5-bromo-1-methyl-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯并吡啶类
• 英文名称: 5-bromo-1-methyl-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridine
• 英文别名: 5-bromo-1-methylpyrrolo[2,3-c]pyridine
• 化学式: C₈H₇BrN₂
• 分子量: 211.061
• InChiKey: RABYASJBXWKVAR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  17.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-bromo-1-methyl-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridine 在 盐酸 、 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 potassium tert-butylate 、 R-(+)-1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦 作用下， 以 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 20.0h， 生成 1-methylpyrrolo[2,3-c]pyridine-5-amine
  参考文献：
  名称：

  三环类化合物、其药物组合物及其应用

  摘要：

  本发明公开了一种三环类化合物、其药物组合物及其应用。具体地，本发明公开了一种如式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐。本发明所述的如式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐具有以下一个或多个优点：具有良好的SMO抑制性；表现出良好的Hh信号通路抑制能力；具有良好的肝微粒体代谢稳定性。

  公开号：

  WO2024140595A1
• 作为产物：
  描述：

  2-溴-4-甲基-5-氨基吡啶 在 正丁基锂 、 sodium hydride 、 三乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂， 反应 7.42h， 生成 5-bromo-1-methyl-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRROLO[2,3-C]PYRIDINES AS IMAGING AGENTS FOR NEUROFIBRILARY TANGLES
  [FR] PYRROLO [2,3-C] PYRIDINES EN TANT QU'AGENTS D'IMAGERIE D'ENCHEVÊTREMENTS NEUROFIBRILLAIRES

  摘要：

  公开了式(I)的吡咯吡啶化合物或其药学上可接受的盐，这些化合物可能适用于成像tau聚集体、β-折叠聚集体、β-淀粉样聚集体或α-突触核蛋白聚集体，因此在结合和成像阿尔茨海默病患者的tau聚集体方面是有用的。更具体地，这些化合物被用作正电子发射断层扫描（PET）成像中的示踪剂，用于研究体内脑部的tau沉积，以便诊断阿尔茨海默病和其他以tau病理为特征的神经退行性疾病。此外，这些化合物对于测量治疗阿尔茨海默病和其他以tau病理为特征的神经退行性疾病的临床疗效是有用的。

  公开号：

  WO2015188368A1

文献信息

• [EN] FARNESOID X RECEPTOR AGONISTS AND USES THEREOF<br/>[FR] AGONISTES DU RÉCEPTEUR FARNÉSOÏDE X ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：METACRINE INC

  公开号：WO2018170166A1

  公开（公告）日：2018-09-20

  Described herein are compounds that are farnesoid X receptor agonists, methods of making such compounds, pharmaceutical compositions and medicaments comprising such compounds, and methods of using such compounds in the treatment of conditions, diseases, or disorders associated with farnesoid X receptor activity.

  本文描述了一些是法尼索酸X受体激动剂的化合物，制备这类化合物的方法，包含这类化合物的药物组合物和药物，以及使用这类化合物治疗与法尼索酸X受体活性相关的疾病、疾病或紊乱的方法。
• [EN] 2-(BICYCLO-HETEROARYL)-ISONICOTINIC DERIVATIVES AS HISTONE DEMETHYLASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 2-(BICYCLO-HÉTÉROARYL)-ISONICOTINIQUE EN TANT QU'INHIBITEURS D'HISTONE DÉMÉTHYLASE
  申请人：ORYZON GENOMICS SA

  公开号：WO2018149986A1

  公开（公告）日：2018-08-23

  The invention relates to compounds of Formula (I) as described herein, useful as histone demethylase inhibitors. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and to their use in therapy, including e.g., in the treatment of cancer.

  该发明涉及如下所述的式（I）化合物，其作为组蛋白去甲基化酶抑制剂。该发明还涉及包括这些化合物的药物组合物，以及它们在治疗中的应用，包括例如在癌症治疗中的应用。
• [EN] PYRROLO[2,3-C]PYRIDINES AS IMAGING AGENTS FOR NEUROFIBRILARY TANGLES<br/>[FR] PYRROLO[2,3-C]PYRIDINES UTILISABLES EN TANT QU'AGENTS D'IMAGERIE POUR LES ENCHEVÊTREMENTS NEUROFIBRILLAIRES
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2015191506A2

  公开（公告）日：2015-12-17

  The present invention is directed to pyrrolopyridine compounds of formula (I) or their pharmaceutically acceptable salts, which may be suitable for imaging tau aggregates, b-sheet aggregates, beta-amyloid aggregates or alpha-synuclein aggregates, and hence are useful in binding and imaging tau aggregates in Alzheimer's patients. More specifically, this invention relates to a method of using the compounds of this invention as tracers in positron emission tomography (PET) imaging to study tau deposits in brain in vivo to allow diagnosis of Alzheimer's disease and other neurodegenerative diseases characterized by tau pathology. The invention further relates to a method of measuring clinical efficacy of therapeutic agents for Alzheimer's disease and other neurodegenerative diseases characterized by tau pathology.

  本发明涉及式(I)的吡咯吡啶化合物或其药学上可接受的盐，可能适用于成像tau聚集体、β-折叠聚集体、β-淀粉样聚集体或α-突触核聚集体，因此有助于在阿尔茨海默病患者中结合和成像tau聚集体。更具体地，本发明涉及使用本发明化合物作为正电子发射断层扫描（PET）成像中的示踪剂，以研究体内脑中的tau沉积物，从而诊断阿尔茨海默病和其他以tau病理学为特征的神经退行性疾病。本发明还涉及一种测量治疗阿尔茨海默病和其他以tau病理学为特征的神经退行性疾病的临床疗效的方法。
• Pyrrolo[2,3-C]pyridines as imaging agents for neurofibrilary tangles
  申请人：MERCK SHARP & DOHME CORP.

  公开号：US10022461B2

  公开（公告）日：2018-07-17

  The present invention is directed to pyrrolopyridine compounds of formula (I) or their pharmaceutically acceptable salts, which may be suitable for imaging tau aggregates, b-sheet aggregates, beta-amyloid aggregates or alpha-synuclein aggregates, and hence are useful in binding and imaging tau aggregates in Alzheimer's patients. More specifically, this invention relates to a method of using the compounds of this invention as tracers in positron emission tomography (PET) imaging to study tau deposits in brain in vivo to allow diagnosis of Alzheimer's disease and other neurodegenerative diseases characterized by tau pathology. The invention further relates to a method of measuring clinical efficacy of therapeutic agents for Alzheimer's disease and other neurodegenerative diseases characterized by tau pathology.

  本发明涉及式 (I) 的吡咯并吡啶化合物 或它们的药学上可接受的盐，这些化合物可能适用于 tau 聚集物、b-片状聚集物、β-淀粉样蛋白聚集物或α-突触核蛋白聚集物的成像，因此可用于阿尔茨海默氏症患者中 tau 聚集物的结合和成像。更具体地说，本发明涉及一种在正电子发射断层扫描（PET）成像中使用本发明化合物作为示踪剂的方法，以研究体内大脑中的tau沉积物，从而诊断阿尔茨海默氏症和其他以tau病理学为特征的神经退行性疾病。本发明还涉及一种测量阿尔茨海默病和其他以tau病理学为特征的神经退行性疾病治疗药物临床疗效的方法。
• Farnesoid X receptor agonists and uses thereof
  申请人：Metacrine, Inc.

  公开号：US10961198B2

  公开（公告）日：2021-03-30

  Described herein are compounds that are farnesoid X receptor agonists, methods of making such compounds, pharmaceutical compositions and medicaments comprising such compounds, and methods of using such compounds in the treatment of conditions, diseases, or disorders associated with farnesoid X receptor activity.

  本文描述了法尼类固醇 X 受体激动剂化合物、制造此类化合物的方法、包含此类化合物的药物组合物和药物，以及使用此类化合物治疗与法尼类固醇 X 受体活性相关的病症、疾病或紊乱的方法。