[2-(2,6-dichlorophenylamino)phenyl]acetic acid 2-(2-tert-butoxycarbonylaminoethoxy)ethyl ester | 1133407-62-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: [2-(2,6-dichlorophenylamino)phenyl]acetic acid 2-(2-tert-butoxycarbonylaminoethoxy)ethyl ester
• 英文别名: 2-[2-[(2-Methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]ethoxy]ethyl 2-[2-(2,6-dichloroanilino)phenyl]acetate
• CAS: 1133407-62-1
• 化学式: C₂₃H₂₈Cl₂N₂O₅
• 分子量: 483.392
• InChiKey: KEAYZJIFTRDCMH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.3
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  13
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.39
• 拓扑面积：
  85.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  [2-(2,6-dichlorophenylamino)phenyl]acetic acid 2-(2-tert-butoxycarbonylaminoethoxy)ethyl ester 在 盐酸 作用下， 以 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 1.0h， 以1.9 g的产率得到2-(2-Aminoethoxy)ethyl 2-(2-(2,6-dichlorophenylamino)phenyl)acetate hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  ALGINIC ACID DERIVATIVE BONDED TO NONSTEROIDAL ANTI-INFLAMMATORY COMPOUND

  摘要：

  提供的是一种水溶性化合物，可以用于持续释放制剂，并能够稳定地通过使用新型潜在基材料选项海藻酸作为基材料在体内释放固定量的活性成分。本发明涉及一种通过连接剂以共价键结合非甾体类抗炎化合物和海藻酸或其盐而获得的结构的海藻酸衍生物，优选涉及由式（1）所表示的海藻酸衍生物（在该式中：（A）表示从海藻酸或其盐中派生的一个残基，并且具有构成海藻酸的L-古洛糖酸或D-甘露糖酸中的C(═O)基团的单糖；（D）表示来自非甾体类抗炎化合物的一个残基；以及-L-表示具有能够通过酰胺键与（A）结合的功能基团，并且具有能够通过酯键与（D）结合的功能基团的连接剂）。（D)-L-(A)  (1)

  公开号：

  US20210000968A1
• 作为产物：
  描述：

  双氯芬酸 、 2-(2-Boc-氨基乙氧基)乙醇 在 4-二甲氨基吡啶 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 以2.44 g的产率得到[2-(2,6-dichlorophenylamino)phenyl]acetic acid 2-(2-tert-butoxycarbonylaminoethoxy)ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  ALGINIC ACID DERIVATIVE BONDED TO NONSTEROIDAL ANTI-INFLAMMATORY COMPOUND

  摘要：

  提供的是一种水溶性化合物，可以用于持续释放制剂，并能够稳定地通过使用新型潜在基材料选项海藻酸作为基材料在体内释放固定量的活性成分。本发明涉及一种通过连接剂以共价键结合非甾体类抗炎化合物和海藻酸或其盐而获得的结构的海藻酸衍生物，优选涉及由式（1）所表示的海藻酸衍生物（在该式中：（A）表示从海藻酸或其盐中派生的一个残基，并且具有构成海藻酸的L-古洛糖酸或D-甘露糖酸中的C(═O)基团的单糖；（D）表示来自非甾体类抗炎化合物的一个残基；以及-L-表示具有能够通过酰胺键与（A）结合的功能基团，并且具有能够通过酯键与（D）结合的功能基团的连接剂）。（D)-L-(A)  (1)

  公开号：

  US20210000968A1

文献信息

• [EN] HYALURONAN CONJUGATES WITH PHARMACEUTICALLY ACTIVE SUBSTANCES, METHODS AND COMPOSITIONS<br/>[FR] CONJUGUÉS DE HYALURONANE AYANT DES SUBSTANCES PHARMACEUTIQUEMENT ACTIVES, PROCÉDÉS ET COMPOSITIONS
  申请人：PHARMALINK AB

  公开号：WO2015128787A1

  公开（公告）日：2015-09-03

  A method for manufacturing a hyaluronan conjugate comprises providing hyaluronan in solution or gel form, reacting the hyaluronan in solution or gel form with anhydride reagent to provide a hyaluronan hemi-ester with a chain of length L between the hyaluronan and the ester group, and subsequently binding the hyaluronan hemi-ester to a pharmaceutically active compound. A hyaluronan conjugate comprises hyaluronan having free hemi-ester-groups and a pharmaceutically active compound bound to the hyaluronan via hemi-ester groups, wherein the hemi-ester groups have a chain length of 2-9 atoms. The hyaluronan conjugate is suitable for use in various methods of treatment in human or veterinary medicine and for preparation of a medicament for use in human or veterinary medicine.

  一种制造透明质酸共轭物的方法包括提供溶液或凝胶形式的透明质酸，将溶液或凝胶形式的透明质酸与酸酐试剂反应，以提供具有长度L链的透明质酸半酯与酯基之间的链，并随后将透明质酸半酯与药理活性化合物结合。透明质酸共轭物包括具有自由半酯基团的透明质酸以及通过半酯基团与透明质酸结合的药理活性化合物，其中半酯基团的链长为2-9个原子。透明质酸共轭物适用于人类或兽医学中的各种治疗方法，并用于制备用于人类或兽医学的药物。
• N-PHENYL ANTHRANILIC ACID DERIVATIVES AND USES THEREOF
  申请人：Attali Bernard

  公开号：US20100137296A1

  公开（公告）日：2010-06-03

  Compounds that can be used as openers or blockers of voltage-dependent potassium channels, and which are useful in the treatment of conditions such as central or peripheral nervous system disorders through the modulation of potassium ion flux through voltage-dependent potassium channels and/or depressing or enhancing cortical and/or peripheral neuron activity, compositions containing same and methods utilizing same are disclosed. Also disclosed are modulators of voltage-dependent potassium channels, which exhibit blocking of a TRPV1 channel, and hence are useful in the treatment of TRPV1-related conditions.

  本发明揭示了可以用作电压依赖性钾离子通道的开放剂或阻断剂的化合物，其通过调节电压依赖性钾离子通道中的钾离子通量和/或抑制或增强皮质和/或外周神经元活动，在治疗中枢或外周神经系统疾病方面具有用途，以及包含该化合物的组合物和利用该化合物的方法。此外，本发明还揭示了电压依赖性钾离子通道的调节剂，其表现出对TRPV1通道的阻断作用，因此在治疗TRPV1相关疾病方面具有用途。
• Hyaluronan conjugates with pharmaceutically active substances, methods and compositions
  申请人：SYNARTRO AB

  公开号：US10660906B2

  公开（公告）日：2020-05-26

  A method for manufacturing a hyaluronan conjugate comprises providing hyaluronan in solution or gel form, reacting the hyaluronan in solution or gel form with anhydride reagent to provide a hyaluronan hemi-ester with a chain of length L between the hyaluronan and the ester group, and subsequently binding the hyaluronan hemi-ester to a pharmaceutically active compound. A hyaluronan conjugate comprises hyaluronan having free hemi-ester-groups and a pharmaceutically active compound bound to the hyaluronan via hemi-ester groups, wherein the hemi-ester groups have a chain length of 2-9 atoms. The hyaluronan conjugate is suitable for use in various methods of treatment in human or veterinary medicine and for preparation of a medicament for use in human or veterinary medicine.

  一种制造透明质酸共轭物的方法包括提供溶液或凝胶形式的透明质酸，将溶液或凝胶形式的透明质酸与酸酐试剂反应以提供透明质酸半酯，透明质酸与酯基之间的链长度为 L，随后将透明质酸半酯与药用活性化合物结合。透明质酸共轭物包括具有游离半酯基团的透明质酸和通过半酯基团与透明质酸结合的药用活性化合物，其中半酯基团的链长为 2-9 个原子。透明质酸共轭物适用于人类或兽医的各种治疗方法，也可用于制备人类或兽医用药。
• [EN] N-PHENYL ANTHRANILIC ACID DERIVATIVES AND USES THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS DE L'ACIDE N-PHÉNYLANTHRANILIQUE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：UNIV RAMOT

  公开号：WO2009037707A3

  公开（公告）日：2009-05-07
• HYALURONAN CONJUGATES WITH PHARMACEUTICALLY ACTIVE SUBSTANCES, METHODS AND COMPOSITIONS
  申请人：Synartro AB

  公开号：EP3226905A1

  公开（公告）日：2017-10-11