lamivudine; zidovudine; co-crystal | 165456-81-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 核苷、核苷酸和类似物 - 嘧啶核苷
• 英文名称: lamivudine; zidovudine; co-crystal
• 英文别名: Lamivudine, zidovudine drug combination；4-amino-1-[(2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]pyrimidin-2-one;1-[(2R,4S,5S)-4-azido-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-5-methylpyrimidine-2,4-dione
• CAS: 165456-81-5
• 化学式: C₈H₁₁N₃O₃S*C₁₀H₁₃N₅O₄
• 分子量: 496.504
• InChiKey: LHCOVOKZWQYODM-CPEOKENHSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.79
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  207
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  10

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  齐多夫定 、 拉米夫定 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 0.25h， 生成 lamivudine; zidovudine; co-crystal
  参考文献：
  名称：

  [EN] LAMIVUDINE : ZIDOVUDINE : WATER 1 : 1 : 1 COCRYSTAL
  [FR] COCRISTAL DE LAMIVUDINE : ZIDOVUDINE : EAU 1 : 1 : 1

  摘要：

  利扎韦定和洛匹那韦的共晶体包括一分子的利扎韦定、洛匹那韦和水；在2θ为9.57、11.45、13.68、15.57、16.49、18.35、18.82、20.45、22.18、22.78、24.52、24.99、26.36、26.55、26.58 ± 0.2°处具有明显的X射线衍射峰。制备利扎韦定和洛匹那韦的共晶体的方法包括在室温下在水的存在下研磨等摩尔量的利扎韦定和洛匹那韦，可选地在研磨过程中加入有机溶剂，并将产物干燥。制备利扎韦定和洛匹那韦的共晶体的方法包括在有机溶剂中在水的存在下搅拌等摩尔量的利扎韦定和洛匹那韦，蒸发溶液中的溶剂，允许产物结晶并可选地进行种植，分离共晶体并干燥。包括治疗有效量的利扎韦定和洛匹那韦共晶体的药物组合物。利用治疗有效量的共晶体洛匹那韦和利扎韦定制备用于治疗人类HIV感染的药物。

  公开号：

  WO2009116055A1

文献信息

• [EN] LAMIVUDINE : ZIDOVUDINE : WATER 1 : 1 : 1 COCRYSTAL<br/>[FR] COCRISTAL DE LAMIVUDINE : ZIDOVUDINE : EAU 1 : 1 : 1
  申请人：LUPIN LTD

  公开号：WO2009116055A1

  公开（公告）日：2009-09-24

  Co-crystal of lamivudine with zidovudine comprising one molecule each of lamivudine, zidovudine and water; having distinct X-ray diffraction peaks at 2θ of 9.57, 11.45, 13.68, 15.57, 16.49, 18.35, 18.82, 20.45, 22.18, 22.78, 24.52, 24.99, 26.36, 26.55, 26.58 ± 0.2°. Process for preparation of co-crystal of lamivudine with zidovudine comprising of trituration of equimolar quantities of Lamivudine and zidovudine in presence of water at ambient temperature, optionally adding organic solvent during trituration, and drying the product. Process for preparation of co-crystal of lamivudine with zidovudine comprising stirring equimolar quantities of lamivudine and zidovudine in an organic solvent in presence of water at ambient temperature, evaporating solvents of the solution, allowing crystallization of product with optional seeding, isolating co-crystals and drying. Pharmaceutical composition comprising therapeutically effective amount of co-crystals of lamivudine, zidovudine. Use of therapeutically effective amount of co-crystal Zidovudine, Lamivudine for manufacture of medicament for treatment of HIV infections of humans.

  利扎韦定和洛匹那韦的共晶体包括一分子的利扎韦定、洛匹那韦和水；在2θ为9.57、11.45、13.68、15.57、16.49、18.35、18.82、20.45、22.18、22.78、24.52、24.99、26.36、26.55、26.58 ± 0.2°处具有明显的X射线衍射峰。制备利扎韦定和洛匹那韦的共晶体的方法包括在室温下在水的存在下研磨等摩尔量的利扎韦定和洛匹那韦，可选地在研磨过程中加入有机溶剂，并将产物干燥。制备利扎韦定和洛匹那韦的共晶体的方法包括在有机溶剂中在水的存在下搅拌等摩尔量的利扎韦定和洛匹那韦，蒸发溶液中的溶剂，允许产物结晶并可选地进行种植，分离共晶体并干燥。包括治疗有效量的利扎韦定和洛匹那韦共晶体的药物组合物。利用治疗有效量的共晶体洛匹那韦和利扎韦定制备用于治疗人类HIV感染的药物。