环戊丙酸氢化可的松 | 508-99-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 类固醇和类固醇衍生物
• 中文名称: 环戊丙酸氢化可的松
• 英文名称: hydrocortisone cypionate
• 英文别名: hydrocortisone；21-(3-cyclopentyl-propionyloxy)-11β,17-dihydroxy-pregn-4-ene-3,20-dione；21-(3-Cyclopentyl-propionyloxy)-11β,17-dihydroxy-pregn-4-en-3,20-dion；hydrocortisone 21-cypionate；[2-[(8S,9S,10R,11S,13S,14S,17R)-11,17-dihydroxy-10,13-dimethyl-3-oxo-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-2-oxoethyl] 3-cyclopentylpropanoate
• CAS: 508-99-6
• 化学式: C₂₉H₄₂O₆
• 分子量: 486.649
• InChiKey: DLVOSEUFIRPIRM-KAQKJVHQSA-N

物化性质

• 沸点：
  645.0±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.22±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  二甲基亚砜：125 mg/mL（256.86 mM）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.7
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.83
• 拓扑面积：
  101
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

ADMET

代谢

主要通过肝脏CYP3A4酶代谢

Primarily hepatic via CYP3A4

来源:DrugBank

毒理性

• 蛋白质结合

百分之九十五

95%

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 吸收

皮质类固醇可以通过正常的完好皮肤被吸收。皮肤中的炎症和/或其他疾病过程会增加经皮吸收。

Topical corticosteroids can be absorbed from normal intact skin. Inflammation and/or other disease processes in the skin increase percutaneous absorption.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 消除途径

皮质类固醇主要在肝脏代谢，然后由肾脏排出。一些局部使用的皮质类固醇及其代谢物也会排入胆汁中。

Corticosteroids are metabolized primarily in the liver and are then excreted by the kidneys. Some of the topical corticosteroids and their metabolites are also excreted into the bile.

来源:DrugBank

制备方法与用途

生物活性

Hydrocortisone cypionate是一种合成的糖皮质激素和皮质类固醇酯。

体外研究

在hCMEC/D3细胞中，50 nM浓度的氢化可的松表现出剂量依赖性的GR转录下调。通过补充低血清分化培养基中的氢化可的松，显著提高了hCMEC/D3单层的通透性电阻（TER）。氢化可的松处理的树突状细胞（DCs）显示出MHC II分子、共刺激分子CD86以及DC特异性标记物CD83的表达减少，并且IL-12分泌显著降低。此外，氢化可的松处理的DCs抑制IFN-γ的产生，但诱导IL-4的释放并保持IL-5水平不变。

氢化可的松还能减轻再灌注损伤后的氧化应激、血压以及渗出液形成。它还抑制了再灌注后syndecan-1、肝素硫酸盐和透明质酸的脱落，并减少了来自驻留肥大细胞的组胺释放。

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  氢化可的松 、 3-环戊基丙酰氯 在 吡啶 作用下， 生成 环戊丙酸氢化可的松
  参考文献：
  名称：

  17-hydroxycorticosterone, 21-beta-cyclopentyl propionate and compositions thereof

  摘要：

  公开号：

  US02746904A1

文献信息

• CYCLODEXTRIN-BASED POLYMERS FOR THERAPEUTIC DELIVERY
  申请人：Cerulean Pharma Inc.

  公开号：US20130196906A1

  公开（公告）日：2013-08-01

  Provided are methods relating to the use of CDP-therapeutic agent conjugates for the treatment of a disease or disorder, e.g., autoimmune disease, inflammatory disease, central nervous system disorder, cardiovascular disease, or metabolic disorder. Also provided are CDP-therapeutic agent conjugates, particles comprising CDP-therapeutic agent conjugates, and compositions comprising CDP-therapeutic agent conjugates.

  提供了关于使用CDP-治疗剂偶联物治疗疾病或紊乱的方法，例如自身免疫疾病、炎症性疾病、中枢神经系统紊乱、心血管疾病或代谢紊乱。还提供了CDP-治疗剂偶联物、包含CDP-治疗剂偶联物的颗粒以及包含CDP-治疗剂偶联物的组合物。
• Compositions and Methods for Preventing or Treating Diseases, Conditions, or Processes Characterized by Aberrant Fibroblast Proliferation and Extracellular Matrix Deposition
  申请人：MOERAE MATRIX, INC.

  公开号：US20160136234A1

  公开（公告）日：2016-05-19

  The described invention provides compositions and methods for reducing progression of a fibrosis in a tissue of a subject selected from liver, kidney or vascular fibrosis, the progression of the fibrosis being characterized by aberrant fibroblast proliferation and extracellular matrix deposition in the tissue. The method includes administering a therapeutic amount of a pharmaceutical composition containing a polypeptide having the amino acid sequence YARAAARQARAKALARQLGVAA (SEQ ID NO: 1) or functional equivalent thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier, wherein the therapeutic amount of the polypeptide is effective to reduce progression of the fibrosis, to treat remodeling of the tissue, or a combination thereof.

  描述的发明提供了一种用于减少主体选定组织中的纤维化进展的组成和方法，该选定组织来自肝纤维化、肾纤维化或血管纤维化，纤维化的进展在组织中以异常成纤维细胞增殖和细胞外基质沉积为特征。该方法包括施用含有具有氨基酸序列YARAAARQARAKALARQLGVAA（SEQ ID NO: 1）或其功能等效物的多肽的药物治疗量，以及药学上可接受的载体，其中多肽的治疗量有效于减少纤维化的进展，治疗组织的重塑，或其组合。
• [EN] COMPOSITIONS AND METHODS OF MODULATING SHORT-CHAIN DEHYDROGENASE ACTIVITY<br/>[FR] COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS DE MODULATION DE L'ACTIVITÉ DE LA DÉSHYDROGÉNASE À CHAÎNE COURTE
  申请人：UNIV CASE WESTERN RESERVE

  公开号：WO2018218251A1

  公开（公告）日：2018-11-29

  Compounds and methods of modulating 15-PGDH activity, modulating tissue prostaglandin levels, treating disease, diseases disorders, or conditions in which it is desired to modulate 15-PGDH activity and/or prostaglandin levels include 15-PGDH inhibitors described herein.

  化合物的15-PGDH活性调节方法、组织前列腺素水平调节、疾病治疗、疾病紊乱或希望调节15-PGDH活性和/或前列腺素水平的状况包括本文描述的15-PGDH抑制剂。
• 2,5-DIALKYL-4-H/HALO/ETHER-PHENOL COMPOUNDS
  申请人：Tansna Therapeutics Inc.

  公开号：US20150148430A1

  公开（公告）日：2015-05-28

  The present disclosure provides phenolic compounds useful in the treatment of neurological conditions such as convulsions and tremors, having the structure of Formula (I): wherein R 2 , R 4 , & R 5 , are as defined in the detailed description; pharmaceutical compositions comprising at least one of the compounds; and methods for treating neurological conditions.

  本公开提供用于治疗诸如惊厥和震颤等神经学状况的酚类化合物，其具有公式（I）的结构： 其中R2、R4和R5如详细描述中定义；包含至少一种该化合物的药物组合物；以及用于治疗神经学状况的方法。
• [EN] COMPOUNDS AND METHODS USE<br/>[FR] COMPOSÉS ET MÉTHODES D'UTILISATION
  申请人：SIGNUM BIOSCIENCES INC

  公开号：WO2018132759A1

  公开（公告）日：2018-07-19

  The present invention provides compounds useful in treating or preventing inflammation, acne, bacterial conditions and promoting the appearance of healthy skin and compositions including these compounds.

  本发明提供了用于治疗或预防炎症、痤疮、细菌感染并促进健康皮肤外观的化合物，以及包含这些化合物的组合物。