3-methyl-2-(1-pyrrolidinyl)pyridine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 3-methyl-2-(1-pyrrolidinyl)pyridine
• 英文别名: 3-methyl-2-(pyrrolidin-1-yl)pyridine；3-methyl-2-pyrrolidin-1-ylpyridine
• 化学式: C₁₀H₁₄N₂
• 分子量: 162.235
• InChiKey: DTNMSQWPKAEWFC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  16.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  乙烯 、 3-methyl-2-(1-pyrrolidinyl)pyridine 在 十二羰基三钌 一氧化碳 作用下， 以 异丙醇 为溶剂， 140.0 ℃ 、1.01 MPa 条件下， 反应 20.0h， 以76%的产率得到2,5-diethyl-1-(3-methyl-2-pyridinyl)pyrrolidine
  参考文献：
  名称：

  Ru3(CO)12-催化的烷基胺与烯烃中氮原子附近的sp3C-H键的偶联反应

  摘要：

  描述了涉及裂解与 N-2-吡啶基烷基胺中的氮原子相邻的 sp(3) CH 键的催化反应。使用 Ru(3)(CO)(12) 作为催化剂导致在烯烃键上添加 sp(3) CH 键以产生偶联产物。多种烯烃，包括末端、内部和环状烯烃，可用于偶联反应。胺的氮上是否存在导向基团，例如吡啶、嘧啶和恶唑啉环，对于成功的反应至关重要。该结果表明氮原子与钌催化剂配位的重要性。此外，吡啶环上取代基的性质对反应效率有显着影响。因此，吡啶环上吸电子基团的取代以及吡啶环中与 sp(2) 氮相邻的取代显着延迟了反应。环状胺比无环胺更具反应性。溶剂的选择也很重要。在检查的溶剂中，2-丙醇是首选溶剂。

  DOI：

  10.1021/ja011540e
• 作为产物：
  描述：

  四氢吡咯 、 2-溴-3-甲基吡啶 以 neat (no solvent) 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 3-methyl-2-(1-pyrrolidinyl)pyridine
  参考文献：
  名称：

  Co（II）催化的区域选择性吡啶C–H与重氮乙酸酯的偶联

  摘要：

  已经实现了由Co（II）催化的带有α-重氮乙酸盐的吡啶基C–H键类胡萝卜素插入。这种转变的特征是在吡啶的C3位上具有高度区域选择性的C–C键形成，从而可以有效地获得各种α-芳基-α-吡啶基乙酸酯。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.9b01196

文献信息

• PYRROLOPYRAZINE-SPIROCYCLIC PIPERIDINE AMIDES AS MODULATORS OF ION CHANNELS
  申请人：Hadida Ruah Sara Sabina

  公开号：US20120196869A1

  公开（公告）日：2012-08-02

  The invention relates to pyrrolopyrazine-spirocyclic piperidine amide compounds useful as inhibitors of ion channels. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various disorders.

  这项发明涉及对离子通道具有抑制作用的吡咯吡嘧啶-螺环哌啶酰胺化合物。该发明还提供了包括该发明化合物的药学上可接受的组合物，以及使用这些组合物治疗各种疾病的方法。
• [EN] PYRAN-SPIROCYCLIC PIPERIDINE AMIDES AS MODULATORS OF ION CHANNELS<br/>[FR] AMIDES DE PIPÉRIDINE SPIROCYCLIQUES PYRANES UTILISÉS EN TANT QUE MODULATEURS DE CANAUX IONIQUES
  申请人：VERTEX PHARMA

  公开号：WO2013109521A1

  公开（公告）日：2013-07-25

  The invention relates to pyran spirocyclic piperidine amide compounds useful as inhibitors of ion channels. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various disorders.

  本发明涉及用作离子通道抑制剂的吡喃螺环哌啶酰胺化合物。本发明还提供了包含本发明化合物的药用可接受组合物，以及使用这些组合物治疗各种疾病的方法。
• PYRAZOLOQUINOLINONE DERIVATIVES, PREPARATION THEREOF AND THERAPEUTIC USE THEREOF
  申请人：SANOFI

  公开号：US20140235616A1

  公开（公告）日：2014-08-21

  The invention relates to compounds corresponding to formula (I), in which R1, R2 and R3 are as defined in Claim 1 , and also to the process for preparing them and to their therapeutic use.

  这项发明涉及与式（I）相对应的化合物，其中R1、R2和R3如权利要求1中所定义，并且还涉及它们的制备方法及其治疗用途。
• KRAS G12C INHIBITORS AND METHODS OF USING THE SAME
  申请人：AMGEN INC.

  公开号：US20180177767A1

  公开（公告）日：2018-06-28

  Provided herein are KRAS G12C inhibitors, composition of the same, and methods of using the same. These inhibitors are useful for treating a number of disorders, including pancreatic, colorectal, and lung cancers.

  本文提供了KRAS G12C抑制剂，其组成，以及使用方法。这些抑制剂对治疗多种疾病有用，包括胰腺癌、结直肠癌和肺癌。
• [EN] HETEROARYL AND PHENYL SUBSTITUTED THIENO [2,3-D] PYRIMIDINES AND THEIR USE AS ADENOSINE A2A RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] THIÉNO[2,3-D]PYRIMIDINES À SUBSTITUTION HÉTÉROARYLE ET PHÉNYLE ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR A2A DE L'ADÉNOSINE
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2010045012A1

  公开（公告）日：2010-04-22

  This invention relates to a novel thieno[2,3-d]pyrimidine, Z, and its therapeutic and prophylactic uses, wherein R1 and R2 are definedin the specification. Disorders treated and/or prevented include Parkinson's Disease.

  这项发明涉及一种新型噻吩[2,3-d]嘧啶化合物Z及其治疗和预防用途，其中R1和R2在规范中有定义。治疗和/或预防的疾病包括帕金森病。