ZD7155盐酸盐 | 146709-78-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: ZD7155盐酸盐
• 中文别名: 5,7-二乙基-3,4-二氢-1-[[2'-(1H-四唑-5-基)[1,1'-联苯]-4-基]甲基]-1,6-萘啶-2(1H)-盐酸盐
• 英文名称: ZD 7155
• 英文别名: ZD 7155 hydrochloride；5,7-diethyl-1-[(2'-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4yl)methyl]-1,2,3,4-tetrahydro-1,6-naphthyridin-2-one hydrochloride；5,7-diethyl-1-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]-3,4-dihydro-1,6-naphthyridin-2-one;hydrochloride
• CAS: 146709-78-6
• 化学式: C₂₆H₂₆N₆O*ClH
• mdl: MFCD00921888
• 分子量: 474.993
• InChiKey: NAGGAAHTUXEGFG-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 溶解度：
  二甲基亚砜：10mM

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.01
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.269
• 拓扑面积：
  87.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 危险类别：
  4.1
• 危险性防范说明：
  P240,P210,P241,P264,P280,P302+P352,P370+P378,P337+P313,P305+P351+P338,P362+P364,P332+P313
• 危险品运输编号：
  1325
• 危险性描述：
  H228,H315,H319
• 包装等级：
  II
• 储存条件：
  存储条件为2-8°C，并需保存在惰性气体中。

制备方法与用途

生物活性

ZD 7155盐酸盐是血管紧张素II受体1型（AT1 receptor）拮抗剂。

靶点

Target: AT1 receptor

体内研究

在清醒的SD大鼠中，ZD 7155和洛沙坦表现为竞争性拮抗剂，并且血管紧张素II引起的升压反应曲线向右移动。实验还显示，在同一条件下（240 ng/kg；持续10分钟），ZD 7155抑制血管紧张素II引起升压反应的效力大约是洛沙坦的十倍。此外，静脉注射ZD 7155（剂量为1.082 μmol/kg）后约24小时内，可以显著抑制血管紧张素II引起的升压反应。

在清醒的自发性高血压大鼠（SHR）中，使用ZD 7155（1.082 μmol/kg）和洛沙坦（6.495 μmol/kg）作为静脉注射剂量进行实验表明，两者均表现出显著降压效果。

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  5,7-Diethyl-1-[(2'-(1-(4-nitrophenyl)-1H-tetrazol-5-yl)-biphenyl-4-yl)methyl]-1,2,3,4-tetrahydro-1,6-naphthyridin-2-one 在 sodium 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 、 水 、 异丙醇 为溶剂， 生成 ZD7155盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  1,6-naphthyridone derivatives having angiotensin II antagonist activity

  摘要：

  这项发明涉及公式I中的药用化合物，其中R.sup.1、R.sup.2、R.sup.3、R.sup.4、Ra、Rb、A、X和Z具有本文中定义的各种含义，以及它们的无毒盐和含有它们的药物组合物。这些新化合物在治疗高血压和充血性心力衰竭等疾病方面具有价值。该发明还涉及新化合物的制造工艺以及这些化合物在医疗治疗中的应用。

  公开号：

  US05217976A1

文献信息

• 1,6-naphthyridinone derivatives having angiotension II antagonist
  申请人：Imperial Chemical Industries PLC

  公开号：US05294620A1

  公开（公告）日：1994-03-15

  The invention concerns pharmaceutically useful compounds of the formula I, in which R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, Ra, Rb, A, X and Z have the various meanings defined herein, and their non-toxic salts, and pharmaceutical compositions containing them. The novel compounds are of value in treating conditions such as hypertension and congestive heart failure. The invention further concerns processes for the manufacture of the novel compounds and the use of the compounds in medical treatment.

  本发明涉及公式I的具有药用价值的化合物，其中R.sup.1、R.sup.2、R.sup.3、R.sup.4、Ra、Rb、A、X和Z具有本文中定义的各种含义，以及它们的非毒性盐和含有它们的制药组合物。这些新型化合物在治疗高血压和充血性心力衰竭等疾病方面具有价值。本发明还涉及制造这些新化合物的过程以及在医疗治疗中使用这些化合物的方法。
• Naphthyridine derivatives as angiotensin II inhibitors
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP0516392B1

  公开（公告）日：2001-08-29
• US5217976A
  申请人：——

  公开号：US5217976A

  公开（公告）日：1993-06-08
• US5294620A
  申请人：——

  公开号：US5294620A

  公开（公告）日：1994-03-15
• US5464854A
  申请人：——

  公开号：US5464854A

  公开（公告）日：1995-11-07