1-[2'-O-(2-Ethylacetyl)-3',5'-bis-O-(2,4-dichlorobenzyl)-β-ribofuranosyl]thymine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 核苷、核苷酸和类似物 - 嘧啶核苷
• 英文名称: 1-[2'-O-(2-Ethylacetyl)-3',5'-bis-O-(2,4-dichlorobenzyl)-β-ribofuranosyl]thymine
• 英文别名: 1-[2'-O-(2-ethylacetyl)-3',5'-bis-O-(2,4-dichlorobenzyl)-β-D-ribofuranosyl]thymine；1-[2'-o-(2-Ethylacetyl)-3',5'-bis-o-(2,4-dichlorobenzyl)-beta-d-ribofuranosyl]thymine；[(2R,3R,4R,5R)-4-[(2,4-dichlorophenyl)methoxy]-5-[(2,4-dichlorophenyl)methoxymethyl]-2-(5-methyl-2,4-dioxopyrimidin-1-yl)oxolan-3-yl] butanoate
• 化学式: C₂₈H₂₈Cl₄N₂O₇
• 分子量: 646.352
• InChiKey: FDLAEXVJGJGFBV-LYPBTDJXSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.5
• 重原子数：
  41
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.39
• 拓扑面积：
  103
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-[2'-O-(2-Ethylacetyl)-3',5'-bis-O-(2,4-dichlorobenzyl)-β-ribofuranosyl]thymine 、 硼氢化钠 、 碳酸氢钠 、 乙醇 在 水 、 二氯甲烷 、 magnesium sulfate 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 12.17h， 以to give the title compound as a white foam (8.39 g, 90%)的产率得到1-[2'-O-(2-Hydroxyethyl)-3',5'-bis-O-(2,4-dichlorobenzyl)-β-D-ribofuranosyl]thymine
  参考文献：
  名称：

  Oligonucleotide analogs having modified dimers

  摘要：

  提供了具有核糖糖基在5'核苷酸和2'修饰糖在3'核苷酸的改性二聚体。这些改性二聚体在制备寡核苷酸类似物时非常有用，与天然寡核苷酸相比具有增强性能，包括增加核酸酶抵抗力，增强结合亲和力和改善蛋白结合。

  公开号：

  US20030181693A1

文献信息

• AMINOOXY-MODIFIED NUCLEOSIDIC COMPOUNDS AND OLIGOMERIC COMPOUNDS PREPARED THEREFROM
  申请人：——

  公开号：US20030088079A1

  公开（公告）日：2003-05-08

  Nucleosidic monomers and oligomeric compounds prepared therefrom are provided which have increased nuclease resistance, substituent groups (such as 2′-aminooxy groups) for increasing binding affinity to complementary strand, and regions of 2′-deoxy-erythro-pentofuranosyl nucleotides that activate RNase H. Such oligomeric compounds are useful for diagnostics and other research purposes, for modulating the expression of a protein in organisms, and for the diagnosis, detection and treatment of other conditions susceptible to oligonucleotide therapeutics.

  提供具有增强核酸酶抵抗性的核苷酸单体和由此制备的寡聚化合物，这些化合物具有取代基团（例如2'-氨氧基基团）以增加与互补链的结合亲和力，并具有激活RNase H的2'-脱氧-赤霉糖核苷酸区域。这些寡聚化合物可用于诊断和其他研究目的，用于调节生物体中蛋白质的表达，并用于对易受寡核苷酸治疗的其他疾病进行诊断、检测和治疗。
• AMINOOXY-MODIFIED OLIGONUCLEOTIDES
  申请人：ISIS PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：EP0977767B1

  公开（公告）日：2007-09-19
• US6127533A
  申请人：——

  公开号：US6127533A

  公开（公告）日：2000-10-03
• US6172209B1
  申请人：——

  公开号：US6172209B1

  公开（公告）日：2001-01-09
• US6194598B1
  申请人：——

  公开号：US6194598B1

  公开（公告）日：2001-02-27