的系统。细胞成像分析表明,双重靶向肽-药物偶联物(
PDC)具有癌细胞特异性摄取,强大的药物保留能力和可编程的细胞内易位的特征。通过原位键裂解,
PDC成功地将细胞核定位药物的毒性作用转移到了线粒体上。机制研究表明,该药物的细胞损伤途径也得到了转化,这有利于逆转癌细胞的耐药性。通过体内成像和肿瘤抑制分析进一步证明了
PDC在癌症治疗中的有效性。通过静脉内注射,在肿瘤部位的靶向蓄积和无副作用的肿瘤抑制功效显示出其对癌症治疗的前景。具有定制运输路线的双靶肽-药物缀合物突出了一种有希望且普遍适用的增强常规抗癌药物总体治疗指数的方法。无副作用的抑癌功效展现了其在癌症治疗中的前景。