合成了含有叔胺取代基的胺-酰胺-二
硫醇(
AADT)螯合物的[99mTc]氧tech(V)络合物,并显示出对
黑色素瘤的亲和力。为了络合,将
AADT-
CH2 [ ] nNR2(n = 1,2; R = Et,n-Bu)
配体与[99mTc]氧tech(V)-
葡庚糖酸盐前体混合,制成
AADT- [99mTc]氧tech( V)以接近定量的产率复合物。结构上类似的非放射性(V)配合物也被合成和表征。体外sigma-受体亲和力测量表明,这些复合物在低微摩尔范围内具有sigma-affinity,而sigma1-和sigma2-受体的K(i)值分别在7.8-26.1和0.18-2.3 microM范围内。孵育60分钟后,在37摄氏度下完整的B16鼠
黑色素瘤细胞中99mTc复合物的体外细胞摄取范围为复合物2(n = 1,R = n-Bu)的12%到复合物4(n = 1的68%) = 2,R = n-Bu)。在C57B1