N-m.chlorophenyl ethandiamine hydrochloride | 143745-53-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: N-m.chlorophenyl ethandiamine hydrochloride
• 英文别名: N-(3-chlorophenyl)ethylenediamine hydrochloride；N-(2-aminoethyl)-3-chloroaniline hydrochloride；N'-(3-chlorophenyl)ethane-1,2-diamine;hydrochloride
• CAS: 143745-53-3
• 化学式: C₈H₁₁ClN₂*ClH
• 分子量: 207.103
• InChiKey: OOOBVIKCNDPOAB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.13
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  38
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-m.chlorophenyl ethandiamine hydrochloride 以 四氢呋喃 为溶剂， 以100%的产率得到N-(tert-butoxycarbonyl)-N'-(3-chlorophenyl)-ethylenediamine
  参考文献：
  名称：

  Inhibitors of prenyl-protein transferase

  摘要：

  本发明涉及抑制肽类似物哌嗪含有的大环化合物，这些化合物能够抑制戊二醇-蛋白转移酶（FTase）及致癌基因蛋白Ras的伪麻酰化。该发明还涉及含有本发明化合物的化疗组合物以及用于抑制戊二醇-蛋白转移酶和致癌基因蛋白Ras的方法。

  公开号：

  US06329376B1
• 作为产物：
  描述：

  2-唑烷酮 、 3-氯苯胺 在 盐酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 为溶剂， 生成 N-m.chlorophenyl ethandiamine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Inhibitors of prenyl-protein transferase

  摘要：

  本发明涉及抑制肽类似物哌嗪含有的大环化合物，这些化合物能够抑制戊二醇-蛋白转移酶（FTase）及致癌基因蛋白Ras的伪麻酰化。该发明还涉及含有本发明化合物的化疗组合物以及用于抑制戊二醇-蛋白转移酶和致癌基因蛋白Ras的方法。

  公开号：

  US06329376B1
• 作为试剂：
  描述：

  、 三乙酰氧基硼氢化钠 、 4-(5-甲酰基-1-咪唑甲基)苯甲腈 、 乙酸乙酯 、 1,2-二氯乙烷 在 N-m.chlorophenyl ethandiamine hydrochloride 、 碳酸氢钠 、 二氯甲烷 、 Sodium sulfate-III 、 amine 、 乙酸乙酯 、 Brine 、 正丙胺 、 silica gel 、 chloroform methanol 作用下， 反应 27.0h， 以to provide the titled compound (1.33 g) as a white foam的产率得到N-[1-(4-cyanobenzyl)-5-imidazolylmethyl]-N'-(3-chlorophenyl)ethylenediamine
  参考文献：
  名称：

  Inhibitors of farnesyl-protein transferase

  摘要：

  本发明涉及抑制法尼醇蛋白转移酶（FTase）和癌基因蛋白Ras的法尼酰化的化合物。本发明进一步涉及包含本发明化合物的化疗组合物以及抑制法尼醇蛋白转移酶和癌基因蛋白Ras的法尼酰化的方法。

  公开号：

  US05780492A1

文献信息

• Method of treating cancer
  申请人：——

  公开号：US20030220241A1

  公开（公告）日：2003-11-27

  The present invention relates to methods of treating cancer using a combination of a compound which is a PSA conjugate and a compound which is a inhibitor of prenyl-protein transferase, which methods comprise administering to said mammal, either sequentially in any order or simultaneously, amounts of at least two therapeutic agents selected from a group consisting of a compound which is a PSA conjugate and a compound which is a inhibitor of prenyl-protein transferase. The invention also relates to methods of preparing such compositions.

  本发明涉及使用一种PSA共轭物和一种前脂蛋白转移酶抑制剂的组合治疗癌症的方法，该方法包括向所述哺乳动物施用来自以下组中选择的至少两种治疗剂的量，所述组包括一种PSA共轭物和一种前脂蛋白转移酶抑制剂，所述治疗剂可以顺序给药或同时给药。该发明还涉及制备这种组合物的方法。
• [EN] A METHOD OF TREATING CANCER<br/>[FR] UNE METHODE POUR LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：MERCK & CO INC

  公开号：WO2000059930A1

  公开（公告）日：2000-10-12

  The present invention relates to methods of treating cancer using a combination of a compound which is a PSA conjugate and a compound which is an inhibitor of prenyl-protein transferase, which methods comprise administering to said mammal, either sequentially in any order or simultaneously, amounts of at least two therapeutic agents selected from a group consisting of a compound which is a PSA conjugate and a compound which is an inhibitor of prenyl-protein transferase. The invention also relates to methods of preparing such compositions.

  本发明涉及使用一种PSA共轭物和一种前尼基蛋白转移酶抑制剂的组合治疗癌症的方法，该方法包括向哺乳动物施用至少两种治疗剂量，所述治疗剂量从以下组合中选择：一种是PSA共轭物，一种是前尼基蛋白转移酶抑制剂，无论是按顺序或同时施用。本发明还涉及制备这种组合物的方法。
• [EN] INHIBITORS OF PRENYL-PROTEIN TRANSFERASE<br/>[FR] INHIBITEURS DE PRENYL-PROTEINE-TRANSFERASES
  申请人：MERCK & CO., INC.

  公开号：WO1999009985A1

  公开（公告）日：1999-03-04

  (EN) The present invention is directed to compounds which inhibit prenyl-protein transferases, farnesyl-protein transferase and geranylgeranyl-protein transferase type I, and the prenylation of the oncogene protein Ras. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for inhibiting farnesyl-protein transferase and geranylgeranyl-protein transferase type I and the prenylation of the oncogene protein RAS.(FR) L'invention concerne des composés qui inhibent les prényl-protéine-transférases, la farnésyl-protéine-transférase et la géranylgéranyl-protéine-transférase de type I, de même que la prénylation de la protéine oncogène Ras. L'invention concerne également des compositions chimiothérapeutiques renfermant les composés considérés, ainsi que des procédés permettant d'inhiber la farnésyl-protéine-transférase, la géranylgéranyl-protéine-transférase de type I et la prénylation de la protéine oncogène Ras.

  该发明涉及抑制异戊二烯基-蛋白质转移酶、法尼基-蛋白质转移酶和生长酰基-蛋白质转移酶I型以及癌基因蛋白Ras的异戊二烯基化的化合物。该发明还涉及含有该发明化合物的化疗组合物以及抑制法尼基-蛋白质转移酶、生长酰基-蛋白质转移酶I型和癌基因蛋白Ras的异戊二烯基化的方法。
• [EN] A METHOD OF TREATING ENDOMETRIOSIS<br/>[FR] PROCEDE POUR TRAITER L'ENDOMETRIOSE
  申请人：MERCK & CO INC

  公开号：WO2000025789A1

  公开（公告）日：2000-05-11

  A method of preventing and treating endometriosis, uterine fibroids, dysfunctional uterine bleeding and endometrial hyperplasia is disclosed which is comprised of administering to a mammalian patient in need of such treatment an effective amount of a prenyl-protein transferase inhibitor.

  本发明揭示了一种预防和治疗子宫内膜异位症、子宫肌瘤、功能性子宫出血和子宫内膜增生的方法，包括向需要此类治疗的哺乳动物患者投予有效量的戊二酰基-蛋白转移酶抑制剂。
• Arylaminoethyl Amides as Novel Non-Covalent Cathepsin K Inhibitors
  作者：Eva Altmann、Johanne Renaud、Jonathan Green、David Farley、Brian Cutting、Wolfgang Jahnke

  DOI：10.1021/jm010801s

  日期：2002.6.1

  A series of N-alpha-benzyloxycarbonyl- and N-alpha-acyl-L-leucine(2-phenylaminoethyl)amide derivatives were prepared and evaluated for their inhibitory activity against rabbit and human cysteine proteases cathepsins K, L, and S. These data indicate that N-alpha-acyl-alpha-amino acid-(arylaminoethyl)amides represent a new class of selective non-covalent inhibitors of cathepsin K. Compounds 4b, 4e, and 4g exhibit high potency toward rabbit and human cathepsin K (IC50 < 0.006 muM) and are characterized by an excellent selectivity profile vs human cathepsins L and S.