cetrorelix embonate | 132741-85-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机聚合物 - 多肽
• 英文名称: cetrorelix embonate
• 英文别名: cetrorelix pamoate；Monocetrorelix pamoate；(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[[(2R)-2-[[(2R)-2-acetamido-3-naphthalen-2-ylpropanoyl]amino]-3-(4-chlorophenyl)propanoyl]amino]-3-pyridin-3-ylpropanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-5-(carbamoylamino)pentanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]-N-[(2R)-1-amino-1-oxopropan-2-yl]pyrrolidine-2-carboxamide;4-[(3-carboxy-2-hydroxynaphthalen-1-yl)methyl]-3-hydroxynaphthalene-2-carboxylic acid
• CAS: 132741-85-6
• 化学式: C₂₃H₁₆O₆*2C₇₀H₉₂ClN₁₇O₁₄
• 分子量: 3250.49
• InChiKey: RJXJRVPFMNFHLV-ANRVCLKPSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.68
• 重原子数：
  131
• 可旋转键数：
  42
• 环数：
  10.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  613
• 氢给体数：
  20
• 氢受体数：
  22

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  醋酸西曲瑞克 、 disodium pamoate 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 cetrorelix embonate
  参考文献：
  名称：

  Process for producing sterile suspensions of slightly soluble basic peptide complexes, sterile suspensions of slightly soluble basic peptide complexes, pharmaceutical formulations containing them, and the use thereof as medicaments

  摘要：

  本发明提供了一种生产微溶性碱性肽复合物的无菌悬浮液的新工艺。本发明还提供了一种生产微溶性碱性肽复合物的无菌冻干物的新工艺。此外，还提供了一种生产适用于微溶性碱性肽复合物的无菌悬浮液，可用于肌内给药的新工艺。此外，本发明还提供了微溶性碱性肽复合物的无菌悬浮液和无菌冻干物，以及包含它们的制药配方。所提供的无菌悬浮液、无菌冻干物和包含它们的制药配方特别适用于作为治疗和预防哺乳动物（尤其是人类）疾病和病理状态的药物的肌内剂型使用。

  公开号：

  US20060135405A1

文献信息

• Verfahren zur Herstellung von sterilen Suspensionen oder Lyophilisaten schwerlöslicher basischer Peptidkomplexe, diese enthaltende pharmazeutische Formulierungen sowie ihre Verwendung als Arzneimittel
  申请人：Zentaris GmbH

  公开号：EP1674082A1

  公开（公告）日：2006-06-28

  Die vorliegende Erfindung stellt ein neues Verfahren zur Herstellung von sterilen Suspensionen oder Lyophilisaten schwerlöslicher basischer Peptidkomplexe wie Cetrorelixembonat bereit. Darüber hinaus stellt die Erfindung sterile Suspensionen und sterile Lyophilisate schwerlöslicher basischer Peptidkomplexe sowie diese enthaltende pharmazeutischen Formulierungen bereit. Diese sind insbesondere geeignet, in einer parenteralen Darreichungsform als Arzneimittel zur Behandlung und Prophylaxe von Krankheiten und Krankheitszuständen bei Säugetieren, insbesondere beim Menschen, eingesetzt zu werden.

  本发明提供了一种制备难溶性碱性肽复合物（如碳酸西曲瑞克）的无菌悬浮液或冻干物的新工艺。此外，本发明还提供了难溶性碱性肽复合物的无菌悬浮液和无菌冻干物以及含有它们的药物制剂。这些制剂特别适用于非肠道剂型，作为治疗和预防哺乳动物，特别是人类疾病和疾病状态的药物。
• Use of LHRH Antagonists for the Treatment of Lower Urinary Tract Symptoms, in particular Overactive Bladder and/or Detrusor Overactivity
  申请人：AEterna Zentaris GmbH

  公开号：EP1967202A1

  公开（公告）日：2008-09-10

  The present invention provides at least one LHRH antagonist for use in the preparation of a medicament for the treatment or prophylaxis of at least one lower urinary tract symptom in mammals, wherein the at least one lower urinary tract symptom is selected from the group consisting of: "urinary incontinence, urge incontinence, overactive bladder, idiopathic overactive bladder, neurogenic overactive bladder, detrusor overactivity, idiopathic detrusor overactivity, neurogenic detrusor overactivity" and wherein the at least one LHRH antagonist is to be administered in an intermediate dose, which does not cause chemical (hormonal) castration.

  本发明提供至少一种LHRH拮抗剂，用于制备治疗或预防哺乳动物至少一种下尿路症状的药物，其中至少一种下尿路症状选自由以下组成的组："尿失禁、急迫性尿失禁、膀胱过度活动症、特发性膀胱过度活动症、神经源性膀胱过度活动症、逼尿肌过度活动症、特发性逼尿肌过度活动症、神经源性逼尿肌过度活动症"，其中至少一种 LHRH 拮抗剂的给药剂量为不会导致化学（激素）阉割的中等剂量。
• Use of cetrorelix in combination with PDE V inhibitors for the treatment of sex hormone dependent disorders
  申请人：Æterna Zentaris GmbH

  公开号：EP2266567A1

  公开（公告）日：2010-12-29

  The present invention relates to methods of treatment of sex hormone dependent disorders, including genitourinary disorders, infertility and sexual dysfunctions, in which Cetrorelix is used in combination with PDE V inhibitors. It particulary refers to the treatment of benign prostatic hypertrophy (BPH) and lower urinary tract symptoms (LUTS). It further relates to pharmaceutical compositions comprising Cetrorelix in combination with PDE V inhibitors for use in the treatment of sex hormone dependent disorders.

  本发明涉及性激素依赖性疾病（包括泌尿生殖系统疾病、不孕症和性功能障碍）的治疗方法，其中西曲瑞克（Cetrorelix）与PDE V抑制剂联合使用。它特别涉及良性前列腺肥大（BPH）和下尿路症状（LUTS）的治疗。 它还涉及由 Cetrorelix 与 PDE V 抑制剂组合而成的药物组合物，用于治疗性激素依赖性疾病。
• NOVEL USEFUL THERAPEUTIC AGENT FOR LOWER URINARY TRACT SYMPTOM
  申请人：Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd.

  公开号：EP2363397A1

  公开（公告）日：2011-09-07

  Provided is a therapeutic agent for lower urinary tract symptom consisting of (+)-3-1-[3-(trifluoromethoxy)benzyl]piperidin-4-yl}-4-phenyl-3,4-dihydro-2(1H)-quinazolinone or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a combination of (+)-3-1-[3-(trifluoromethoxy)benzyl]piperidin-4-yl}-4-phenyl-3,4-dihydro-2(1H)-quinazolinone or a pharmaceutically acceptable salt thereof and a compound selected from the group consisting of α1-adrenergic receptor blockers, 5-α reductase inhibitors, antiandrogen drugs, β3-adrenergic receptor agonists, phosphodiesterase V inhibitors, plant preparations, amino acid preparations, herbal medicines and the like. Also provided is a method of using in combination the above-described therapeutic agent and a surgical treatment such as bladder distention or surgery.

  本发明提供了一种治疗下尿路症状的药物，包括(+)-3-1-[3-(三氟甲氧基)苄基]哌啶-4-基}-4-苯基-3,4-二氢-2(1H)-喹唑啉酮或其药学上可接受的盐或(+)-3-1-[3-(三氟甲氧基)苄基]哌啶-4-基}-4-苯基-3、4-二氢-2(1H)-喹唑啉酮或其药学上可接受的盐，以及选自α1-肾上腺素能受体阻断剂、5-α还原酶抑制剂、抗雄激素药物、β3-肾上腺素能受体激动剂、磷酸二酯酶 V 抑制剂、植物制剂、氨基酸制剂、中草药等组成的组的化合物。此外，还提供了一种结合使用上述治疗剂和外科治疗（如膀胱扩张或手术）的方法。
• Use of LHRH-antagonists in doses that do not cause castration for the improvement of T-cell mediated immunity
  申请人：——

  公开号：US20040138138A1

  公开（公告）日：2004-07-15

  The invention concerns the use of appropriate doses of an LHRH-antagonist to lower sex hormone levels resulting in a modification of the T-cell population in an individual suffering from a disease that will respond favourably to such modification. A preferred LHRH-antagonist is cetrorelix.

  本发明涉及使用适当剂量的 LHRH-拮抗剂来降低性激素水平，从而改变罹患某种疾病的人的 T 细胞群，这种改变会对这种疾病产生有利的反应。首选的 LHRH-拮抗剂是西曲瑞克。