tert-butyl (2-(2-(2-((2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1-oxoisoindolin-4-yl)amino)-2-oxoethoxy)ethoxy)ethyl)carbamate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 英文名称: tert-butyl (2-(2-(2-((2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1-oxoisoindolin-4-yl)amino)-2-oxoethoxy)ethoxy)ethyl)carbamate
• 英文别名: Tert-butyl (2-(2-(2-((2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1-oxoisoindolin-4-yl)amino)-2-oxoethoxy)ethoxy)ethyl)carbamate；tert-butyl N-[2-[2-[2-[[2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1-oxo-3H-isoindol-4-yl]amino]-2-oxoethoxy]ethoxy]ethyl]carbamate
• 化学式: C₂₄H₃₂N₄O₈
• 分子量: 504.54
• InChiKey: GULNMXUNRJBELB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.2
• 重原子数：
  36
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.54
• 拓扑面积：
  152
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl (2-(2-(2-((2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1-oxoisoindolin-4-yl)amino)-2-oxoethoxy)ethoxy)ethyl)carbamate 在 盐酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 生成 Lenalidomide-acetamido-O-PEG1-C2-amine HCl
  参考文献：
  名称：

  [EN] FUSED 1,3-AZOLE DERIVATIVES USEFUL FOR THE TREATMENT OF PROLIFERATIVE DISEASES
  [FR] DÉRIVÉS FUSIONNÉS DE 1,3-AZOLE UTILES POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES PROLIFÉRATIVES

  摘要：

  本公开提供了式(I-a)、式(I)和式(II)的化合物。本文描述的化合物可能是Myc调节剂（例如，Myc抑制剂），并且可能在治疗与Myc和增殖性疾病（例如癌症）相关的患者中有用。本公开还提供了包括本文描述的化合物的药物组合物、试剂盒、方法和用途。（式(I-a)、(I)、(II)）

  公开号：

  WO2016094688A1
• 作为产物：
  描述：

  来那度胺 、 2-[2-(叔丁氧羰基氨基)乙氧基]乙氧基乙酸 在 吡啶 、 三氯氧磷 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 以59.09 %的产率得到tert-butyl (2-(2-(2-((2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1-oxoisoindolin-4-yl)amino)-2-oxoethoxy)ethoxy)ethyl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  MNK-PROTACs 的设计、合成和生物学评价

  摘要：

  丝裂原活化蛋白激酶 （MAPK） 相互作用激酶 （MNK） 可以通过控制真核翻译起始因子 4E （eIF4E） 的磷酸化来调节细胞 mRNA 翻译，该因子在肿瘤起始、发展和转移中起重要作用。尽管小分子 MNK 抑制剂在治疗各种恶性肿瘤方面取得了重大突破，但其临床应用可能受到耐药性、靶点选择性等因素的限制。选择性降解 MNK 激酶的 MNK-PROTAC 策略为开发相关疾病的小分子药物提供了一种新方法。在本研究中，选择基于正在进行的临床试验药物 ETC-206 修饰的小分子化合物 DS33059 作为靶蛋白配体。设计、合成和评价了一系列新型 MNK-PROTACs，并评价了其生物活性。几种化合物对 MNK1/2 具有良好的抑制活性。此外，化合物在体外 A549 和 TMD-8 细胞中表现出中等至极好的抗增殖活性。特别是，化合物 II-5 显著抑制 A549 （IC50 = 1.79 μM） 和

  DOI：

  10.1007/s11030-023-10776-7

文献信息

• MYC MODULATORS AND USES THEREOF
  申请人：Massachusetts Institute of Technology

  公开号：US20160168165A1

  公开（公告）日：2016-06-16

  The present disclosure provides compounds of Formula (I-a), Formula (I), and Formula (II). The compounds described herein may be Myc modulators (e.g., Myc inhibitors) and may be useful in treating in a subject in need thereof diseases associated with Myc and proliferative diseases (e.g., cancer). Also provided in the present disclosure are pharmaceutical compositions, kits, methods, and uses including a compound described herein.

  本公开提供式(I-a)、式(I)和式(II)的化合物。本文所描述的化合物可能是Myc调节剂（例如Myc抑制剂），并且可能有用于治疗与Myc和增殖性疾病（例如癌症）相关的患者。本公开还提供了包括所述化合物的药物组合物、试剂盒、方法和用途。
• Pyridazine Derivatives as SMARCA2/4 Degraders
  申请人：Aurigene Discovery Technologies Limited

  公开号：US20210253564A1

  公开（公告）日：2021-08-19

  The present invention provides pyridazine derivatives of formula (I), which are therapeutically useful as SMARCA2/4 degraders. These compounds are useful in the treatment and/or prevention of diseases or disorders dependent upon SMARCA2/4 in a mammal. The present invention also provides preparation of the compounds and pharmaceutical compositions of at least one of the pyridazine derivatives of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, or a stereoisomer thereof.